Соединения, содержащие карбоксильные группы, связанные с атомами углерода циклов иных, чем шестичленные ароматические кольца, и содержащие любую из групп: OH, металл-кислородную, -CHO, кето-, простую эфирную, группы, группы или группы – C07C 62/00

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к способу получения циклопропановых производных фуллеренов общей формулы 2 путем нагревания немодифицированного фуллерена с тозилгидразоном в присутствии растворителя и основания. При этом процесс ведут с тозилгидразоном эфира -кетоуксусной кислоты общей формулы 1

Данное изобретение относится к соединениям формулы II

где R¹ может быть 1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, a R² может быть водородом, 1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2,3-бис(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом, 2-(1- -L-рамнопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом или 2-(1- -D-ксилопиранозил)-3-(1- -D-глюкопиранозил)-1- -D-глюкопиранозилом. Такие соединения могут быть использованы в качестве подсластителей, не обладающих питательными качествами, в пищевых и питьевых продуктах. Раскрываются также способы получения соединений формулы II. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 23 ил.

Изобретение относится к улучшенному способу получения из бетулина бетулиновой кислоты, которая может быть использована при получении анти-опухолевых и анти-ВИЧ лекарственных препаратов. Поставленная задача решается тем, что в способе получения бетулиновой кислоты, включающем окисление бетулина оксидом хрома (VI) в уксусной кислоте в бетулоновую кислоту и восстановление боргидридом натрия в бетулиновую кислоту, согласно изобретению восстанавливают натриевую соль бетулоновой кислоты в бетулиновую кислоту, причем восстановление проводят в воде при комнатной температуре при концентрации боргидрида натрия 1,0-6,0 мас.%. Изобретение позволяет упростить способ получения бетулиновой кислоты, снижает ее себестоимость и повышает экологическую безопасность процесса ее производства.