Соединения, содержащие карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода, и любую из групп: OH, металл-кислородную, -CHO, кето-, простую эфирную, группы, группы или группы: ..содержащие оксигруппы или металл-кислородные группы – C07C 59/42

Изобретение относится к средству для лечения или предупреждения заболевания, возникшего на основе структурных и/или функциональных, и/или композиционных изменений липидов в клеточных мембранах, выбранного из рака, сосудистых заболеваний, воспалительных заболеваний, метаболических заболеваний, ожирения и избыточной массы тела, неврологических или нейродегенеративных расстройств, которое представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли и производные, выбранные из сложных эфиров, простых эфиров, алкила, ацила, фосфата, сульфата, этила, метила или пропила: в которой а и с могут иметь независимые значения от 0 до 7; b может иметь независимые значения от 2 до 7, где R₁ выбран из следующих радикалов: Н, Na, К, СН₃О, СН₃-CH₂O и ОРО(О-СН ₂-СН₃)₂, и R₂ выбран из следующих радикалов: ОН, ОСН₃, O-СН₃СООН, СН₃, Cl, СН₂ОН, ОРО(O-СН₂-СН ₃)₂, NOH, F, НСОО и N(ОСН₂СН ₃)₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции его содержащей. Средства на основании указанного соединения являются более эффективными, чем средства предшествующего уровня техники. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 16 табл., 10 пр.

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ

Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R¹ обозначает С_2-6-алкил; С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С_1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С_1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR²²R²³, где R²² и R²³, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С_1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R²² и R²³, вместе с атомом азота, с которым связаны R²² и R²³, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С_1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R²⁴, где R²⁴ обозначает С _1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С_1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С_0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С_1-6-алкил; или -S-С_1-6-алкил, R ² обозначает С_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С_1-3-алкиленфенил, каждый М¹ независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения композиции поликарбоновой кислоты, включающему: (а) проведение окисления многофазной реакционной среды, содержащей окисляемое исходное ароматическое соединение, растворитель и воду, в зоне первичного окисления с получением в результате исходной суспензии, содержащей сырую терефталевую кислоту; (b) проведение окислительного сжигания, по меньшей мере, части указанной исходной суспензии в зоне сжигания с получением в результате суспензии продукта сжигания, имеющей одну или более из следующих характеристик: (i) содержит менее чем 9000 частей на млн. изофталевой кислоты (ИФК); (ii) содержит менее чем 15000 частей на млн. бензойной кислоты (БК), (iii) содержит менее чем 64 части на млн. 4,4'-дикарбоксибифенила (4,4'-ДКБ), (iv) содержит менее чем 70 частей на млн. 2,6-дикарбоксифлуоренона (2,6-ДКФ), (v) содержит менее чем 12 частей на млн. 2,7-дикарбоксифлуоренона (2,7-ДКФ), (vi) содержит менее чем 12 частей на млн. 9-флуоренон-2-карбоновой кислоты (9Ф-2КК), (vii) содержит менее чем 4 части на млн. 4,4'-дикарбоксистильбена (4,4'-ДКС), (viii) содержит менее чем 6 частей на млн. 4,4'-дикарбоксиантрахинона (4,4'-ДКА); (с) охлаждение, по меньшей мере, части указанной суспензии продукта сжигания в зоне охлаждения с получением в результате охлажденной суспензии, содержащей охлажденные жидкую и твердую фазы; и (d) использование системы очистки растворителя для удаления, по меньшей мере, одной ароматической примеси, содержащей бензойную кислоту, пара-толуиловую кислоту, 4-карбокси-бензальдегид и/или тримеллитовую кислоту, присутствующей в загрузке очистки растворителя, введенной в указанную систему очистки растворителя, где указанная охлажденная жидкая фаза указанной охлажденной суспензии образует, по меньшей мере, 20% масс. указанной загрузки очистки растворителя. Изобретение относится также к другим вариантам способа получения композиции поликарбоновой кислоты. В изобретении раскрываются системы для более эффективного и экономичного получения поликарбоноваой кислоты, в частности терефталевой кислоты. 7 н. и 105 з.п. ф-лы, 30 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - ненасыщенной жирной гидроксикислоте общей формулы (I), где R_n=R ₁=R=H и 10 n 14, за исключением 16-гидрокси-2-гексадеценовой кислоты и 15-гидрокси-2-пентадеценовой кислоты; или где R_n =R=H, R₁=F, Cl или Br и 5 n 14. Эти ненасыщенные жирные гидроксикислоты пригодны для получения антирадикальной, противовоспалительной, противозудной дерматокосметологической композиции, и/или для лечения расстройств, связанных с кератинизацией и пигментацией, и/или для ускорения заживления ран. Ненасыщенные жирные гидроксикислоты общей формулы (I) также применяются для изготовления дерматокосметологической композиции, для лечения псориаза, зуда и/или атопического дерматита. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения масла, обогащенного жирными гидроксиоктадекадиеновыми кислотами (HODE) или их эфирами, из масляной смеси, содержащей линолевую кислоту или ее эфиры, при этом осуществляют контролируемое окисление линолевой кислоты и/или линоленовой кислоты или их эфиров в присутствии катализатора окисления, причем окисление прекращают, когда содержание всех HODE или их эфиров составляет выше 5% и/или содержание изомерной 9-гидрокси-10,12-октадекадиеновой кислоты (9-HODE) или ее эфиров составляет выше 1,5%, и восстанавливают с помощью восстановителя в присутствии антиоксиданта образовавшиеся во время реакции окисления гидропероксиды. Изобретение также относится к обогащенному жирной 9-гидроксиоктадекадиеновой кислотой (9-HODE) или ее эфирами или ее солями маслу, обладающему липолитическим действием; лекарственному средству для лечения ожирения; пищевой добавке для лечения ожирения и косметическому средству для локализованной обработки избытка веса и его последствий в отношении внешнего вида кожи. Изобретение позволило выявить вещество, позволяющее осуществить регуляцию липолитической активности адипоцита и гидролизовать аккумулированные в адипоцитах триглицериды. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.