Ненасыщенные соединения, содержащие карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода: ...содержащие конденсированные циклические системы – C07C 57/40

Изобретение относится к химической промышленности и касается химической функционализации фуллерена С₇₀ , в частности метода синтеза органических производных [70] фуллерена, в том числе растворимых в воде и физиологических средах. Изобретение может найти применение в биомедицинских исследованиях и в производстве новых лекарственных препаратов, предназначенных для терапии заболеваний человека и животных. Более конкретно, изобретение относится к новым водорастворимым производным фуллерена С₇₀ общей формулы 1, где в общей формуле 1 X означает метиленовую группу (СН₂), кислород (О), серу (S), азот (NH или NR, где R - остаток алифатической кислоты -(СН₂)_m СООН, где m может быть от 1 до 99); число метиленовых звеньев n в цепи, связывающей солюбилизирующую группу СООН и фрагмент С₆Н₄Х, составляет от 0 до 99; а также к способу получения водорастворимых арилированных производных фуллерена С₇₀ общей формулы 1 при взаимодействии хлорфуллеренов с эфирами ароматических кислот с последующим гидролизом, где в качестве хлорфуллеренов берут хлорфуллерены С₇₀С ₁₈ и/или C₇₀Cl₁₀. 2 н.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R¹ обозначает -СООН, -COOR ⁴, -CH₂OH, -CONR⁵ SO₂R⁶, -CONR ⁷R⁸, -CH₂NR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂NR⁹COR¹⁰, -CH₂NR⁹CONR ⁵SO₂R⁶, -CH ₂SO₂NR⁹COR ¹⁰, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR²⁰-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR²¹-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR ²⁰-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R² обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R ³ присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R¹; n равно 0, если -D-R ³ присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R¹; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR²⁴R²⁵, -S(O) _pR²⁶, циано, -NR²³ COR²⁷, -NR²³SO ₂R²⁸ и -NR²³ CONR²⁴R²⁵; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR²³COR ²⁷, -COR²⁸, -OSO₂ R²⁸, -NR²³SO ₂R²⁸; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R ³⁰, где из них один R³⁰ всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R³⁰, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc^6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус^6-2, или -L-(C1-4 алкилен)_q-Cyc^6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR ³³R³⁴, (vii) - CONR ³³R³⁴; D обозначает (1)-CH ₂-, -O-CH₂-, -CONH-, -NHSO ₂-, -NHCO-, или -СО-СН(СН₃)-, (2) -(СН₂)₃-, -(CH ₂)₃-, -CH=CH-(CH₂ )₃-, и т.д.; R³ обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R⁴² или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР₃ и/или ЕР ₄, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР ₃ и/или ЕР₄. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.