Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....с ацильным радикалом, связанным с атомом азота кольца – C07D 209/26

Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где: одна из групп R⁶, R ⁷ и R⁸ отвечает формуле (II)

а группы X, Y¹-Y⁴, R¹-R¹⁴ и число n принимают значения, указанные в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения I обладают активирующим действием в отношении рецепторов PPAR и/или PPAR , что позволяет их использовать для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых агонистами PPAR и/или PPAR . 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение раскрывает новые трисульфонированные трибензо-мононафто-порфиразины, способы их получения и их использование в качестве фотосенсибилизирующих соединений для лечения различных заболеваний с использованием фотодинамической терапии. Эти водорастворимые амфифильные порфиразины замещены различными алкильными, аминоалкильными группами с или без карбоксильной группировки. 14 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 10 ил.

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С₁-С₅-алкил, С ₂-С₅-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С₁-С₅-алкил, С ₁-С₅-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO₂Rd, где Rd означает С₁-С₆-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X₁ представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C_1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х ₂ представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C _1-6алкила, фенила, С_1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y₁ представляет О или S; и Y ₂ представляет О; и Z представляет -(СН ₂)_n-, где n равно 1, 2 или 3; и R ₁ представляет водород или С_1-6алкокси; и R₂ представляет водород, C _1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.

Предложены противовоспалительные лекарственные препараты, воздействующие на иммунную систему и подавляющие рост раковых клеток, и их получение. Выявлены иммуномодулирующее (по показателям уровня лейкоцитов в крови больных и по результатам лечения больных вирусной инфекцией или вследствие цитостатической химиотерапии), противовоспалительное (по нормализации СОЭ и по результатам лечения асцита) и противоопухолевые свойства (снижение размера лимфомы, карциномы) натриевой, калиевой и литиевой солей индолилуксусной кислоты. Указанные соли получают воздействием на индолилуксусную кислоту раствором NaOH, КОН или LiOH, добавлением в полученный раствор нагретой дистиллированной воды, выдерживанием до получения прозрачного раствора, охлаждением и высушиванием. Препараты не вызывают аллергических или иных побочных явлений, а эффективность выше ранее известных. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"regulators. Vysokomolekulyarnye Soedineniya. Seria B: Kratkie soobshcheniya 1980 22(10), 791-4 (реферат) [on line] 94:84928 [найдено 18.05.2006], найдено из базы данных STN International. CHEMLIST: AN 136193 RN84434-87-7 [on line] [найдено 18.05.2006]. ЛИВШИЦ В.М и др. Медицинские лабораторные анализы. - М.: Триада-Х, 2003, с.19-29, 138.

Изобретение относится к способу получения новых промежуточных индолиновых соединений общей формулы (VIII)