Нитрилы карбоновых кислот: ..цианогруппы и атомы азота с простыми связями, не связанные с другими гетероатомами, присоединенные к углеродному скелету – C07C 255/58

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 2-амино-5-цианобензойной кислоты формулы (1), где R¹ представляет собой NHR ³; R² представляет собой СН₃ или Cl; и R³ представляет собой Н, С₁-С ₄алкил, циклопропил, циклопропилциклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил; включающий приведение в контакт (1) соединения формулы 2, где Х представляет собой Br или Cl; с (2) реагентом на основе цианида металла, включающим одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из цианида щелочного металла и цианида меди (I), (3) реагентом на основе соли меди (I), (4) реагентом на основе соли йодистоводородной кислоты и (5) по меньшей мере одним соединением формулы 3, где R⁵ представляет собой Н, фенил или бензил; или С₁-С₁₂алкил, необязательно замещенный NR⁹R¹⁰; каждый R⁶, R⁷ и R⁸ представляет собой независимо Н, С₁-С₁₂алкил, фенил или бензил; или R⁶ и R⁷ вместе образуют -СН=СН-СН=СН-; и R⁹ и R¹⁰ вместе образуют -CH=N-CH=CH-, необязательно имеющий до 3 заместителей, независимо выбранных из С₁-С₁₂алкила; при условии, что когда Х представляет собой Cl, то R² представляет собой метил. Технический результат: разработан новый способ получения производных 2-амино-5-цианобензойной кислоты, отличающийся быстротой и экономичностью. 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми или клещами. В формуле

A¹, A², A³ и A⁴ независимо друг от друга обозначают C-R ⁴ или C-R⁵, при условии что только один из A ¹, A², A³ и A⁴ обозначает C-R⁴; R¹ обозначает C₁-C ₆-алкил или C₁-C₆-галогеналкил; R ² обозначает водород, C₁-C₄-алкил или C₁-C₄-галогеналкилкарбонил; R³ обозначает водород; G¹, G² и G ³ обозначают кислород; R⁴ обозначает цианогруппу; R⁵ обозначает водород; Q обозначает фрагмент формулы или

где Y¹ и Y⁵ независимо друг от друга обозначают галоген, C₁-C₆ -алкил или C₁-C₄-алкокси-C₁-C ₄-алкил; Y², Y⁴ обозначают водород; Y³ обозначает C₁-C₆-перфторалкил; Y⁶, Y⁷ и Y⁹ независимо друг от друга обозначают водород, C₁-C₆-алкил, и Y⁸ обозначает C₁-C₆-галогеналкил. Изобретение относится также к инсектицидной или акарицидной композиции и способу борьбы с насекомыми или клещами. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области химии, конкретно к азосоединениям на основе 4-амино-2,3',4'-трицианодифенила общей формулы I, которые могут найти применение в синтезе фталоцианинов и их комплексов. В формуле I

R означает

8 пр.

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R¹ представляет собой низший алкил, С₅-С₆циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С₅-С₆гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R² и R³ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R⁶-R⁹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C ₅-С₆гетероциклическую группу, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к производным 2,3',4'-трицианодифенила общей формулы I:

где R=NO₂ (Ia), NH₂ (Iб), NHCOCH₃ (Iв).

Технический результат - получение новых соединений, которые могут найти применение в синтезе соответствующих замещенных фталоцианинов. 1 ил.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I), который включает взаимодействие соединений формул (II) и (III) и сульфонилхлорида в подходящем органическом растворителе в присутствии основания с образованием соединения формулы (I), причем растворитель или/и основание объединяется с соединениями формул (II) и (III). Описаны также соединения формулы (III), которые применимы в качестве исходных соединений для этого способа. Радикалы R¹-R⁶ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка менее дорогого и более эффективного, гибкого и удобного в работе способа получения соединений формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R¹ означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R² означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН ₂-O-Сус1, -СН₂-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R^3a и R^3b независимо означает водород, алкил или радикалы R ^3a и R^3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE₂, особенно ЕР₃ рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R¹ обозначает -СООН, -COOR ⁴, -CH₂OH, -CONR⁵ SO₂R⁶, -CONR ⁷R⁸, -CH₂NR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂NR⁹COR¹⁰, -CH₂NR⁹CONR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂SO₂NR⁹COR ¹⁰, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR²⁰-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR²¹-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR ²⁰-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R² обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R ³ присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R¹; n равно 0, если -D-R ³ присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R¹; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR²⁴R²⁵, -S(O) _pR²⁶, циано, -NR²³ COR²⁷, -NR²³SO ₂R²⁸ и -NR²³ CONR²⁴R²⁵; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR²³COR ²⁷, -COR²⁸, -OSO₂ R²⁸, -NR²³SO ₂R²⁸; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R ³⁰, где из них один R³⁰ всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R³⁰, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc^6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус^6-2, или -L-(C1-4 алкилен)_q-Cyc^6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR ³³R³⁴, (vii) - CONR ³³R³⁴; D обозначает (1)-CH ₂-, -O-CH₂-, -CONH-, -NHSO ₂-, -NHCO-, или -СО-СН(СН₃)-, (2) -(СН₂)₃-, -(CH ₂)₃-, -CH=CH-(CH₂ )₃-, и т.д.; R³ обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R⁴² или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР₃ и/или ЕР ₄, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР ₃ и/или ЕР₄. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

Изобретение относится к новым производным фенилаланина, которые ингибируют клеточную адгезию, опосредованную интегрином ₄, и считаются полезными при лечении или предупреждении воспалительных заболеваний, а именно к соединениям, имеющим формулу (I), или к их фармацевтически приемлемой соли или эфиру, в котором R¹ является бромом; R² является галогеном, C _1-6 алкилом или C_1-6 алкокси. Изобретение также относится к способу получения соединения, имеющего формулу (I), к фармацевтической композиции, применению соединения, имеющего формулу (I), в производстве лекарственного средства, а также к промежуточным соединениям, имеющим формулу (II), (III) или (IV). 10 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому способу получения 2-амино-2-цианоадамантана или его производных общей формулы

R=-NH₂, -NHCH ₂CH₂OH, -NHCH₂ C₆H₅, -NHNHC ₆H₃(NO₂) ₂, -NHNH₂, -NHNHC ₆H₅, -NHCH₂ СН₂NH₂.

, , ,

заключающемуся во взаимодействии 2-гидрокси-2-цианоадамантана с аммиаком или его производными из ряда: пиперидин, морфолин, пиперазин, 1,2-диаминоэтан, моноэтаноламин, бензиламин, гидразин, фенилгидразин, 2,4-динитрофенилгидразин в среде технического этанола при мольных соотношениях реагентов, равном соответственно 1:2.35-4, при температуре 20-80°С в течение 8-72 часов. Техническим результатом является расширение ассортимента производных адамантана, а именно полупродуктов в синтезе вероятных биологически активных соединений, разработка метода синтеза новых производных адамантана с высоким выходом.