Соединения, содержащие атомы азота, связанные двойными связями с углеродным скелетом: ..с имеющими двойные связи атомами углерода гидразоновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец – C07C 251/86
Патенты в данной категории
| ИНГИБИТОРЫ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где n обозначает целое число от 1 до 10 включительно; m обозначает целое число от 0 до 5 включительно; k обозначает целое число от 0 до 5 включительно; р обозначает целое число от 0 до 4 включительно; R2 обозначает C(O)NHOH; R3 обозначает атом водорода; низший алкил или -ORC, где RC представляет собой низший алкил; R4 обозначает атом водорода; низший алкил или -ORD, где RD представляет собой низший алкил; R5 обозначает атом водорода. Также изобретение относится к их фармацевтической композиции, ингибирующей активность гистон деацетилазы, содержащей указанные соединения, и к способу ингибирования активности деацетилазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов деацетилазы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 табл., 4 пр.
|
2515611 патент выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
| СПОСОБ РЕГИОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ 1-АЛКИЛ-3-ГАЛОГЕНАЛКИЛПИРАЗОЛ-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Данное изобретение касается способа региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты путем взаимодействия 2-ацилированного или 2-иминоалкилированного производного акриловой кислоты с N-алкилгидразоном с последующей циклизацией полученного при этом промежуточного соединения. Объектом изобретения также является промежуточное соединение. Технический результат - повышение региоселективности способа. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр. |
2498977 патент выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИКЕТОГИДРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I) |
2368600 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
| 2-(1,2-ДИФЕНИЛ-2-ОКСОЭТИЛИДЕНГИДРАЗИНО)-4-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-4-ОКСОБУТ-2-ЕНОВАЯ КИСЛОТА, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому биологически активному соединению класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот - 2-(1,2-дифенил-2-оксоэтилиденгидразино)-4-(4-метоксифенил)-4-оксобут-2-еновой кислоте формулы (I), обладающей противовоспалительной и анальгетической активностью, а также низкой токсичностью. 1 табл. |
2348613 патент выдан: опубликован: 10.03.2009 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ 4-ЦИАНО-4-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ИНДАЗОЛ) ЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4 (PDE4), И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Предложено 2 способа получения соединений формулы I, где Rа является С1-С6 алкилом; R является группой -(СН2)n(С3-С7)циклоалкил, где n = 0, 1; R1 является С1-С6 алкилом, водородом. Первый способ включает обработку соединения формулы Iа спиртом RaOH, где Rа имеет указанные выше значения, и кислотой НХ, выбранной из группы, включающей бромистоводородную и хлористоводородную кислоту, которая обеспечивает получение кислых условий, что приводит к образованию соли соответствующего имидата формулы Iс, и гидролиз указанного соединения формулы Iс с получением соединения формулы (I). Второй способ включает обработку соединения Id гидразином формулы R-NH-NH2 (Iе) с получением соединения формулы If, нагревание соединения формулы If с получением индазола формулы Ig, обработку индазола формулы Ig циклогексан-1,4-карбодинитрилом формулы (Ih) с получением соединения формулы Iа, которое подвергают обработке в соответствии с указанным первым способом. В соединениях формулы Iс - Ig соответствующие заместители имеют значения, определенные для формулы I. Кроме того, предложены промежуточные соединения формулы (If2) и (Iс2), в которых заместители имеют значения, которые соответствуют аналогичным заместителям в формуле I. Технический результат - получение соединений формулы I, которые являются ингибиторами ФДЭ4 (РDЕ4). 4 с. и 6 з.п. ф-лы.         
|
2190606 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАТЕХОЛА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 обозначает ОН, 0-ацил; R2 обозначает группы следующих формул II, III, IV, V, VI, VII. Эти соединения обладают сидерофорной активностью, а также дополнительно обладают антибактериальной активностью. Благодаря этим свойствам эти соединения можно использовать в качестве действующего вещества в лекарственных средствах, прежде всего для устранения устойчивости к антибиотикам, обусловленной недостаточной пенетрацией. 2 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл.       
|
2180898 патент выдан: опубликован: 27.03.2002 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЛСУЛЬФИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПЕСТИЦИД
Изобретение относится к бензилсульфидам формулы I или его солям, где R1 - (C1-C6)алкил, (С1-С4)цианоалкил, (С1-С4)гидроксиалкил, (С3-С6)циклоалкил, (С1-С6)галогеналкил, бензил, который может быть замещен галогеном, тиазолил; R2 и R3 независимо - Н, (С1-С4)алкил либо R1 и R2 совместно с атомом серы и углерода образуют 3-8-членное кольцо; R4 - H, галоген; А - гидразиноаралкильная или гидразоноаралкильная группа формул А1 или A2; R9 - H, галоген, NO2, CN, (C1-C4)алкил, (C1-C4)галогеналкил, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)галогеналкокси, (С1-C4)алкилтиo, (С1-С4)галогеналкилтио, (C2-C4)алкилсульфонилметил, (С1-С4)галогеналкилсульфонилокси, фенил, который может быть замещен галогеном, фенокси, который может быть замещен галогеном; R10 - H; R11, R12, R13 независимо - H, (C1-C6)алкил, (С1-С4)галогеналкил, (С2-С10)алкоксиалкил, (С3-С8)алкоксиалкоксиалкил, (С2-С6)алкилтиоалкил, (С1-С4)цианоалкил, бензил, который может замещен галогеном, (С1-С4)галогеналкилом, (С1-C4)алкилом, -COR14, -COOR15, -СОN(R16)R17, -SO2R20, -С(R21)= HR22; или R12 и R13 вместе могут образовывать группу формулы = CR23R24; R14 - (C1-C20)алкил, (С1-C8)галогеналкил, (C2-C12)алкоксиалкил, (C2-C6)алкилтиоалкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)гидроксиалкил и др.; R15 - (С1-C20)алкил, (С2-С8)галогеналкил, (С2-С12)алкоксиалкил, фенил; R16 - H, (С1-С4)алкил; R17 - H, (С1-С6)алкил, фенил, который может быть замещен; R20 - (C1-C4)галогеналкил, (С2-С4)диалкиламино; R21 - (С1-С6)алкил; R22 - ацил, (С2-С6)алкоксикарбонил; R23, R24 независимо - H, галоген, (С1-С6)алкил, -NR25R26; R25 и R26 независимо - H, (С1-С4)алкокси, (С2-С12)алкоксиалкил; Q1 и Q2 - азот или -CR9, m = 1 - 3, n = 0, 1, 2. 9 с.п. ф-лы, 38 табл.   
|
2170728 патент выдан: опубликован: 20.07.2001 |
|