Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомами водорода или с ациклическим атомом углерода – C07C 311/16

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Изобретение относится к диамину формулы (I), в котором А представляет собой водород; В представляет собой С1-С6 алкильную группу, фенил-С1-С6 алкильную группу; или группу, выбранную из фенила, нафтила, необязательно замещенную заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, или галогена; X¹, X², Y¹, Y² представляют собой водород; Z представляет собой С1-С6 алкильную группу или С1-С6 алкокси группу. Также изобретение относится к способу получения диамина формулы (I). Также изобретение относится к катализатору асимметрического гидрирования, полученному в результате реакции диамина формулы (I) и соединения формулы [МХ₂(арен)] ₂, где М выбирают из списка, состоящего из Ru, Rh, Ir, Co, Ni, Fe, Pd, Pt, и Х представляет собой галоген. Катализатор применяют для проведения реакции гидрирования с переносом водорода и реакцию гидрирования с переносом водорода проводят с циклическим кетоном. Технический результат - сульфонилированные дифенилэтилендиамины, используемые в катализе гидрирования с переносом водорода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Описывается N-бутил-3-бутилтозиламино-4-гидроксибутанамид формулы 1

которое может найти применение в сельском хозяйстве в качестве активатора прорастания семян озимой пшеницы, проявляющего антистрессовую активность (повышающего устойчивость проростков озимой пшеницы к водному стрессу). Новое биологически активное соединение формулы 1 расширяет ассортимент веществ с рострегулирующими свойствами, обладающих антистрессовой активностью (повышающих устойчивость проростков озимой пшеницы к водному стрессу) в ряду производных индолилмасляной кислоты. 2 табл.

4-N-(4-Арил-2,4-диоксобутирил)аминобензолсульфамиды общей формулы:

Описываются применение сульфоных кислот и их производных формулы (I) и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений (значения радикалов см. в формуле изобретения) для получения лекарственного средства для ингибирования хемотаксиса PMN человека, индуцированного IL-8, и сульфоновые кислоты и их производные формулы (I). Описываются три способа получения этих соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения формулы (I) обладают ингибирующим действием хемотаксиса PMN человека, индуцируемого IL-8. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Соединение формулы I, его диастереомеры или соли, где пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3; R¹ обозначает Н, -N(R⁸)-C(O)-NR ⁶R⁷, -N(R⁸)-S(O) ₂-NR⁶R⁷, -N(R ⁸)-C(O)-N(R^8a)-S(O) ₂-NR⁶R⁷ и т.д.; R^1a обозначает H или группу ОН; или R ¹ или R^1а вместе образуют оксо; или R¹ и R^la вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксо спиро-конденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота; R² обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил, алкенил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С₃ -С₆ моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т¹, Т² или Т³; J обозначает связь, C ₁-₄ алкилен, R³ обозначает -R⁵, -C(Z¹ )-R⁵, -N(R^8a1)-C(Z ¹)-R⁵, -N(R^8a1 )-C(Z¹)-O-R⁵, -N(R ^8a1)-S(O)₂-R⁵ ; R⁴ обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO₂, N и т.д.; R⁵ обозначает -NR^6aR^7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота и т.д.; R^6a , R^7a независимо представляют собой Н, алкил, арил, арил(алкил), гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т^1с, Т^2с или T^3c; R⁶, R ⁷, R⁸, R^8a, R^8a1, R^8a2 и R ⁹, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (циано)алкил, (алкенил)алкил, -NR¹²R¹³, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом; арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, и т.д.; R ¹⁰, R^10a, R¹¹ и R^11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота, или R¹¹ и R ^11a могут вместе образовывать оксогруппу, или R ^10a может вместе с R^11a образовывать связь, или R¹⁰ может вместе с R ⁹ образовывать насыщенный 3-4-членныи цикл; R12 и R13 независимо, обозначают Н, алкил; W обозначает =NR^8a2 , =N- CO₂R^8a2, =N- CN; X обозначает C(=O), C=N-CN; Z¹ обозначает =O, или =N-CN; R^X обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T^1g, T ^2g или T^3g. Соединения формулы I применяют для изготовления средства для лечения I _Kur-обусловленных нарушений. Технический результат - циклоалкильные соединения, полезные в качестве ингибиторов функции калиевых каналов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым N-(5-йод-2-метоксикарбонилфенил)сульфонилмочевинам формулы I

где R означает (С₁-С ₁₂)-алкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (C₁ -С₆)-алкоксигруппу, (С₁ -С₆)-алкилтиогруппу, (С ₁-С₆)-галоидалкоксигруппу и фенил, незамещенный или до трехкратно замещенный одинаковыми или различными остатками из группы, включающей (С₁-С ₄)-алкил, (С₁-С₄ )-алкоксигруппу, (C₁-C₄ )-галоидалкил, (С₁-С₄ )-галоидалкоксигруппу, CN и нитрогруппу; или (С ₃-С₁₂)-циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (С₁-С₄)-алкил, (C ₁-C₄)-галоидалкил, (C ₁-C₄)-алкоксигруппу, (С ₁-С₄)-галоидалкоксигруппу и (С ₁-С₆)-алкилтиогруппу. Соединения I являются промежуточными соединениями для получения гербицидных сульфонилмочевин, которые, в свою очередь, демонстрируют более высокие эксплуатационные характеристики. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются орто-замещенные ариламиды формулы I

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):