Соединения, содержащие -CHO группы: ..содержащие простые эфирные, группы , или – C07C 47/198

Настоящее изобретение относится к способу получения высокочистых соединений полиэтиленгликоль-альдегид, выраженных общей формулой OHC-(CH₂)_k-1-O-(CH₂ CH₂O)_n-(CH₂)_k-1-CHO. Способ получения указанных соединений осуществляется путем взаимодействия производного полиэтиленгликоля формулы: НО-(СН₂) _k-O-(СН₂СН₂O)_n-(СН ₂)_k-OH с диметилсульфоксидом и дициклогексилкарбодиимидом. Способ получения соединений полиэтиленгликоль-альдегид обеспечивает экономичное получение указанных соединений, которые используют для улучшения растворимости и эффективности лекарственных веществ, благодаря присоединению к ним в отсутствие примесей. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям альдегида полиэтиленгликоля (ПЭГ-альдегиды), к способам получения указанных соединений альдегида полиэтиленгликоля, а также к промежуточным соединениям, которые используются при получении соединений ПЭГ-альдегидов. Способ получения ПЭГ-альдегидов включает гидролиз указанных промежуточных продуктов. Указанные альдегиды полиэтиленгликолей представляют собой специфические реагенты для пэгилирования пептидов и других биомолекул по N-концевым аминокислотным остаткам, т.е. ПЭГ-альдегиды образуют конъюгат с N-концевой -аминогруппой биомолекулы или белка с образованием стабильной связи в виде вторичного амина между ПЭГ и биомолекулой или белком. При этом в пэгилированных полипептидах образуется специфичная N-концевая связь, что исключает образование поперечных связей или образование нескольких производных одного и того же полипептида. В зависимости от выбранного альдегида ПЭГ может ковалентно связываться с биомолекулой одной концевой группой (монофункциональный ПЭГ-альдегид) или двумя концевыми группами (бифункциональный ПЭГ-альдегид). Преимущество конъюгатов ПЭГ с биомолекулами заключается в том, что они характеризуются повышенным удерживанием и замедленным метаболизмом в организме. 9 н. и 8 з.п. ф-лы.