Эфиры карбоновых кислот, эфиры угольной или галогензамещенной муравьиной кислоты: ..содержащие в кислотном остатке любую из групп: OH , металл-кислородную, -CHO , кето-, простую эфирную, ацилокси-, группы , или – C07C 69/757

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензотрополона общей структурной формулы (А), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим анти-ВИЧ активностью, к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования ВИЧ-1 интегразы

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно, к способу получения 6-гидроксиспиро[3,4]октан-6-

алкилкарбоксилатов (1),

R=CH₂H₅, н-C ₄H₉,

в котором метиленциклобутан подвергают взаимодействию с триэтилалюминием (AlEt₃ ) в присутствии катализатора цирконацендихлорида Cp₂ ZrCl₂ при мольном соотношении метиленциклобутан: AlEt ₃:Ср₂ZrC1₂=10:(12-16):(0,5-0,9), в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в гексане в течение 4 часов, с последующим добавлением к реакционной массе при температуре -15°С катализатора бромида меди (CuBr) в количестве 10-14 мол.% по отношению к метиленциклобутану и диалкилового эфира щавелевой кислоты, взятого в трехкратном избытке по отношению к AlEt₃, после чего реакционную массу перемешивают при комнатной температуре с последующим кислотным гидролизом реакционной массы. 6-Гидроксиспиро[3,4]октан-6-

алкилкарбоксилаты могут найти применение в тонком органическом синтезе, производстве лакокрасочных материалов, биологически активных веществ. Общий выход конечного продукта после гидролиза реакционной массы составляет 76-95%., 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, конкретно, к способу получения 3-н-алкил-1 -гидроксициклопентан-н-алкилкарбоксилатов:

где R=н-C₅H ₁₁, н-C₆H₁₃ , н-C₈H₁₇

R =C₂H₅, н-C ₄H₉, которые могут найти применение в тонком органическом синтезе, в производстве лакокрасочных материалов, высокоэффективных противозадирных и противоизносных присадок к маслам, биологически активных веществ. Сущность способа заключается во взаимодействии -олефинов с триэтилалюминием в присутствии катализатора в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в гексане в течение 8 часов с последующим добавлением к реакционной массе при температуре -15°С катализатора хлорида меди и диалкилового эфира щавелевой кислоты, после чего реакционную массу перемешивают при комнатной температуре в течение 8-10 часов. Выход конечного продукта после гидролиза реакционной массы составляет 70-92%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения этилового эфира 1-гидрокси-2,3-[60]фуллероциклопентанкарбоновой кислоты формулы (I):

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[(4-хлорфенил)метил]-2,2-диметилциклопентанона и включает: взаимодействие метилового эфира 1-[(4-хлорфенил)метил]-3-метил-2-оксоциклопентанкарбоновой кислоты или этилового эфира 1-[(4-хлорфенил)метил]-3-метил-2-оксоциклопентанкарбоновой кислоты с гидридом натрия и метилгалогенидом, причем количество гидрида натрия составляет 1,0-1,3 моля на один моль соответствующего эфира, а количество используемого метилгалогенида составляет 1,0-1,3 моля на один моль исходного эфира, гидролиз полученного метилового эфира 1-[(4-хлорфенил)метил]-3,3-диметил-2-оксоциклопентанкарбоновой кислоты или этилового эфира 1-[(4-хлорфенил)метил]-3,3-диметил-2-оксоциклопентанкарбоновой кислоты. Соединение, получаемое этим способом, используют для получения сельскохозяйственного или садового фунгицида, метконазола. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения ацилированных 1,3-дикарбонильных соединений, используемых в качестве агрохимикатов или промежуточных продуктов для производства агрохимикатов. Описано также получение соответствующих таутомерных форм ацилированных 1,3-дикарбонильных соединений. Способ заключается в перегруппировке соответствующего сложного енольного эфира, причем эту перегруппировку проводят в присутствии азида щелочного металла. Способ позволяет устранить потребность в дорогостоящих выделении катализатора/реагента и системах обработки отходов. 6 з.п. ф-лы.