Амиды сульфокислот, т.е. соединения, у которых атомы кислорода сульфогрупп с простыми связями, замещены на атомы азота, не входящие в нитро- или нитрозогруппы: ..Y - водород или атом углерода – C07C 311/51

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонилмалонамида формулы (II) или к их фармакологически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью в отношении АТ ₂ рецептора, к фармацевтическим композициям на их основе и к агонисту АТ₂ рецептора.

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R₁, выбираемой из: линейного или разветвленного C₁-C₈-алканоила, C ₃-C₆-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С ₁-С₆-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С₁-C₆-алкиламино, C₁-С₆ -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C ₁-С₆-алкоксикарбонила, С₆-арилоксикарбонила, C₁-C₈-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С₁-С₆-алкила, С₃ -С₆-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO₂ Rd, в которой Rd - это C₁-С₆-алкил, С ₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆ -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Описываются производные 2-(R)-фенилпропионовой кислоты формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R' выбран из Н, ОН и, когда R' представляет собой Н, R выбран из Н, С₁-С₅-алкила, С₃-С ₆-циклоалкила, С₁-С₅-алкокси, тиазолила, замещенного CF₃, остатка формулы -CH₂-CH ₂-Z-(CH₂-CH₂O)_nR', где n равно 2 и Z представляет собой кислород, остатка формулы -(CH₂)_n-NRaRb, остатка формулы SO₂ Rd, когда R' представляет собой ОН, то R выбран из С ₁-С₅-алкила. Соединения применимы при ингибировании хемотаксической активации нейтрофилов (лейкоцитов PMN), индуцированной взаимодействием интерлейкина-8 (IL-8) с мембранными рецепторами CXCR1 и CXCR2. Соединения являются применимыми для профилактики и лечения патологий, порожденных указанной активацией. Описываются также применение соединений для изготовления лекарственных средств для лечения псориаза, неспецифического язвенного колита, меланомы, ангиогенеза, хронического закупоривающеего легочного заболевания (COPD), буллезной пузырчатки, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и при профилактике и лечении повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, фармацевтическая композиция и способ получения соединений формулы (I), где R' представляет собой Н и R группу SO₂Rd. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С₁-С₅-алкил, С ₂-С₅-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С₁-С₅-алкил, С ₁-С₅-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO₂Rd, где Rd означает С₁-С₆-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X₁ представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C_1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х ₂ представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C _1-6алкила, фенила, С_1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y₁ представляет О или S; и Y ₂ представляет О; и Z представляет -(СН ₂)_n-, где n равно 1, 2 или 3; и R ₁ представляет водород или С_1-6алкокси; и R₂ представляет водород, C _1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I _P3 или I_P4

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: