Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..с атомом серы по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 311/29

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Настоящее изобретение относится к новым (2R)-2-фенилпропанамидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать CXCL1-индуцированный хемотаксис человеческих полиморфно-нуклеарных лейкоцитов (PMNs), к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного средства и к способам их получения.

где R выбран из Н, С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, тиазола, замещенного трифторметилом, остатка формулы -CH₂-CH ₂-O-(CH₂-CH₂O)nR", в которой R" представляет собой Н или С₁-С₅-алкил, n равно целому числу от 0 до 2, или R, вместе с NH-группой, к которой он присоединен, является группой-радикалом первичных амидов природной аминокислоты, такой как (2S)-2-аминопропанамид; R' выбран из линейного или разветвленного С₁-С ₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, трифторметила, фенила, необязательно замещенного группой, выбранной из галогена, С₁-С₅-алкила, С₁-С₅ -алкокси и трифторметила; незамещенного бензила; тиофена. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R ¹ и R² независимо представляют собой водород или С_1-3алкил; Х представляет собой О; один из R³ и R⁴ независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C_1-3алкил; X¹ представляет собой CH₂ или SO ₂; R⁵ представляет собой -C _1-6алкил (возможно замещенный С_1-6 алкокси или C_1-6алкилтио), -С _2-6алкенил, -С_0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF ₃, галогеном, C_1-3алкилом, С _1-3алкокси), -COC_1-6алкил, SO ₂С_1-6алкил; R⁶ представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C_1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF₃, С_1-3алкила, OC_1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, активируемых пероксисомными пролифераторами (hPPAR). Технический результат - производные пропионовых кислот, активирующие рецепторы человека, активируемые пероксисомными пролифераторами (hPPAR). 2 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R¹ обозначает -СООН, -COOR ⁴, -CH₂OH, -CONR⁵ SO₂R⁶, -CONR ⁷R⁸, -CH₂NR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂NR⁹COR¹⁰, -CH₂NR⁹CONR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂SO₂NR⁹COR ¹⁰, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR²⁰-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR²¹-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR ²⁰-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R² обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R ³ присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R¹; n равно 0, если -D-R ³ присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R¹; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR²⁴R²⁵, -S(O) _pR²⁶, циано, -NR²³ COR²⁷, -NR²³SO ₂R²⁸ и -NR²³ CONR²⁴R²⁵; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR²³COR ²⁷, -COR²⁸, -OSO₂ R²⁸, -NR²³SO ₂R²⁸; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R ³⁰, где из них один R³⁰ всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R³⁰, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc^6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус^6-2, или -L-(C1-4 алкилен)_q-Cyc^6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR ³³R³⁴, (vii) - CONR ³³R³⁴; D обозначает (1)-CH ₂-, -O-CH₂-, -CONH-, -NHSO ₂-, -NHCO-, или -СО-СН(СН₃)-, (2) -(СН₂)₃-, -(CH ₂)₃-, -CH=CH-(CH₂ )₃-, и т.д.; R³ обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R⁴² или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР₃ и/или ЕР ₄, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР ₃ и/или ЕР₄. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

Изобретение относится к новым арилсульфонилмочевинам формулы (I)

Настоящее изобретение относится к производным -аминогидроксамовой кислоты формулы I

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:

Настоящее изобретение относится к инданилзамещенным бензолкарбонамидам формулы I

в которой R(8) обозначает или 1-инданильный остаток формулы II, или 2-инданильный остаток формулы III

и где R(1) и R(2) обозначают независимо друг от друга R(20)-С_rН_2r,

R(20) обозначает Н, СН₃, СН₂F, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 С-атомами, фенил или N-содержащий гетероцикл с 5 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, метоксигруппы, r обозначает ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, или R(1) и R(2) вместе обозначают цепь из 5 метиленовых групп, из которых одна СН₂-группа заменена посредством -О-. Соединения особенно пригодны в качестве антиаритмических биологически активных веществ нового типа, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, например мерцания предсердий (атриальное мерцание AF) или трепетания предсердий (атриальное трепетание). Описаны также способ получения соединений и фармкомпозиция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.