Эфиры карбоновых кислот, эфиры угольной или галогензамещенной муравьиной кислоты: ...эфиры кетокарбоновых кислот – C07C 69/738
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 2-МЕТИЛ-3-ОКСО-4-(2,6-ДИФТОРФЕНИЛ)ПЕНТАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 2-метил-3-оксо-4-(2,6-дифторфенил)пентановой кислоты, который находит применение как предшественник анти-ВИЧ-1 активных производных 2-амино-6-[1-(2,6-дифторфенил)этил]-5-метилпиримидин-4(3Н)-она. Способ получения соединения формулы:
осуществляют в среде органического растворителя с использованием в качестве ацилирующего агента 2-(2,6-дифторфенил)пропионилхлорида с последующей обработкой реакционной массы водным раствором соляной кислоты и выделением целевого продукта. Ацилированию подвергают ди(хлормагниевую) соль этилового эфира 2-метил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, а в качестве растворителя используют абсолютный диизопропиловый эфир, при этом мольное соотношение 2-(2,6-дифторфенил)пропионилхлорида: ди(хлормагниевой) соли этилового эфира 2-метил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты равно 1:1,6-2,2. Техническим результатом является повышение технологичности синтеза, а также увеличение выхода продукта с высокой степенью чистоты. 3 пр. |
2490252 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
| НОВЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА (Е)-СТИЛЬБЕНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ, КОТОРЫЙ ПОЗВОЛЯЕТ ПОЛУЧИТЬ РЕСВЕРАТРОЛ И ПИСАТАННОЛ
Настоящее изобретение относится к вариантам нового способа получения (E)-стильбенового производного формулы (VI), которые используются для получения полигидроксистильбенов, в частности ресвератрола или писатаннола, проявляющих антиоксидантный эффект, к новым промежуточным соединениям формулы (III), (IV), (V) и (VII), используемым в данных способах, а также к применению соединения формулы (I), (II), (III), (IV) или (VII) в качестве промежуточного соединения в синтезе (E)-стильбенового производного формулы (VI) или полигидроксистильбена.
|
2443671 патент выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
| СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Настоящее изобретение относится к применениям соединения 11-дезоксипростагландина общей формулы (IV) для получения композиции для лечения заболевания центральной нервной системы и для получения композиции для защиты эндотелиальных клеток сосудов головного мозга, к фармацевтической композиции на основе данных соединений, к способу лечения заболевания центральной нервной системы, а также к соединениям общей формулы (IV) или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, при условии, что соединение не является 11-дезокси-13,14-дигидро-15-кето-16,16-дифтор-PGE 1. |
2440338 патент выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО ЭФИРА 3-[5-[4-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ]-2-[(3-ОКСО-2-ЗАМЕЩЕННЫЙ-2, 3-ДИГИДРО-1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ)МЕТОКСИ]ФЕНИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ ДАННОГО СПОСОБА
Изобретение относится к вариантам способа получения производного фенилпропионовой кислоты, представленного общей формулой: |
2434002 патент выдан: опубликован: 20.11.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВЫХ ЭФИРОВ 2-АЛКИЛ-4-АРИЛ-3-ОКСОБУТАНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этиловых эфиров 2-алкил-4-арил-3-оксобутановых кислот общей формулы:
где при R=3,5-Ме2С6 Н3 R1=Me, Et, i-Pr; при R=2,6-Сl2 С6Н3, R1=Me; при R=2-Сl-6-FС 6Н3 R1=Me, заключающемуся в ацилировании ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, выбранной из группы ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-метил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-этил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты и ди(броммагниевой) соли этилового эфира 2-изопропил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, полученной in situ из изопропилмагнийбромида и соответствующей 2-(карбэтокси)алкановой кислоты, арилацетилхлоридом, выбранным из 3,5-диметилфенилацетилхлорида, 2,6-дихлорфенилацетилхлорида и 2-фтор-6-хлорфенилацетилхлорида, при мольном соотношении арилацетилхлорид: ди(броммагниевая) соль этилового эфира 2-алкил-3,3-дигидроксиакриловой кислоты, равном 1:1,6-2,2, в среде безводного тетрагидрофурана ТГФ с последующей обработкой реакционной массы водным раствором лимонной кислоты и выделением целевого продукта. Техническим результатом является повышение выхода и чистоты заявляемых соединений. |
2412154 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
| СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ ЭТИЛОВЫЙ ЭФИР (±)-11,15-ДИДЕЗОКСИ-16-МЕТИЛ-16-ГИДРОКСИПРОСТАГЛАНДИНА E1, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ УТЕРОТОНИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой этиловый эфир (±)-11,15-дидезокси-16-метил-16-гидроксипростагландина E1 формулы (I), проявляющему утеротоническую активность. Это соединение относится к ряду 11-дезоксипростагландинов и близко по химическому строению с мизопростолом. Будучи химически более стабильным и в 2 раза менее токсичным, оно превосходит мизопростол по утеротонической активности, что, наряду с синтетической доступностью и отсутствием побочных эффектов, делает его исключительно перспективным для внедрения в практику с целью замены мизопростола в гинекологических бинарных препаратах. 2 табл.
|
2394814 патент выдан: опубликован: 20.07.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТРОПОЛОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСОВ
Настоящее изобретение относится к новым производным бензотрополона общей структурной формулы (А), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении репликации вируса ВИЧ-1, к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования репликации вируса ВИЧ-1. |
2359955 патент выдан: опубликован: 27.06.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТРОПОЛОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ-1 ИНТЕГРАЗЫ
Настоящее изобретение относится к новым производным бензотрополона общей структурной формулы (А), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим анти-ВИЧ активностью, к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования ВИЧ-1 интегразы |
2359954 патент выдан: опубликован: 27.06.2009 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз |
2341513 патент выдан: опубликован: 20.12.2008 |
|
| ВНЕДРЯЕМЫЙ ФОТОИНИЦИАТОР
Изобретение относится к фотоинициаторам ряда фенилглиоксиловой кислоты, используемым в полимеризующихся композициях, подлежащих отверждению. Описывается внедряемый фотоинициатор формулы I
в которой Y - С3-С 12алкилен, бутенилен, бутинилен или С4 -С12алкилен, которые прерываются группами -О- или -NR2-, не следующими друг за другом; R1 - реакционно-способная группа ряда ОН, SH, HR3R4, -(СО)-ОН, -(CO)-NH2, SO3Н, -С(R5)-CR6R 7, оксиранила, -O-(CO)-NH-R8-NCO и -O-(CO)-R9-(CO)-X; R2 - водород, С1-С4 алкил, С2-С4гидроксиалкил; R3 и R4 - водород, С1-С4алкил, С 2-С4гидроксиалкил; R 5, R6 и R7 - водород или метил; R8 - линейный или разветвленный С4-С12 алкилен или фенилен, R9 - линейный или разветвленный С1-С16 алкилен, -СН=СН-, -СН=СН-СН2-, С 6-циклоалкилен, фенилен или нафтилен; и X, X 1 и Х2 - ОН, Cl, ОСН 3 или ОС2Н5 . Описываются также способ получения фотоинициатора, фотополимеризующаяся композиция и покрытый ею субстрат. Предложенный фотоинициатор обладает эффективной внедряющей способностью и отсутствием миграции при термических обработках. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2320641 патент выдан: опубликован: 27.03.2008 |
|
| СИНТЕЗ КИСЛОРОДЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНОВ В КАЧЕСТВЕ ЦЕННЫХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТКАНЕСЕЛЕКТИВНЫХ ЭСТРОГЕНОВ
Изобретение относится к новым промежуточным продуктам и усовершенствованному способу получения соединения С: |
2310643 патент выдан: опубликован: 20.11.2007 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ АКТИВНЫХ МОЛЕКУЛ
Настоящее изобретение относится к области парфюмерии. В особенности оно относится к ароматизирующей композиции, содержащей в качестве активного ингредиента, по крайней мере, соединение формулы
где значения для w, m, P, X, G, Q, n определены в п.1 формулы, и один или более ароматизирующий соингредиент. Изобретение также относится к способу улучшения, усиления или модификации запаха, способу ароматизирования поверхности, способу усиления или продления диффузионного эффекта ингредиента на поверхности, к новым соединениям формулы (I), за исключением соединений, перечисленных в п.10 формулы, и к ароматизированному изделию с использованием соединений формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"21.09.1999. JP 1143829 А, 06.06.1986. JP 63192706 А, опубл.10.08.1988. Л.А.ХЕЙФИЦ и др. Душистые вещества и другие продукты для парфюмерии. - М.: Химия, 1994, с.32-161. |
2296118 патент выдан: опубликован: 27.03.2007 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ЗАМЕЩЕННЫХ АЛКИЛ 3-ОКСОБУТАНОАТОВ
Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, к новому способу получения 4-замещенных алкил 3-оксобутаноатов:
|
2254328 патент выдан: опубликован: 20.06.2005 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛЬФА-АРИЛАЛКАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к новому способу получения мета- или пара-замещенных
|
2252932 патент выдан: опубликован: 27.05.2005 |
|
Способы получения промежуточных соединений
Данное изобретение относится к новым способам получения соединений формулы (I)  где одна из групп R1 и R2 является циклопропилом и другая является фенилом, замещенным двумя или тремя группами, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из галогена, нитро, циано, -(CR4R5)S(O)pR6, -S(O)pR6, C1-6алкокси, С1-4галоалкокси, С1-4алкила, С1-4галоалкила и –SF5; где р равно 0, 1 или 2; R4 и R5 независимо являются водородом или С1-4алкилом; и R6 является С1-4алкилом. Способ включает гидролиз и декарбоксилирование соединения формулы (II):  где R1 и R2 определены выше и R3 является С1-4алкилом, в присутствии воды. При этом соединение формулы (II) получают ацилированием соединения формулы (III):  где R1 и R3 определены выше соединением формулы (IV): R2C(=O)X (IV), где R2 определен выше, Х является уходящей группой, и способ осуществляют в присутствии галогенида магния и основания. Соединение формулы (III), где R" является циклопропилом, получают взаимодействием соединения формулы (V):  где R1 является циклопропилом, и Y является замещенным или незамещенным имидазол-1-ильным кольцом, с соединением формулы (VI):  где R3 определен выше, через декарбоксилирование соединения формулы (VII):  где R1 является циклопропилом и R3 определен выше. 4 с. и 15 з.п.ф-лы.
|
2224740 патент выдан: опубликован: 27.02.2004 |
|
СПОСОБ ПЕРЕЭТЕРИФИКАЦИИ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ  -КЕТОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к усовершенствованному способу переэтерификации сложных эфиров  -кетокарбоновых кислот со структурной формулой (I), спиртом формулы (II) R3ОН, причем R1, R2, R3 означают разветвленную, неразветвленную или циклическую, насыщенную или ненасыщенную C1-С6-алкильную группу или бензильную группу и R1 и R2 не являются одинаковыми, которые используются в качестве, например, промежуточных продуктов для биологически активных веществ для агро- и фармакологической промышленности, в качестве растворителей и т.д. Переэтерификацию проводят в безводном спирте формулы (II) в качестве реакционной среды, в присутствии катализаторов, содержащих олово или титан, при температуре реакции от 20 до 200oС. Способ позволяет получить целевой продукт с хорошим выходом более 97% и без побочных продуктов. 5 з.п.ф-лы. 
|
2218323 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО ЭФИРА 2-АЛКИЛИДЕН-4- БРОМАЦЕТОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (3), где R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляют собой низшую алкильную группу с 1-5 атомами углерода, который используется как промежуточное соединение при получении веществ фармацевтического назначения, например антибиотиков. Способ предусматривает взаимодействие сложного эфира 4-бромацетоуксусной кислоты формулы (1), где R1 имеет указанные значения, с альдегидом формулы (2): R2CHO, где R2 имеет указанные значения, в инертном органическом растворителе в присутствии вторичного амина и карбоновой кислоты. Способ позволяет получить целевой продукт в одну стадию с существенно более высокой чистотой до 96,4% и с хорошим выходом до 92%. 4 з. п. ф-лы.  
|
2217412 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Изобретение относится к N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорхлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамиду, его фармацевтически приемлемым солям и их сольватам, которые являются сильными антагонистами каннабиноидных СВ1-рецепторов. Изобретение также относится к способу их получения, который состоит в том, что функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразолкарбоновой кислоты подвергают взаимодействию с 1-аминопиперидином в органическом растворителе в присутствии основания. Полученное таким образом соединение возможно превращают в одну из его солей или один из их сольватов. Кроме того, объектами изобретения являются промежуточные алкиловые эфиры 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты и промежуточные алкиловые эфиры 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановой кислоты и фармацевтическая композиция, обладающая сродством к CB1-каннабиноидным рецепторам. Технический результат - более высокое сродство к человеческим CB1-каннабиноидным рецепторам и продолжительность оккупации CB1-каннабиноидных рецепторов по сравнению с соединениями предыдущего уровня техники. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2216542 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОГО ТРИАЗОЛОБЕНЗАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные триазолобензазепина в форме пролекарств общей формулы I: где R1 представляет водород, ОН, алкил или фенилалкил, R2, R3, R4 и R5 представляют водород, галоген, необязательно защищенный гидроксил, формил, необязательно замещенный алкил, алкенил, алкокси или т.п., и Q представляет группу, выбранную из следующих групп (i) - (iv), галогена или алкокси:  R31 - R38 - водород, фенил, С1-6 алкил, необязательно замещенный и т.п.; способы их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аллергических заболеваний, промежуточные соединения и способы их получения. Новые соединения могут быть использованы в качестве противоаллергических агентов, обладающих превосходной биологической доступностью. 20 с. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2198885 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ О-ХЛОРМЕТИЛФЕНИЛГЛИОКСИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты. Предложен также способ получения соединения формулы V в соответствии с вышеописанными стадиями а) и б), способ получения соединения формулы I из соединения формулы V в соответствии со стадиями, описанными выше в 1) и в 2), и соединение формулы V. Технический результат - предложенные способы делают доступным новый путь синтеза микробицидов ряда метоксиминофенилглиоксиловой кислоты, причем способы отличаются легкодоступностью исходных материалов, хорошим выходом продуктов на отдельных стадиях и хорошей осуществимостью этих стадий. 4 с. и 13 з.п. ф-лы.   Li-R7 (III), Y1-CO-CO-Y1 IV, 
|
2177472 патент выдан: опубликован: 27.12.2001 |
|
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛАМИДОВ -МЕТОКСИИМИНОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к способу получения метиламидов  - метоксииминокарбоновых кислот формулы I, где Y означает С-органический радикал, осуществляемому посредством реакции Пиннера взаимодействием ацилцианида формулы II со спиртом и последующим взаимодействием образовавшегося в реакции Пиннера сложного эфира формулы IV а) с гидроксиламином с получением оксима формулы V метилированием оксима формулы V до оксимового эфира формулы VI или б) сометилгидроксиламином с получением оксимового эфира формулы VI, с последующим взаимодействием оксимового эфира формулы VI с метиламином, отличающийся тем, что в реакции Пиннера применяют спирт формулы III R-OH, температура кипения которого выше 75°С. Технический результат - упрощение процесса и получение чистого целевого продукта с высоким выходом. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 23 табл.     
|
2146247 патент выдан: опубликован: 10.03.2000 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАМОТРИДЖИНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ
Описывается способ получения ламотриджина формулы (I), который применяется при лечении расстройств центральной нервной системы, или его фармацевтически приемлемой соли, полученной присоединением кислоты, отличающийся тем, что соединение формулы (II), где R представляет собой CN, подвергают облучению ультрафиолетовым или видимым светом в органическом растворителе при нагревании с последующим, в случае необходимости, переведением целевого продукта в его фармацевтически приемлемую соль обработкой кислотой. Описываются также промежуточные соединения и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат - упрощение процесса. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.  
|
2145602 патент выдан: опубликован: 20.02.2000 |
|
-арилалканкарбоновых кислот формулы (I) исходя из соответствующих