Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..индолы, гидрированные индолы – C07D 209/04
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА
Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0 , -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5 -циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R 2, независимо означают незамещенный -C1-8-алифат; -C1-8-алифат-C5-циклоалифат, -C1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NRA-; R A означает незамещенный -C1-8-алифат; R B означает незамещенный -C1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.
|
2503660 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
КРАСИТЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ ЗАКРЕПЛЯЮЩУЮ ГРУППУ В МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТРУКТУРЕ
Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO 3H, -PO3H2, -BO2H 2 -SH, -ОН, -NH2, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO2, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF 3, -CONR2, -OCF3, C6H 5-mFm, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -CnH2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4) |
2490746 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СОЕДИНЕНИЯ 2-(2-ОКСОИНДОЛИН-3-ИЛИДЕН)МЕТИЛ-5-(2-ГИДРОКСИ-3-МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛ)-6,7 ДИГИДРО-1-Н-ПИРРОЛ[3,2-С]ПИРИДИН-4(5Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям:
|
2472792 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:
|
2423358 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 1,2-ДИМЕТИЛ-5-АЦЕТОКСИ-3-ИНДОЛИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЗ РЕАКЦИОННОЙ МАССЫ
Изобретение относится к области химии и технологии гетероциклических соединений, в частности к усовершенствованному способу выделения этилового эфира 1,2-диметил-5-ацетокси-3-индолилкарбоновой кислоты из реакционной массы, полученной в результате взаимодействия метилового эфира 1,2-диметил-5-оксииндолил-3-карбоновой кислоты с уксусным ангидридом, заключающемуся в том, что горячую реакционную массу разбавляют ледяной уксусной кислотой и продукт выделяют путем порционной добавки воды при 70 и 20°С соответственно. Способ обеспечивает повышение чистоты и выхода целевого продукта. 1 табл. |
2422440 патент выдан: опубликован: 27.06.2011 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ЗАМЕЩЕННЫЕ В ИНДОЛЬНОМ ЯДРЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИИНДОЛИЛМЕТАНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к новым производным трииндолилметанов общей формулы I или II, обладающим антибактериальным и противогрибковым действием. Соединения могут найти применение при бактериальной или грибковой инфекции и для защиты разнообразных изделий от вредного воздействия на них бактерий или грибков, в частности как антисептики или для дезинфекции. В общих формулах I или II |
2388749 патент выдан: опубликован: 10.05.2010 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
3-АМИНО-1-АРИЛПРОПИЛИНДОЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ
Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I: ; или его фармацевтически приемлемым солям, где: p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2382031 патент выдан: опубликован: 20.02.2010 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Способ получения циклопропилконденсированных ингибиторов дипептидилпептидазы IV предусматривает использование ВОС-защищенного амина структурной формулы (3), полученного путем восстановительного аминирования кислоты формулы (1) обработкой указанной кислоты формиатом аммония, никотинамидадениндинуклеотидом, дитиотреитолом и частично очищенным концентратом ферментов фенилаланиндегидрогеназы и формиатдегидрогеназы (PDH/FDH) и без вьделения - обработкой полученного амина формулы (2) дитретбутил-дикарбонатом с получением ВОС-защищенного амина. 6 н.и 7 з.п. ф-лы.
|
2373194 патент выдан: опубликован: 20.11.2009 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
КАТАЛИЗАТОР ДЕГИДРИРОВАНИЯ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДОЛА В ИНДОЛ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу получения катализатора дегидрирования 4,5,6,7-тетрагидроиндола в индол. Описан катализатор дегидрирования 4,5,6,7-тетрагидроиндола в индол, содержащий сульфид никеля, нанесенный на оксид алюминия, при этом катализатор допирован ионами натрия и хлора и содержит 0.30-2.00% никеля, 0.20-1.50% серы, 0.10-0.20% натрия, 0.20-1.00% хлора. Также описан способ получения катализатора, заключающийся в пропитке оксида алюминия солью никеля с последующей обработкой сульфидом металла при комнатной температуре в водной среде в присутствии соляной кислоты и поверхностно-активного вещества. Катализатор выделяют фильтрованием без последующей промывки, при этом происходит допирование катализатора, а закрепление допантов осуществляют с помощью термообработки. Технический результат - повышение механической прочности и активности катализатора, а также увеличение срока его службы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил. |
2345066 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)
где R1-R4 имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН 2, СНОН, В представляет СН2 и R 5 представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2339614 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛОПИРРОЛОКАРБАЗОЛА
Настоящее изобретение относится к способу получения производного индолопирролокарбазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится также к способу получения индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающемуся тем, что осуществляют взаимодействие соединения формулы (XIII), в которой R1 определено выше, R a и Rb независимо представляют собой С1-С7-алкил, или Ra и Rb вместе образуют С3-С6-алкиленовую группу, или его фармацевтически приемлемой соли, с газообразным водородом при 1-5 атм. в присутствии катализатора гидрирования (предложенного также в качестве нового), состоящего из соединения родия, соединения металла и, необязательно, амина, в инертном растворителе при комнатной температуре, причем соединение родия представляет собой 1-10% родий на угле, окиси алюминия, карбонате кальция или сульфате бария, и соединение металла представляет собой соль никеля (II), железа (II), железа (III), кобальта (II) или кобальта (III). Предложен также способ получения бис-индольного соединения формулы (VIII), в которой R1 - гидроксизащитная группа; Y - водород, С1 -С7-алкил, фенил, бензилоксиметил или С 7-С12-аралкил, или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся во взаимодействии индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли с этилмагнийхлоридом или бутилмагнийхлоридом, или с соединением магния формулы (X), в которой Rd - бутил, в инертном растворителе, с последующим осуществлением взаимодействия полученного продукта с малеимидным соединением формулы (IX), в которой X - галоген, a Y определен выше, в инертном растворителе. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.
|