Нитрилы карбоновых кислот: ..неконденсированных колец – C07C 255/46
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АРОИЛЦИКЛОПРОПАН-1,1,2,2-ТЕТРАКАРБОНИТРИЛОВ
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 3-ароилциклопропан-1,1,2,2-тетракарбонитрилов общей формулы где R=Ph, 4-BrPh, 4-СН3ОРh, 3,4-(СН3)2Рh, 3-NO2Ph, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ, обладающих. противоопухолевой активностью по отношению к раку кишечника, предстательной железы, почек и яичников. Способ заключается в том, что первоначально смешивают соответствующий ацетофенон с диметилсульфоксидом и бромистоводородной кислотой в мольном соотношении 1:12:4 при температуре 50-60°С, после чего добавляют воду и нагревают реакционную массу до 90-95°С. Затем к реакционной массе добавляют смесь, состоящую из раствора брома и малонодинитрила в мольном соотношении 1:2 в смеси этанола и воды. Способ позволяет упростить получение соединений формулы (1) за счет проведения его в одну стадию. 5 пр. |
2468001 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ КАТЕПСИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы
|
2399613 патент выдан: опубликован: 20.09.2010 |
|
| ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к соединениям, представленным формулой
где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2312861 патент выдан: опубликован: 20.12.2007 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛЕНЦИКЛОБУТАНКАРБОНИТРИЛА Изобретение относится к улучшенному способу получения метиленциклобутанкарбонитрила, который является промежуточным продуктом для получения полимеров специального назначения, ракетных горючих, биологически активных соединений и разных органических соединений с циклобутановыми фрагментами в молекулах. Способ заключается в во взаимодействии аллена с акрилонитрилом при повышенных температуре и давлении в присутствии ингибитора полимеризации. При этом алленовую фракцию подвергают абсорбции или экстрактивной ректификации с использованием акорилонитрила в качестве флегматизатора и абсорбента или экстрагента. Полученный раствор аллена в акрилонитриле в непрерывном режиме подают в каскад реакторов обратного смешения, на выходе из которых понижают давление, отделяют непрореагировавший аллен и часть акрилонитрила от продуктов реакции, ректификацией отделяют метиленциклобутанкарбонитрил и смесь непрореагировавшего аллена и акрилонитрила, в последнюю вводят ингибитор полимеризации и возвращают на стадию абсорбции или экстрактивной ректификации, туда же дополнительно подают расчетное количество свежих аллена и акрилонитрила для приготовления реакционной смеси заданного состава, который направляют в каскад реакторов. 4 з.п.ф-лы, 3 табл., 3 ил. | 2186764 патент выдан: опубликован: 10.08.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРОМАТИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ, ЗАМЕЩЕННОГО ТРЕТИЧНЫМ НИТРИЛОМ
Описывается способ получения ароматического соединения, замещенного третичным нитрилом формулы (1.0.0) включающий обработку замещенного ароматического соединения формулы (2.0.0)  вторичным нитрилом формулы (3.0.0)  в присутствии основания С числовым значением рКа в пределах от около 17 до около 30, при условии, что разница между числовыми значениями рКа указанного основания и соответствующего третичного нитрила формулы (3.0.0) составляет не более около 6, в апротонном растворителе с диэлектрической постоянной (  ) менее около 20 и при температуре реакции в пределах от около 0 до 120oС; с получением целевого замещенного третичным нитрилом ароматического соединения формулы (1.0.0), в котором составляющие части W1, W2, W3, W4 и W5 и фрагменты заместителей R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 в соединениях формул (1.0.0), (2.0.0) и (3.0.0) выбраны из известных органических групп и радикалов, значения которых приведены в описании. Технический результат - создание более легкого способа получения ароматического соединения, замещенного третичным нитрилом, дающего приемлемые выходы целевого продукта. 9 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2182572 патент выдан: опубликован: 20.05.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-АРИЛ-1-ЦИАНОЦИКЛОБУТАНА
Описывается способ получения 1-арил-1-цианоциклобутана формулы (III), где R1 означает галоген, а R2 означает водород или галоген, включающий реакцию между 1,3-дигалоидпропаном, соединением формулы (IV), где R1 и R2 имеют вышеуказанное значение, и суспензией, содержащей основание, в среде органического растворителя, в качестве органического растворителя используют свободный в основном от диметилсульфоксида органический растворитель, способный поддерживать 1,3-дигалоидпропан и соединение формулы (IV) в растворенном состоянии при температуре реакции, а в качестве основания - гидроокись калия или натрия, процесс проводят в присутствии катализатора передачи фаз при температуре 35-80oС с последующей подачей воды. Технический результат - упрощение процесса и повышение выхода целевого продукта. 6 з. п. ф-лы, 3 табл.  
|
2179168 патент выдан: опубликован: 10.02.2002 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЦИАНО-4-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫХ ЦИКЛОГЕКСАНОВ ИЛИ ЦИКЛОГЕКСЕНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ И ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ Описываются новые производные 4-циано-4-фенилзамещенных циклогексанов или циклогексенов формулы I, где R1 представляет - (CR4R5)r R6, где алкильные группы могут быть необязательно замещены одним или более галогенами; r равно 0 - 6; R4 и R5 независимо выбирают из водорода или C1-C2-алкила; R6 представляет водород или C3-C6-циклоалкил, где циклоалкильная группа может быть необязательно замещена 1 - 3 метильными группами или одной этильной группой; X представляет YR2; Y представляет O; X2 представляет O или NR8; X3 представляет водород; X4 представляет: (a) или (b); X5 представляет H, OR8 или NR8R8; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из -CH3 и -CH2CH3, необязательно замещенной одним или более галогенами; S равно 0; R3 представляет CN, Z - C(O)OR14, C(Y")NR10R14, C(NOR8)R14, (5-тетразолил), (3- или 5-оксадиазолил [1, 2, 4]), (2-оксадиазолил [1, 3, 4]), причем все гетероциклические кольцевые системы могут быть необязательно замещены один или более раз C1-C6-алкилом, необязательно замещенным CN; Y" представляет O или S; R7 представляет C1-C6-алкил, необязательно замещенный - CN; R8 независимо выбирают из водорода или C1-C4-алкила; R10 равен R11; R11 представляет водород или C1-C4-алкил: необязательно замещенный одним - тремя атомами фтора; R14 представляет водород или R7; или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается фармацевтическая композиция, ингибирующая фосфодиэстеразу IV, и фактор некроза опухоли на основе соединения формулы I, а также способ ингибирования фосфодиэстеразы IV и фактора некроза путем введения вышеуказанных соединений. 5 с. и 1 з.п. ф-лы. | 2136656 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЕ ЦИКЛОПРОПИЛНИТРИЛА Данное изобретение относится к усовершенствованному способу получения циклопропилнитрила, который является ценным промежуточным продуктом в производстве гербицидов. Способ заключается в том, что смешивают 4-галобутиронитрил с по крайней мере 0,25 моль неорганической соли, в качестве которой используют галогенид, сульфат или карбонат щелочного металла, выбранный из группы Na, K или Li, и каталитическим количеством воды в присутствии апротонного полярного растворителя при температуре около 50 - 100oC, и затем обрабатывают основанием щелочного металла при повышенной температуре. Дополнительно может быть проведена обработка реакционной массы путем снижения температуры до комнатной, последующей нейтрализации реакционной массы, разбавления нейтрализованной смеси водой и выделения циклопропилнитрила азеотропной перегонкой. Способ пригоден для больших объемов производства, упрощает выделение продукта. 9 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2124001 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЛКИЛОВОГО ЭФИРА (1-ЦИАНОЦИКЛОГЕКСИЛ)- МАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Использование: в синтезе габапентина, обладающего противосудорожным действием. Сущность изобретения: улучшенный способ получения диалкиловых эфиров /1-цианоциклогексил/-малоновой кислоты формулы  где R-алкил- C1-C4. Реагент 1: циклогексилиденцианалкилат формулы  . Реагент II: цианид щелочного металла в количестве 1 - 5 мол. экв. на реагент 1. Условия: кипячение в среде спирта. Или реагент II: синильная кислота в количестве 1 - 20 мол. экв. на реагент 1. Условия: каталитическое количество цианида щелочного металла в количестве 0,1 - 50 мол. % на реагент 1, температура 20 - 150С и давление, установившееся при данной температуре. В результате получают соответствующий алкилат /1-цианциклогексил/циануксусной кислоты формулы III  который обрабатывают кислотой в количестве 1 - 100 мол. экв. на соединение III в низшем алифатическом спирте C1-C4 при температуре (- 20) - (50)С и давлении 1 - 10 атм. Упрощается процесс получения габапентина за счет сокращения стадий. 3 табл.
|
2007390 патент выдан: опубликован: 15.02.1994 |
|
или к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, которые обладают свойствами ингибиторов катепсина К, L, S и В. В формуле R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-4 циклоалкил; R3 обозначает C1-6алкил, который замещен одним-четырьмя атомами фтора или хлора; R4 обозначает C1-6алкил, который замещен одним-пятью атомами галогена; R5 обозначает водород; каждый D обозначает независимо фенил; R6 обозначает водород или C1-6алкил, который может быть замещен одним-двумя гидроксилами или двумя-шестью атомами галогена; R7 обозначает C1-6алкил, который может быть замещен двумя-пятью атомами галогена; n равно двум. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для получения лекарственного средства. 3 н. и 5 з. ф-лы.