Продукты облучения холестерина или его производных; производные витамина D, 9,10-секоциклопента /а/фенантрен или его аналоги, полученные химическим способом без облучения – C07C 401/00

Изобретение относится к оксимовым производным 3,5-секо-4-нор-холестана формулы (I), к их применению в качестве лекарственных средств, обладающих цитопротективным, а именно нейропротективным, кардиопротективным и/или гепатопротективным действием, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R₁ представляет -СН₃, R₂ представляет C₁-C ₈ алкильную группу, необязательно замещенную 1-4 заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, или группу, соответствующую формуле

Изобретение описывает новое полезное производное витамина D₃, которое имеет отличную активность витамина D₃ и по сравнению с обычными производными витамина D₃ имеет относительно небольшое воздействие на системный метаболизм кальция. Изобретение включает 9,10-секопрегнановое производное следующей общей формулы [1] и фармацевтическую композицию, содержащую его в качестве активного ингредиента.

[Формула 1]

Настоящее изобретение относится к способу изомеризации аналогов витамина D, таких как соединения, применимые для синтеза кальципотриола с использованием проточного фотореактора или фотореактора с непрерывным потоком для приготовления указанных аналогов витамина D. Кроме того, настоящее изобретение относится к применению интермедиатов, произведенных по указанному способу, для приготовления кальципотриола или моногидрата кальципотриола или его фармацевтических лекарственных форм. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Описано соединение, представляющее собой новое производное 3,5-секо-4-норхолестана, представленное в описании, его соли, сложные эфиры и соли сложных эфиров в качестве лекарственных средств, применение, в частности, в качестве нейропротективных средств, описаны также фармацевтические композиции. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-[5'-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)-2'-этил-2-пропилбифенил-4-ил]пента-3-ола, который может быть использован в медицине. Способ включает: превращение 1-(4-гидрокси-3-пропилфенил)пропан-1-она под действием трифторметансульфонового ангидрида (Tf₂O) в присутствии триэтиламина (NEt ₃) в его производное 4-пропионил-2-н-пропилфениловый эфир трифторметансульфоновой кислоты, с последующей конденсацией по типу реакции Suzuki с 2-этил-5-метоксифенилбороновой кислотой в присутствии К₂СО₃, каталитического количества РdСl₂(РРh₃)₂ или Рd(РРh ₃)₄, с получением 1-(2'-этил-5'-метокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она; деметилирование 1-(2'-этил-5'-метокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она нагреванием в отсутствие растворителя с избытком пиридиновых солей, с получением 1-(2'-этил-5'-гидрокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она; превращение 1-(2'-этил-5'-гидрокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она в 6-этил-4'-(1-этил-1-гидроксипропил)-2'-пропилбифенил-3-ол реакцией с этилмагнийбромидом или этиллитием, и конденсацию 6-этил-4'-(1-этил-1-гидрокси-пропил)-2'-пропилбифенил-3-ола с диметиловым эфиром 4-бромметилфталевой кислоты, с последующей реакцией восстановления боргидридом лития in situ. Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. Также изобретение относится к новому соединению 6-этил-4'-(1-этил-1-гидроксипропил)-2'-пропилбифенил-3-олу, использующемуся как промежуточный продукт синтеза в указанном способе. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил.

Настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям, используемым в синтезе кальципотриола или моногидрата кальципотриола, к способам получения упомянутых промежуточных соединений и к способам стереоселективного восстановления упомянутых промежуточных соединений. Способ позволяет повысить выход С-24 гидроксилэпимеров производных кальципотриола. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым способам получения промежуточных соединений, которые являются применимыми в синтезе кальципотриола. Кроме того, настоящее изобретение относится к применению промежуточных соединений, полученных указанными способами для получения кальципотриола или моногидрата кальципотриола. 5 н. и 10 з.п.ф-лы.

Изобретение описывает применение производных 10,10-диалкилпростановой кислоты в качестве эффективных глазных гипотензивных агентов, при этом животному, страдающему глазной гипертензией или глаукомой, вводят терапевтически эффективное количество соединения, общей формулы (I), где пунктирная линия указывает на наличие или отсутствие связи, штрихованный клин обозначает -конфигурацию, а сплошной треугольник обозначает -конфигурацию; В - простая, двойная или тройная ковалентная связь; n - 0-6; Х - СН₂, S или О; Y - любая фармацевтически приемлемая соль по группе СО₂ H, либо группа СО₂R, CONR ₂, CONHCH₂CH₂ OH, CON(CH₂CH₂OH) ₂, CH₂OR, P(O)(OR) ₂, CONRSO₂R, CONR ₂ или формулы Ia; R - Н, С_1-6алкил или С_2-6алкенил; R² и R³ представляют собой С _1-6нормальный алкил, который может быть одним и тем же или другим, и могут быть связаны друг с другом так, что образуют кольцо, включающие атом углерода, к которому они оба присоединены. 5 н. и 47 з.п.ф-лы, 2 табл., 8 ил.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции и способу лечения, включающему введение больному, который нуждается в таком лечении, композиции 2-алкилиденового производного 19-нор-витамина D и бисфосфоната. Конкретно, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения, включающим введение пациенту, который нуждается в таком лечении, 2-метилен-19-нор-20(S)-1 ,25-дигидроксивитамина D₃ и бисфосфоната, выбранного из тилудроната, алендроната, золедроната, ибандроната, ризедроната, этидроната, клодроната или памидроната. Заявленное изобретение позволяет повысить эффективность лечения таких заболеваний, как старческий остеопороз, постклимактерический остеопороз, перелом кости, костный трансплантат, остеопения или мужской остеопороз. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается улучшенный способ карбонилирования для получения промежуточных соединений в синтезе новых производных витамина D. Способ включает карбонилирование соединения формулы (2), где R₁₂, R₁₃ и R ₁₄ каждый представляет отщепляемую группу, в растворителе, в присутствии алюминийорганического реагента, предпочтительно диметилалюминийхлорида и палладиевого катализатора, предпочтительно тетракис(трифенилфосфин)палладия в атмосфере окиси углерода для получения соединения формулы (3), где R₁₂ и R₁₃ - указанные выше защитные группы, a R₁₅ - СН₃, С ₂Н₅, С₃Н ₇ или С₄Н₉. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к аналогам витамина D общей формулы I, где R¹ и R² - галоген, C₁-С₆ углеводородный радикал, возможно замещенный 1, 2 -ОН группами, 1, 2 атомами F, или R¹ и R² - вместе - С₃-С₆ карбоцикл, или R¹ и R² - вместе - прямая связь, или R¹ и R ² - Н, R³ - Н или C ₁-С₃-углеводородный радикал, Х - (Е)-этилен, (Z)-этилен, этинилен или связь, Y и Z - Н, СН ₃; А - ОН, F или Н; В - -СН₂- или Н₂, при условии, что соединение I не является 3(S)-гидрокси-9,10-секохолеста-5(Z),7(Е),10(19),22(Е),24-пентаеном. Соединения проявляют сильное супрессорное действие на секрецию паратиреоидного гормона и полезны для лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возможно связанного с почечной недостаточностью. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описаны соединения общей формулы (I) или их соли, где пунктирная линия необязательно означает двойную связь, L означает фрагмент из группы, включающей -СН₂-СН ₂-СН₂-, -СН₂ -СН=СН- и -СН₂-С С-, каждый R² и R ³ независимо алкил или галогеналкил, a R ¹ и R⁴ независимо водород, ацильная группа или гидроксизащитная группа, при условии, что по меньшей мере один из R¹ и R⁴ - ацильная группа. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их солей в качестве лекарственных средств для лечения гиператиреоза, почечной остеодистрофии или остеопороза. 4 н. и 24 з. п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новому соединению формулы I

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединения формулы 1 для лечения и/или профилактики остеопороза и родственных заболеваний костей. 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Описаны соединения формулы I:

где R₁ – водород, R₂ – С₁-С₄алкил или R₁ – С₁-С₄алкил и R₂ – водород; А – СН₂-СН₂-группа; R₃ – С₁-С₄алкил, гидрокси С₁-С₄алкил или фтор С₁-С₄алкил и R₄ – С₁-С₄алкил, гидрокси С₁-С₄алкил или фтор С₁-С₄алкил; соединения пригодны для лечения рака молочной железы, рака предстательной железы, миелоидного лейкоза, доброкачественной опухоли предстательной железы, алопеции и остеопороза. 3 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к производному витамина D формулы (1):