Сульфоны, сульфоксиды: ..с сульфоновыми или сульфоксидными группами, присоединенными к атомам углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета – C07C 317/22

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к способу получения 4,4'-бис(4-аминофенокси)дифенилсульфона формулы I:

Изобретение относится к высокомолекулярным соединениям, в частности к ароматическим олигоэфирам общей формулы

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

Описывается соединение формулы (I), в котором А и D независимо выбраны из водорода, галогена, нитрила, С _1-3алкила, C_1-3алкокси; Х представляет собой галоген или C_1-3алкил; Y представляет собой связь; Z представляет собой фенил или нафтил; R¹ и R ² независимо представляют собой атом водорода или С _1-3алкильную группу или R¹ и R² вместе могут образовывать 3-8-членное кольцо, возможно содержащее один или более атомов, выбранных из О, S, NR³. Описываются также промежуточные соединения. Представленные соединения применяются для лечения респираторных расстройств. 4 н. и 15 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к высокомолекулярным соединениям, в частности к ароматическим олигоэфирам, которые могут быть использованы в качестве олигомеров для получения поликонденсационных полимеров. Описываются ароматические олигоэфиры формулы

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I)

Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O) ₂-, -S(=O)₂N(H)-, -Р(=O)(ОСН₃)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН₃)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -C(H)(OH)-, -C(H)=N-, -С(Н)=С(Н)-, -CH ₂N(H)- или -C(=NH)-; R¹ обозначает фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, индолил, хинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 2-оксо-1,3-дигидробензимидазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензотриазолил или инданил, которые необязательно могут быть замещены; R² обозначает водород, -OR⁴ или -N(R⁵)R⁶; R³ обозначает водород; циано; оксадиазолил, пиперазинил или тетразолил, необязательно замещенные метилом; -C(=O)R ⁷, -OR⁸ или -N(R⁹)R¹⁰. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их солям

M-T-Y_A-NO ₂

М-Т означает остаток СОХ-2 ингибитора, в котором T=-SO₂NH-, -SO₂NR-, -О-, -N(SO₂R)-, где R - алкил С ₁-С₁₀; Y_A=-(В) _b0-(С)_c0 где b0=0 и с0=1, С означает двухвалетный радикал -T_C-Y-.

Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики воспалительных процессов. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I и применение соединений для получения лекарственного средства. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении ₂-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний. В формуле (I)

Изобретение относится к ароматическим олигоэфирсульфонам

Изобретение относится к высокомолекулярным соединениям, в частности к ароматическим олигоэфирсульфонам, которые могут быть использованы в качестве олигомеров для получения поликонденсационных полимеров. Описываются ненасыщенные олигоэфирсульфоны для поликонденсации общей формулы

Настоящее изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты, представленным общей формулой (I), их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, которые обладают инсулиносенсибилизурующим действием и являются двойными агонистами в отношении PPAR и и тройными агонистами в отношении PPAR , ( ) и . Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтическим композициям на основе заявляемых производных карбоновой кислоты, к способам профилактики или лечения заболеваний, а также к применению производных карбоновой кислоты для изготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к получению индивидуальных 2,4'- и 4,4'-дигидроксидифенилсульфонов, пригодных для синтеза высокомолекулярных соединений, изготовления термографических материалов, фотопроводников и т.д. Описывается способ разделения смеси 2,4'- и 4,4'-дигидроксидифенилсульфона, по которому смесь изомеров растворяют в низкокипящем растворителе, в котором оба изомера хорошо растворимы при любой температуре. К полученному раствору добавляют высококипящий растворитель, в котором 4,4'-изомер плохо растворим и при комнатной температуре, и при температуре кипения растворителя, а 2,4'-изомер хорошо растворим при температуре кипения и плохо растворим при комнатной температуре. После отгонки низкокипящего растворителя образуется суспензия 4,4'-изомера в высококипящем растворителе, из которой 4,4'-изомер выделяют горячим фильтрованием. Горячий фильтрат охлаждают и из образующейся суспензии 2,4'-изомер выделяют путем фильтрования при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает получение индивидуальных 2,4'- и 4,4'-дигидроксидифенилсульфонов с выходом, близким к количественному, и с чистотой 95-97%. 4 з.п. ф-лы.

Цветообразующая композиция, включающая проявитель, содержащий мочевино-уретановое соединение, и бесцветный или светлоокрашенный лейкокраситель и записывающий материал на их основе. Предложенные цветообразующие композиции обладают высокой способностью сохранения изображения и интенсивности изображения. 14 н. и 17 з.п.ф-лы, 14 табл.