Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 209/14

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новому соединению -N-[3-(4-нитрофениламино)-индол-2-илметилен] аминогуанидин гидрохлориду формулы (2)

Изобретение относится к применению, по меньшей мере, одного соединения формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR^7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR ⁴, значения B, C, R^7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: m, n, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ₆ рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R₁, R₂ и R₃ независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, которое ингибирует цитозольную фосфолипазу А₂ (цФЛА₂), что позволяет использовать его при лечении астмы. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ (S)-N-[4-(1-АДАМАНТИЛ)БЕНЗОИЛ]- -АМИНОКИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А⁺ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N⁺(C_1-4 алкил)₄; R² при условии, что R¹ представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН₃, -СН(СН₃)₂, -СН ₂СН(СН₃)₂, -СН(СН₃)СН ₂СН₃, CH₂-CH₂-SH, -СН ₂-СН₂-S-СН₃,

, , , ;

R¹ и R² вместе представляют собой бирадикал -СН₂-СН₂-СН ₂-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II)

или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ;

Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R¹ и R³ каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C₁-C ₄) алкил; R² и R⁴, каждый, независимо друг от друга, представляет собой

, , или ; R⁵ представляет собой Н или (C₁ -С₆) алкил; R⁸ и R⁹ каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С₁-С ₆) алкил и Q представляет собой Н. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для стимуляции гормона роста у субъекта на основе указанных соединений. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 2 табл.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемым солям, где:

p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R¹ означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С_1-6алкил, где каждый может быть замещен; С_3-6циклоалкил; разветвленный С _1-6алкил; R² и R³ каждый независимо означает: Н, С_1-6алкил; ОН-C_1-6алкил; бензил; либо R² и R³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; R^a означает Н, С_1-6алкил; R ^b означает Н, С_1-6алкил; ОН; R^c и R^d каждый независимо означает Н, С_1-6алкил; либо один из R² и R³ вместе с одним из R^a и R^b и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R² и R³ вместе с одним из R^c и R^d вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; R^e означает Н, C_1-6алкил; при условии, что, когда р=1, R^a, R^b, R ^c и R^d означают H, Ar означает индол-1-ил и R¹ означает С₆Н₅, тогда R ² и R³ не означают СН₃ и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R ^a, R^b, R^c и R^d означает Н и R¹ означает С₆Н₅-, 3-ОСН ₃С₆Н₅-, тогда R² и R ³ не означают одновременно Н, и, когда р=1, R^a , R^b, R^c и R^d означают Н, Ar означает индолил и R¹ означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R² и R³ означает Н, а другой означает С_1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к способу восстановительного алкилирования индольного соединения в положении С-3 и может быть использовано в органическом синтезе. Способ заключается в обработке индола альдегидом в присутствии восстановителя - гидрида кремния, выбранного из группы, состоящей из три(С₁-С₄ -алкил)силана, трифенилсилана, дифенилсилана и фенилметилсилана, и кислоты Льюиса, выбранной из группы, состоящей из солей бора, алюминия, сурьмы или редкоземельного металла, содержащих галоген или анион трифлата, и пентафторфенилметаллокислот, в которых металлом является бор, алюминий, сурьма или редкоземельный металл. Технический результат - разработка нового способа алкилирования С-3-положения индолов, применимого для индолов, которые содержат чувствительные к кислотам заместители в положении N-1. 22 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам гидромалеата тегасерода, их использованию в фармацевтических композициях, пригодных для лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронических запоров или диареи, и к их получению. Технический результат - получение новой стабильной кристаллической формы гидромалеата тегасерода, отличающейся стабильностью при нагревании и в присутствии воды. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R¹ и R² независимо друг от друга обозначают С_1-8алкил, или остатки R¹ и R² совместно образуют кольцо и обозначают CH₂CH ₂NR⁶CH₂CH ₂ или (CH₂)_3-6 , где R⁶ обозначает С_1-8 алкил, R³ обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С _1-4алкильную группу, R⁴ обозначает Н, C_1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R⁷, где Х обозначает O или S, R ⁷ обозначает Н или С_1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R⁵ обозначает С_3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR¹¹R¹², -CHR ¹¹-CH₂R¹², -CHR¹¹-СН₂-CH ₂R¹², -CHR¹¹ -CH₂-CH₂-CH ₂R¹², -C(Y)R¹² , где Y обозначает O или Н₂, R ¹¹ обозначает Н, С_1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С _1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R¹² обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R ¹¹ и R¹² заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R ⁴ и R⁵ совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R³ обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R¹ или R² обозначает С_1-8 алкил, то R⁴ не может обозначать алкил, а R⁴ и R⁵ не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R ³ обозначает незамещенный фенил и R¹ и R² совместно обозначают (CH ₂)₅, то R⁴ обозначает Н или C_1-8алкил, Y не обозначает O, а R⁵ не обозначает C _1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных функционированием OPL1-рецептора, например, таких как состояние страха, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания. В общей формуле I

R¹ и R² независимо друг от друга обозначают Н или С_1-8 алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, при этом R¹ и R² оба не могут одновременно означать Н, или остатки R' и R ² совместно образуют кольцо и обозначают (СН ₂)_3-6, где R³ обозначает присоединенный через насыщенную либо ненасыщенную, разветвленную либо неразветвленную С_1-4 алкильную группу фенил, незамещенный или замещенный галогеном, и R⁴ обозначает гетероарил, выбранный из 5-членного гетероарила, в котором гетероатомы выбраны из атомов азота, кислорода или серы, каждый из которых конденсирован с бензольным кольцом и является незамещенным или однозамещенным С_1-8алкилом; -CHR⁶ R⁷, -CHR⁶CH ₂R⁷, -CHR⁶-CH ₂-CH₂R⁷, -CHR ⁶-CH₂-CH₂-CH ₂R⁷, где R⁶ представляет собой Н, R⁷ представляет собой фенил, который может быть незамещенным или одно- либо многозамещенным атомами галогена. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы,1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" KAWAMOTO H. et al. "Synthesis of J-l 13397, the first potent and selective ORL1 antagonist" "TETRAHEDRON, 2001, bd.57, nr.6, s.981-986.

Изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами снижать уровень сахара в крови. В соединениях формулы (I):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)