Сульфокислоты, их галогенангидриды, сложные эфиры или ангидриды: ....метансульфонаты – C07C 309/66

Изобретение относится к соединению формулы Ia

где W представляет собой -C(U¹ )(U²)-C CH, U¹ и U², которые являются независимо выбранными из водорода; А выбран из группы, содержащей незамещенный фенил, незамещенный гетероарил, такой как фуранил, G¹ , G² и G³ в формуле Ia являются независимо и по отдельности, в каждом случае, выбранными из группы, содержащей водород, (С₁-С₄)алкил, предпочтительно метил, L и (С₁-С₆)алкил-L, при условии, что именно один из G¹-G³ в формуле Iа выбран из L и (С₁-С₆)алкил-L, и L представляет собой метилсульфонилокси группу, или L представляет собой F, предпочтительно ¹⁸F, n=0, m=0, и к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения такого соединения, композициям, содержащим такие соединения, для лечения, и/или диагностики, и/или визуализации заболеваний центральной нервной системы или опухолей. Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для диагностической визуализации посредством позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ). 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 15 ил., 8 пр.

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (IV), включающему асимметричное эпоксидирование соединения формулы (I) агентом окисления в присутствии оптически активного соединения с образованием соединения формулы (II); добавление агента обрыва реакции, чтобы погасить любой избыток присутствующего агента окисления, где агентом обрыва реакции является три(С ₁-С₆)алкилфосфит; без выделения соединения формулы (II) взаимодействие реакционной смеси, включающей соединение формулы (II) и окисленный агент обрыва реакции, с соединением формулы (III) в присутствии основания и очистку соединения формулы (IV) кристаллизацией. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (IX), включающему реакцию соединения формулы (IV) с силилирующим агентом с образованием соединения формулы (V); реакцию соединения формулы (V) с агентом сульфонилирования формулы R'SO₂X, где R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С₁-С ₆)алкил и X представляет отщепляемую группу, с получением соединения формулы (VI); удаление силильной защитной группы с получением соединения формулы (VII); замещение сульфонилоксигруппы с получением соединения формулы (VIII) и реакцию соединения формулы (VIII) с аммиаком или соединением аммония с получением соединения формулы (IX). Изобретение также относится к промежуточным соединениям (V) и (VI). Соединение формулы (IX) может быть использовано для получения биологически активного вещества - (S,S)-ребоксетина.

В приведенных структурных формулах n и m независимо равны 0 или целому числу от 1 до 5; каждая из групп R и R ¹, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой С₁-С₆алкокси или С₁-С₆алкил; Р представляет собой силильную защитную группу; R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С₁-С ₆)алкил. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.