Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода – C07C 237/30

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

В изобретении раскрыт способ получения соединения формулы 1 путем взаимодействия соединения формулы 2, где R ¹ представляет собой Н, C₁-C₄ алкил, циклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил, R² представляет собой CH₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br, включающий взаимодействие соединения формулы 2 с R ¹-NH₂ в присутствии карбоновой кислоты в, по существу, безводной реакционной среде, включающей подходящий органический растворитель, а также способ получения соединения формулы 2, где R² представляет собой СН₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br; включающий взаимодействие соединения формулы 4, где R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом, с трибромидом фосфора. Также заявляется соединение 4, где R² представляет собой CH₃ или Cl; R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом; и X представляет собой Cl или Br; при условии когда R² и X каждый представляет собой Cl, тогда R³ отличен от CH₃. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 сх., 4 табл.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I), который включает взаимодействие соединений формул (II) и (III) и сульфонилхлорида в подходящем органическом растворителе в присутствии основания с образованием соединения формулы (I), причем растворитель или/и основание объединяется с соединениями формул (II) и (III). Описаны также соединения формулы (III), которые применимы в качестве исходных соединений для этого способа. Радикалы R¹-R⁶ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка менее дорогого и более эффективного, гибкого и удобного в работе способа получения соединений формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к 3,4-дизамещенным циклобутен-1,2-дионам формулы I

или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам,

где А выбран из группы, включающей

X=-O-, -NH-, -S-,

n=1-5

В выбран из группы, включающей

Соединения могут быть использованы при лечении опосредуемых хемокинами заболеваний, таких как острые и хронические воспалительные заболевания и рак. Описаны также фармацевтическая композиция и применение соединений I. 5 н. и 45 з.п. ф-лы.

Описываемые соединения получают внутримолекулярной циклизацией N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты с последующим амидированием метиламином или бензиламином с выделением целевых продуктов в виде замещенных амидов. Метиламид (I) и бензиламид (II) N-ацетил-3,5-дибромантраниловой кислоты формулы

могут быть использованы в медицине в качестве лекарственного средства, обладающего противовоспалительным и анальгетическим действием, малотоксичные. Соединения представляют собой белые кристаллические вещества с Т_пл=222-224°С (I) и Т_пл=240-242°С (II), нерастворимые в воде, растворимые в этаноле, ДМСО, ДМФА. Структура подтверждена спектром ЯМР ¹Н. Соединения обладают противовоспалительным и анальгетическим действием, малотоксичные. ЛД ₅₀ при внутрибрюшинном введении белым мышам составила >1500 мг/кг. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R¹ означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R² означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН ₂-O-Сус1, -СН₂-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R^3a и R^3b независимо означает водород, алкил или радикалы R ^3a и R^3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE₂, особенно ЕР₃ рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R¹ обозначает -СООН, -COOR ⁴, -CH₂OH, -CONR⁵ SO₂R⁶, -CONR ⁷R⁸, -CH₂NR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂NR⁹COR¹⁰, -CH₂NR⁹CONR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂SO₂NR⁹COR ¹⁰, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR²⁰-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR²¹-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR ²⁰-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R² обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R ³ присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R¹; n равно 0, если -D-R ³ присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R¹; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR²⁴R²⁵, -S(O) _pR²⁶, циано, -NR²³ COR²⁷, -NR²³SO ₂R²⁸ и -NR²³ CONR²⁴R²⁵; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR²³COR ²⁷, -COR²⁸, -OSO₂ R²⁸, -NR²³SO ₂R²⁸; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R ³⁰, где из них один R³⁰ всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R³⁰, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc^6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус^6-2, или -L-(C1-4 алкилен)_q-Cyc^6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR ³³R³⁴, (vii) - CONR ³³R³⁴; D обозначает (1)-CH ₂-, -O-CH₂-, -CONH-, -NHSO ₂-, -NHCO-, или -СО-СН(СН₃)-, (2) -(СН₂)₃-, -(CH ₂)₃-, -CH=CH-(CH₂ )₃-, и т.д.; R³ обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R⁴² или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР₃ и/или ЕР ₄, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР ₃ и/или ЕР₄. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы III

где R₁ означает С ₁-С₄алкил, карбамоилированием соединения формулы II

где R₁ имеет значения, указанные выше, цианатом металла, причем реакцию проводят с использованием уксусной кислоты в присутствии большого избытка цианата металла и в отсутствие дополнительного растворителя. 11 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новому способу получения новых производных фенилаланина. Также настоящее изобретение относится к новым соединениям, применяемым в качестве промежуточных соединений этого способа. Предложен способ получения соединений формулы (I), в которой X¹ является атомом галогена, X ² является атомом галогена, Q обозначает группу формулы -СН₂- или -(СН₂)₂- и Y представляет собой низшую алкильную группу, или его фармацевтически приемлемой соли, которая обладает отличной ингибирующей активностью против клеточной адгезии, опосредованной интегрином ₄, и полупродукт, применяемый в этом способе.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1), их N-оксидам и приемлемым в сельском хозяйстве солям,

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы

Изобретение относится к области органической химии, классу амидов антраниловых кислот, а именно новому биологически активному амиду N-(4-хлорбензоил)-5-бромантраниловой кислоты (I) формулы: