Нитрилы карбоновых кислот: ..колец, входящих в конденсированные циклические системы – C07C 255/47

Изобретение относится к способу переаминирования 2-амино-2-цианоадамантана. Предлагаемый способ заключается во взаимодействии -аминонитрила с аминами при нагревании. В качестве -аминонитрила используют 2-амино-2-цианоадамантан, а в качестве аминов - циклогексиламин, 3-аминопропанол и морфолин. Процесс проводят в присутствии карбоната калия при 80-100°C. Способ позволяет повысить выход производных 2-амино-2-цианоадамантана. 3 пр.

Изобретение относится к новому способу получения производных 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных аминокислот, диаминов и гетероциклических соединений. Предлагаемый способ заключается в реакции адамантанона-2 с аминами и переносчиком цианогруппы при нагревании в присутствии карбоната калия. Способ характеризуется тем, что в качестве аминов используют циклогексиламин, 2-аминоэтанол, анилин, пиперидин, морфолин или пиперазин, а в качестве переносчика цианогруппы выступает ацетонциангидрин или 2-аминоизобутиронитрил. Процесс проводят в одну стадию в течение 1.5-2 ч при 80-100°C. В указанной общей формуле R=H, , -CH₂CH₂OH, C₆H₅ , R-R₁=-(CH₂)₅-, -CH₂ CH₂OCH₂CH₂-, -CH₂ CH₂NHCH₂CH₂-. Предлагаемый способ позволяет получать производные 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы с высоким выходом. 8 пр.

Изобретение относится к новому способу получения производных 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных аминокислот, диаминов и гетероциклических соединений. Предлагаемый способ заключается в реакции адамантанона-2 с производными аминов в присутствии карбоната калия при нагревании. Способ характеризуется тем, что в качестве производных аминов используют аминонитрилы из ряда 2-N-циклогексиламино-2-цианопропан, 2-N-пиперидино-2-цианопропан, 2-N-бензиламино-2-цианопропан при мольном соотношении адамантанон-2:аминонитрил, равном 1:1.2-1.5, и температуре 80-100°C. Процесс протекает в одну стадию в течение 60-70 мин. Способ позволяет получать производные 2-амино-2-цианоадамантана указанной общей формулы с высоким выходом. 3 пр.

Изобретение относится к способу получения производных норборнана общей формулы , где R₁=H, R₂=CN; или R₁ R₂=-СН₂-СН₂-СН₂-, которые находят применение в органическом синтезе в качестве полупродуктов, например, для синтеза адамантана. Способ заключается в гидрировании производного норборнена газообразным водородом при атмосферном давлении на катализаторе. В качестве производного норборнена используют дициклопентадиен или 2-цианонорборнен-5, а в качестве катализатора - наночастицы никеля, получаемые восстановлением хлорида никеля(II) боргидридом натрия в среде изопропанола in situ. Процесс проводят в среде изопропанола при температуре 40-50°C в течение 6-8 часов с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет упростить получение соединений указанной общей формулы. 2 пр.

Изобретение относится к способу получения производных норборнана общей формулы (где R₁=H; R₂=CN, СООН; или R ₁R₂=-СН₂-СН₂-СН₂ -), которые находят применение в органическом синтезе в качестве полупродуктов, например, для синтеза адамантана. Способ заключается в гидрировании производного норборнена газообразным водородом на катализаторе с последующим выделением целевого продукта. В качестве производного норборнена используют дициклопентадиен, 2-карбоксинорборнен-5 или 2-цианонорборнен-5, а в качестве катализатора - наночастицы никеля или кобальта, получаемые восстановлением хлоридов никеля (II) или кобальта (II) алюмогидридом лития in situ. Процесс проводят при атмосферном давлении водорода в среде тетрагидрофурана при температуре 25-50°С в течение 6-8 часов. Способ позволяет упростить получение соединений указанной общей формулы. 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 1-хлор-3-цианоадамантана формулы (I)

,

который находит применение в синтезе биологически активных 1,3-дизамещенных производных адамантана, а также в качестве интермедиата в синтезе лекарственных средств. Способ заключается в том, что адамантил-1-карбоновую кислоту или ее хлорангидрид подвергают взаимодействию с ацетонитрилом и четыреххлористым углеродом в присутствии ванадиевого катализатора VO(acac) ₂ при мольном соотношении [VO(acac)₂]:[Ad-R]:[CH ₃CN]:[CCl₄]=1:(100-1000):(100-1000):(100-2000) (R=СООН, COCl), температуре 125-150°С в течение 1-3 часов. Способ позволяет получать 1-хлор-3-цианоадамантан с высоким выходом при 100%-ной конверсии адамантил-1-карбоновой кислоты или ее хлорангидрида. 1 табл.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 2-N-фениламино-2-цианоадамантана или его производных общей формулы 1. Техническим результатом является расширение ассортимента производных адамантана, разработка нового метода синтеза производных адамантана с высоким выходом. Способ заключается во взаимодействии адамантанона-2 с анилином или его производными из ряда: п-толуидин, п-анизидин, п-броманилин, о-фенилендиамин при мольном соотношении 1:1,04-1,25 соответственно, в среде толуола в присутствии толуолсульфокислоты в течение 1,5-3 часа с образованием 2-адамантилиденфенилимина или его производного, и его последующем взаимодействии с ацетонциангидрином при мольном соотношении реагентов, равном 1:3-4 соответственно, в присутствии каталитических количеств карбоната калия при температуре 60-80°С в течение 15-30 минут. Выход 2-N-фениламино-2-цианоадамантана или его производных составляет 79-98%.

.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1,3-замещенных инденов, которые являются промежуточными соединениями при получении арил-конденсированных азаполициклических соединений, применяющихся для лечения неврологических и психологических расстройств. Способ получения 1,3-замещенных инденов общей формулы (I), в которой R¹ представляет собой электроноакцепторную группу, выбранную из группы, состоящей из циано, алкоксикарбонила, алкилкарбонила, арила, нитро, трифторметила и сульфонила; R ² и R³ выбирают независимо из водорода, C ₁-C₅ алкила, C₁-C₅ алкокси, трифторметила, галогена, сульфонилалкила, алкиламино, амида, сложного эфира, арилалкила, гетероалкила и арилалкокси; или R ² и R³ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют моноциклическое или бициклическое кольцо; и каждый R⁴ независимо представляет собой C₁-С₆ алкил, или две группы R⁴ вместе образуют С₂-С₃ алкиленовый мостик, включает (а) взаимодействие без растворителя между соединением формулы (II), в которой Х выбирают из группы, состоящей из хлора, брома и йода, а R¹, R² и R³ имеют вышеуказанные значения, и одноатомным или двухатомным спиртом в присутствии серной кислоты и (b) обработку продукта реакции основанием и водой для нейтрализации остатка серной кислоты. Как правило, соединение формулы II получают посредством (а) взаимодействия соединения формулы (III), в которой R¹, R² , R³ и X имеют вышеуказанные значения, с этил 3-этоксиакрилатом в присутствии катализатора и инертного органического растворителя, смешиваемого с водой и (b) полного удаления растворителя по завершении указанной реакции. Способ позволяет получить 1,3-замещенные индены с высоким выходом. 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы при модулировании холинергической функции для лечения различных заболеваний. Способ получения соединения формулы (II)

где R⁶ представляет собой водород, R² и R³ выбраны независимо из водорода, галогена, (С₁ -С₆)алкила, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора и (С₁-С ₆)алкокси, необязательно замещенного от 1 до 3 атомами фтора, включает гидрирование соединения формулы (1а)':

полученного из соединения формулы (III), с получением промежуточно образующихся соединений формулы (IX) и (VII):

Соединение (VII) при обработке основанием циклизуется, с получением соединения формулы (VIII),

которое восстанавливают. Соединение формулы (III) может быть получено взаимодействием соединения (IV) с соединением формулы (V)

7 н. и 7 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"carbanion: synthesis of 1,2,3,4,5,6,7,8-octafluorofluorene and related compounds". J. Chem. Society: Chemical Communications, 1970, (9), 546. YAMADA KAZUTOSHI. et al. "Stereospecificity of the photorearrangement of nitronate anions and its utilization for stereospecific cleavage of cyclic compounds". J. Organic Chemistry (English), 1987, 52(11), 2327-30.