Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....замещенными дополнительно атомами азота, например триптофан – C07D 209/20
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ
Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к |
2526251 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл. |
2499790 патент выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I
где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр. |
2459806 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому соединению (2Е)-2-[(2-Этокси-1H-индол-3-ил)метилен]гидразинкарбоксимидамида гидрохлориду формулы:
который проявляет антигипертензивное и антигипоксическое действие. Описан способ его получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр. |
2451670 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ N-АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ, АНТИАНАФИЛАКТИЧЕСКИХ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к применению N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I), где n равно 2 или 3 и их фармацевтически приемлемых солей, в качестве противоаллергических, противовоспалительных и антианафилактических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве, и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний, например, таких как бронхиальная астма, аллергический ринит, поллиноз, псориаз. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл. |
2406727 патент выдан: опубликован: 20.12.2010 |
|
| СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к медицине, а именно к новым аминокислотным производным 3,4-диметоксифенилэтиламина 1-4, обладающим анксиолитической активностью и соответствующим общей формуле |
2398761 патент выдан: опубликован: 10.09.2010 |
|
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЦИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АМИНОКИСЛОТ (ВАРИАНТЫ)
Настоящее изобретение относится к новым способам получения (вариантам) N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I) или их солей, с использованием ангидридов глутаровой или янтарной кислот. Преимущества заявленных способов заключаются в простоте их проведения, упрощении выделения целевого продукта и высокий выход конечных продуктов. 2 н.п. ф-лы, 27 табл. |
2378284 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОНАТИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения оптически активного монатина с одинаковыми конфигурациями в положении 2 и 4, который может быть применен в качестве подсластителя. Способ изомеризации состоит в том, что монатин, имеющий разные конфигурации в положении 2 и 4, подвергают изомеризации во 2-м положении монатина в присутствии альдегида в смешанном растворителе из воды и органического растворителя при рН от 4 до 11 с одновременной кристаллизацией монатина, конфигурации в 2-положении и 4-положении которого идентичны друг другу. Технический результат - разработка эффективного способа получения оптически активных изомеров монатина. 7 н. и 5 з.п. ф-лы. |
2351587 патент выдан: опубликован: 10.04.2009 |
|
| ПРОТИВОВИРУСНОЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к лекарственному средству против вируса гепатита С (ВГС), содержащее соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к соединению общей формулы (I) и промежуточному соединению. В общей формуле (I) |
2350600 патент выдан: опубликован: 27.03.2009 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНОГО ПИРОГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И НОВОЕ ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Описан способ синтеза производного глутаминовой кислоты, обычно монатина, в котором 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты подвергают алкилированию с использованием алкилирующего агента с получением защищенного в 4-положении производного гидрокси-4-алкилглутаминовой кислоты, а затем полученное производное подвергают стадиям гидролиза и удаления защитных групп. Защищенное в 4-положении производное гидроксипироглутаминовой кислоты может быть легко получено из гидроксипролина. Указанное 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты является особенно подходящим для эффективного синтеза монатина с высокой оптической чистотой, поскольку реакция алкилирования этого производного может быть осуществлена селективно в 4-положении и стереоселективно, а после алкилирования это производное может быть легко превращено в производное глутаминовой кислоты. 18 н. и 29 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"reseda odorata", Phytochemistry, 1973, vol.12, p.1713-1719. US 5128482 A, 07.07.1992. US 5128164 A, 07.07.1992. Oliveira D.J. and Coelho F.A.S., "Sintese formal do adocante natural (-)-monatina", 8-th BRAZILIAN MEETING ON ORGANIC SYNTHESIS, P-075, 7-11 September, 1998. RU 2002747 C1, 15.11.1993. K.Nakamura et al. "Total synthesis of monatin", Organic Letters, 2000, 2(19), p.2967-2970. EP 0438314 A1, 24.07.1991. |
2342360 патент выдан: опубликован: 27.12.2008 |
|
| N-АЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕВЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к области биоорганической химии и касается N-ацильных производных аминокислот общей формулы I, где n равно 2 или 3, и R представляет
а также их фармацевтически приемлемых солей и их применения в качестве гиполипидемических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве и способ лечения нарушений липидного обмена, атеросклероза, ишемической болезни сердца и головного мозга, инфаркта миокарда, инсульта. Технический результат - N-ацильные производные аминокислот, обладающие гиполипидемической активностью. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 28 табл., 1 ил. |
2335495 патент выдан: опубликован: 10.10.2008 |
|
| КРИСТАЛЛЫ СОЛИ НЕПРИРОДНОГО СТЕРЕОИЗОМЕРА МОНАТИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к кристаллам аммониевой соли или соли щелочного металла неприродных стереоизомеров монатина - (2R,4R)-стереоизомера, (2S,4R)-стереоизомера, (2R,4S)-стереоизомера или смеси неприродных (2S,4R)- и (2R,4S)-стереоизомеров монатина, которые обладают высокой степенью сладкого вкуса и могут быть использованы в качестве подсластителей. Кроме того, изобретение относится к подсластителю на основе вышеуказанных кристаллов неприродных стереоизомеров монатина и к продукту, такому как напиток или пищевой продукт, приготовленному с использованием вышеупомянутых кристаллов неприродных стереоизомеров монатина. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 52 ил. |
2303030 патент выдан: опубликован: 20.07.2007 |
|
| СОЛИ АЛИФАТИЧЕСКИХ ОРГАНИЧЕСКИХ АМИНОВ, СОЛИ АМИНОКИСЛОТ И СОЛИ ЭФИРОВ АМИНОКИСЛОТ ФОСФАТА КОМБРЕТАСТАТИНА А-4 ДЛЯ МОДУЛИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ ИЛИ МЕТАСТАЗОВ И РОСТА ДОБРОКАЧЕСТВЕННЫХ СОСУДИСТЫХ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к солям органических аминов, солям аминокислот и к солям эфиров аминокислот фосфата комбретастатина А-4. Описывается соединение, имеющее общую структуру формулы I |
2284331 патент выдан: опубликован: 27.09.2006 |
|
| СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ГОРМОНА РОСТА
Изобретение относится к новым соединениям формулы I
|
2270198 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ТРИПТОФАНСОДЕРЖАЩИЕ ДИПЕПТИДЫ С ХОЛЕЦИСТОКИНИНОНЕГАТИВНОЙ ИЛИ ХОЛЕЦИСТОКИНИНОПОЗИТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Изобретение относится к области медицины и касается новых N-феналканоилзамещенных триптофансодержащих дипептидов формулыC6H5-(CH2)n-CO-NH-(CH2)m-CO-X-Trp-R,где n=1-5;m=1-3;X=L или D-конфигурация;R=OH, OCH3, OC2H5, NH2, NHCH3,а также фармацевтических композиций, содержащих их. Соединения обладают холецистокининопозитивным или холецистокининонегативным действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 19 табл. | 2227144 патент выдан: опубликован: 20.04.2004 |
|
СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С РЕТРОАМИДНОЙ СВЯЗЬЮ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЭНДОТЕЛИНПРЕВРАЩАЮЩИХ ФЕРМЕНТОВ
Изобретение относится к медицине и касается средства для ингибирования эндотелинпревращающих ферментов, представляющего собой продукт формулы (I), способа его получения и фармацевтических композиций, содержащих продукт формулы (I) в качестве активного начала. Продукты формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении эндотелинпревращающего фермента. 5 c. и 3 з. п.ф-лы, 1 табл. 
|
2215526 патент выдан: опубликован: 10.11.2003 |
|
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ГЛОМЕРУЛОПАТИИ, НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, В НЕЕ ВХОДЯЩИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КОЛЛАГЕНАЗ ТИПА IV
Описывается композиция для лечения и профилактики гломерулопатии, включающая в своем составе соединение формулы I, в которой R1 - водород, (низш. )алкил, необязательно замещенный -CONHPh или (низш.)алкилтио, фенил, необязательно замещенный гидрокси, фенил(низш.)алкил или индол-3-ил(низш. )алкил, необязательно замещенный (низш. )алкокси; R2 - водород или (низш. )алкил; R3 - 1,4-фенилен или 2,5-тиофендиил; R4 - заместитель, представленный структурными фрагментами (a-l), где R5 обозначает водород, гидрокси, (низш.)алкилокси, необязательно замещенный диалкиламино, (низш. )алкилтиогруппа, галоген, (низш. )галоидалкил, аминогруппа, необязательно замещенная (низш.)алкилом, (низш.)алкил, необязательно замещенный азидо или гидрокси, нитро, циано, ацил, -CONH2, -NHCORD, где RD - (низш.)алкил, морфолино; R6 - фенил, (низш.)алкил, необязательно замещенный гидрокси, (низш. )алкилокси, (низш. )алкилтиогруппа, аминогруппа, необязательно замещенная (низш.)алкилом, морфолино или 1-пирролидинил, и Y - NHOH или ОН, его оптически активный изомер, фармацевтически приемлемую соль или гидрат. Также описываются: новые соединения формул XVII, XVIII, XIX, XX, XXII и XXIII, где R1 имеет указанные выше значения, а значения R14 и R10 подпадают под значения R5 и R2 соответственно, и фармацевтическая композиция для ингибирования матриксных металлопротеиназ и композиция для ингибирования коллагеназ типа IV. 10 с. и 27 з.п. ф-лы, 13 табл., 5 ил.            
|
2207849 патент выдан: опубликован: 10.07.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным тиоамидов формулы (I), где Х обозначает группу -CO2Н или -CONHOH, Y и Z обозначают серу или кислород, R1 обозначает водород, гидрокси, алкил, алкенил, R2 обозначает алкил, фенилалкил, фенилалкилО-алкил, R3 обозначает определяющую боковую цепь природной  -аминокислоты, в которой любые функциональные группы могут быть защищены, алкил, циклоалкилалкил, R4 обозначает алкил, фенилалкил, необязательно замещенный фенил, или группу формулы -(Q-O)- Q, где Q обозначает алкил. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении металлопротеиназ матрикса и поэтому, благодаря этому свойству они могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармкомпозиции. Также настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), который заключается в том, что кислоту формулы (II) подвергают взаимодействию с гидроксиламином. 3 с. и 9 з.п.ф-лы, 6 табл.  
|
2205825 патент выдан: опубликован: 10.06.2003 |
|
НОВЫЕ СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С АМИДНОЙ СВЯЗЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение может быть использовано в медицине, а именно в качестве медикаментов, обладающих ингибирующим действием на эндотелинпревращающий фермент. Изобретение касается продуктов формулы (I) где n= 0 или 1; R1 является, в частности, фенилом или бифенилом, при необходимости замещенным, в частности, бензилокси-, диоксолом или галогеном; R2 является, в частности, водородом или метилом, замещенным, в частности, индолилом, фенилтио- или фенилом, при необходимости замещенными; А является карбокси, тетразолилом или замещенным алкилом, а также всех солей и изомеров продуктов формулы (I). Изобретение может быть использовано при лечении заболеваний, вызванных анормально высокими количествами эндотелина. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2203661 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
АЦИЛАМИНОАЛКЕНИЛЕНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к ациламиноалкениленамидным производным формулы (I), где R обозначает фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R1 - водород, алкил, R2 - водород, алкил или фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R3 - фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, или обозначает нафтил, lH-индол-3-ил или 1-алкилиндол-3-ил, R4" и R4"- водород, алкил, причем один из радикалов R4" и R4" - водород, и R5 - циклоалкил, D-азациклогептан-2-он-3-ил или L-азациклогептан-2-он-3-ил, или его соль. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью и поэтому могут использоваться в фармацевтической композиции в качестве действующего вещества. Изобретение также относится к способам получения новых соединений формулы (I), например, путем N-ацилирования соединения формулы (II) карбоновой кислотой R-C(=О)-OH, или конденсация карбоновой кислоты формулы (III) с циклоалкиламином или с D(+)- или L(-)-3-амино- -капролактамом. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.   
|
2185375 патент выдан: опубликован: 20.07.2002 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКАМИ
В изобретении предлагается конденсированное гетероциклическое соединение, представленное формулой где R - низшая алкильная группа, алкенильная группа, и т.п.; R2, R3, R4, R5, R6 независимо являются атомом водорода, низшим алкилом и т.п.; W представляет собой фрагмент -OC(O)-, -SC(O)- и т.п.; Z является 2-индолильной группой и т.п. В изобретении предлагается также сельскохозяйственный или садовый фунгицид, который содержит конденсированное производное, которое является эффективным фунгицидом. Сельскохозяйственный или садовый фунгицид по изобретению проявляет высокую способность контролировать воздействие фитофторы и мучнистой росы, не оказывая вреда негрибковым фотосинтезирующим растениям. 5 с. и 11 з.п.ф-лы, 14 табл. |
2098408 патент выдан: опубликован: 10.12.1997 |
|
-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.
