Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца – C07D 209/22

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R₁ означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С₁-С₆ алкила, моно-гало C₁-С₆ алкила, ди-гало C₁-С ₆ алкила, CF₃; R₂ означает H, метил, галоген; R₃ и R₄ означают, независимо, CF₃, гало, С₁-С₃ алкил, где C₁-С₃ алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R ₅ означает C₁-С₆ алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА₂ формулы (А1):

Изобретение относится к экономичному способу получения соединения формулы 1:

Изобретение относится к замещенным дигидропираноиндол-3,4-диона формулы I и формулы II:

и

где Х означает Н; R₁ означает Н, фенил, бензил, причем циклы упомянутых фенила и бензила могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят галоген, C ₁-С₆-алкил, C₁ -С₆-перфторалкил, -O-C₁ -С₆-перфторалкил, C₁ -С₆-алкоксигруппа; где R ₂ означает Н, -ОН; R₃ означает H, фенил, бензил, бензилоксигруппу, причем циклы этих групп могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят фенил, галоген, C ₁-С₆-алкил, C₁ -С₆-перфторалкил, -O-C₁ -С₆-перфторалкил, C₁ -С₆-алкоксигруппа, фармацевтически приемлемые соли этих соединений. Соединения проявляют активность ингибирования ингибитора активатора плазминогена (PAI-1), что позволяет использовать их для изготовления лекарственного средства для лечения патологических состояний, возникающих вследствие фибринолитических расстройств. 17 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к замещенным производным N-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты формулы 1

Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием

где R означает водород, (С₁-С₆)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С₁-С₆)алкил; R₁ означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С₁-С₆)алкокси, гидрокси, нитро, (С₁-С₆)алкоксикарбониламино или один фтор, или R₁ представляет собой остаток пиридина формулы II

где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R₅ и R₆, причем R₅ и R₆ обозначают (С₁-С₆)алкил или галоген, или R₁ представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R₁ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III

где R₇ обозначает фенил или пиридинил; R₂ означает (С₁-С₆)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R₂ (С₁-С₆)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R₃ и R₄ являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₃)алкоксикарбониламино- или (С₁-С₃)алкоксикарбониламино(С₁-С₃)алкил или R₃ представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами. Соединения с указанной активностью могут быть использованы для получения лекарственного препарата. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.