Нитрилы карбоновых кислот: ...цианогруппы и ацилированные аминогруппы, присоединенные к углеродному скелету – C07C 255/29

Изобретение относится к способу получения единственного энантиомера из рацемата амидоацетонитрильного соединения формулы

в которой R₁, R₂ и R₃ независимо друг от друга обозначают циано, гало-С ₁-С₆алкил или гало-С₁-С₆ алкилтио. Способ заключается в том, что 1) рацемат разделяют на два чистых энантиомера путем хроматографического разделения на хиральном полисахариде в качестве стационарной фазы спиртом в качестве подвижной фазы и собирают эутомер, 2) дистомер повторно рацемизируют с использованием катализа основанием в растворителе, выбранном из простого эфира, или смеси растворителей, включающей простой эфир, при температуре от 80 до 120°С и 3) полученный рацемат вновь подвергают разделению стадии 1) в повторном цикле. Изобретение относится также к применению чистой S-энантиомерной формы соединения формулы I, в частности (-)-(S)-N-(1-циано-2-(5-циано-2-трифторметилфенокси)-1-метилэтил)-4-трифторметилсульфанилбензамида, для борьбы с эндопаразитами теплокровных животных, такими как гельминты. 5 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым амидоацетонитрильным производным формулы I, которые могут найти применение для борьбы с гельминтами. В формуле I

Изобретение относится к соединению общей формулы (I),

Изобретение относится к соединениям формулы

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ -АМИНОКИСЛОТ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R1 означает -CO-R^a или -SO₂-R ^b или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где R^a означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF₃, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; R^b означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном, CN, низш.алкил-С(O)NH; R² означает водород; R ³ означает водород; R⁴ означает водород или низший алкил; R⁵ означает водород, (низш.)алкил, циклоалкил, бензодиоксил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, низшим алкоксилом, гидроксилом, (низш.)алкил-С(O)O; n означает 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры. Предложены соединения формулы (Ia), (Ib), (Ic). Предложен способ получения указанных соединений. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов, включающая соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество. Технический результат - производные нитрилов -аминокислот формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл.