Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 209/10
Патенты в данной категории
| НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ
Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF |
2528826 патент выдан: опубликован: 20.09.2014 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(2-АЦИЛВИНИЛ)ИНДОЛОВ
Изобретение относится к способу получения новых производных 2-(2-ацилвинил)индолов, формулы:
характеризующийся тем, что 2-азидобензилфураны кипятят в высококипящих органических растворителях, например, таких как бромбензол, или хлорбензол, или пара-ксилол, или орто-дихлорбензол, или дифенилоксид, или бутилацетат, или диметилсульфоксид. 2 табл., 9 пр. |
2495027 патент выдан: опубликован: 10.10.2013 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КЛЕТОЧНОГО НЕКРОЗА
Изобретение относится к новым соединениям индола формулы (1): |
2477282 патент выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3-ДИЗАМЕЩЕННЫХ ИНДОЛОВ
Изобретение относится к способу получения 2,3-дизамещенных индолов общей формулы (I):
где способ включает стадии: а) введения в реакцию броминдола (i):
с диалкоксибораном в присутствии лиганда, палладиевого катализатора, предпочтительно выбранного из Pd(OAc) 2, PdCl2, PdBr2, Pd2(dba) 3, Pd2(dba)3.CHCl3, [Pd(ally)Cl] 2; Pd(CH3CN)2Cl2, Pd(PhCN) 2Cl2, Pd/C и капсулированного Pd и основания с получением соединения общей формулы ii;
или, альтернативно, введения в реакцию соединения (i) с соединением магния, содержащим 3 алкильные группы, с последующей обработкой боратом с получением соединения приведенной выше общей формулы ii; b) введения в реакцию продукта, полученного на стадии (а), с: R2-Hal с получением соединения общей формулы I, где R означает (С1-С6)алкил; R2 означает:
R3 означает циклопентил: Х означает карбоксиметил; Hal означает Вr или I; или его фармацевтически приемлемой соли. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 схемы, 2 табл., 14 пр. |
2466126 патент выдан: опубликован: 10.11.2012 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К CRTH2
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
где R означает фенил, который может иметь один или более заместитель - галоген; или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы при лечении заболеваний, опосредуемых CRTH2, таких как астма, аллергический ринит и др. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 ил., 13 табл., 5 пр. |
2458918 патент выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-ДИИНДОЛИЛМЕТАНА (DIM)
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,3'-дииндолилметана конденсацией индола с формальдегидом в водной среде в присутствии персульфата аммония или однозамещенного фосфата калия, в качестве катализатора, взятых в количестве от 0,001 до 0,005 моля на моль индола. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 87-89,3%. 1 з.п. ф-лы, 3 ил. |
2350601 патент выдан: опубликован: 27.03.2009 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЛКАНОИЛ- И 3-АЛКИЛИНДОЛОВ
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I
|
2260589 патент выдан: опубликован: 20.09.2005 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II:  где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ. Получают соединения I из соединения аналогичной структуры, которая вместо  имеет  где R8 означает С1-С6-алкил, фенил. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2193027 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОРОВ ПРИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРАХ
Описываются новые производные пиррола формулы (I), где Z - метиленовая группа, метиновая группа, группу формулы: >NH или группу формулы: = N -; W - метиленовая группа, метиновая группа и атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, где v - 1 или 2, при условии, что Z не обозначает группу формулы: >NН, когда W - группа формулы: >S -->(O)v; каждая  обозначает ординарную связь или двойную связь, при условии, что когда W обозначает атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, связь  между W и Z обозначает ординарную связь; по меньшей мере один из Y1 - Y4 обозначает группу формулы: -(А)p - B1 - T1, где А - атом кислорода, T1 - карбоксильная группа, защищенная карбоксильная группа, защищенная тиокарбоксигруппа, защищенная сульфонамидная группа или тетразолильная группа, B1 - алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода, или алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода и которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из заместителей  , определенных ниже, и р = 0 или 1; возможны и другие сочетания значений Y1 - Y4 которые обозначены в п. 1 формулы изобретения; из R1 и R2 один обозначает атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или бензильную группу, а другой - атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или R1 и R2 вместе - группа формулы (I b"), в которой R10, R11 и R12 одинаковы или различны и каждый обозначает атом водорода, гидроксильную группу или алкоксигруппу, имеющую 1-6 атомов углерода; R3 - атом водорода или аминозащитная группа; заместители -гидроксильные группы, алкоксикарбонильные группы, имеющие 2-7 атомов углерода, карбоксильные группы, фенильные группы, которые могут быть незамещенными или замещенными, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из атомов галогена и нитрогрупп, и аралкильные группы, включающие алкил, имеющий 1-3 атома углерода, который замещен фенильной группой, которая может быть незамещенной или замещенной по крайней мере одним заместителем, выбранным из атомов галогена и нитрогрупп, и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. Соединения формулы (I) могут найти применение в качестве аллостерических эффекторов при мускариновых рецепторах. 26 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.  
|
2152385 патент выдан: опубликован: 10.07.2000 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ БЕСПОКОЙСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ БЕСПОКОЙСТВА ИЛИ ЭПИЛЕПСИИ
Описывается способ получения фармацевтической композиции для лечения состояний беспокойства и эпилепсии, включающий смешивание активного ингредиента и фармацевтически приемлемого носителя, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение пиперидина общей формулы (I), где значения R1 - R7, Z1 - Z3 указаны в п.1 формулы. Описывается фармацевтическая композиция для лечения состояний беспокойства или эпилепсии. 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2142952 патент выдан: опубликован: 20.12.1999 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА АЛКИЛИРОВАННОГО ОКСИНДОЛА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ ЧИСТОГО ЭНАНТИОМЕРА АЛКИЛИРОВАННОГО ОКСИНДОЛА Использование: в качестве промежуточного продукта при синтезе физостигмина, обладающего фармацевтической активностью. Стереоселективный синтез алкилированного оксиндола заключается во взаимодействии рацемического оксиндола с галогенированным ацетонитрилом в условиях реакции межфазного переноса в присутствии хирального катализатора. Смесь энантиомеров разделяется путем перекристаллизации в подходящем растворителе. 3 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. | 2109013 патент выдан: опубликован: 20.04.1998 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА, БЕНЗОТИОФЕНА, ИНДОЛА ИЛИ ИНДОЛИЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ
Использование: в медицине для лечения стенокардии. Сущность изобретения: продукт - производные бензофурана, бензотиофена, индола или индолизина ф-лы где R2, R3 = H, C1-C6 алкил; n = 2-5; Геt = замещенные или нет  где X = O; S; A = O; NH-C(O)-; Y=-C(O)-; -CH(OH)-; -CH2-; Реагент 1:  Реагент 2:  , где R9 - галоид, n = 2-5. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 12 табл.
|
2095357 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.
, 
, 
, 
, 
,
, 
, 
, 
, 
;