Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ...шестичленные ароматические кольца – C07C 311/13

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА₂ формулы (А1):

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH₂-CH ₂-O-(CH₂-CH₂O)nR", в которой R" представляет собой Н или С₁-С₅-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С₁-С₅-алкила, С₁-С₅ -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным замещенной сульфониламинометилбензойной кислоты общей формулы I

Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: