Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....атомы кислорода – C07D 209/32
Патенты в данной категории
| ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ
Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d» |
2509076 патент выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
| СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV |
2497822 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
| НОВЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к применению, по меньшей мере, одного соединения формулы (I): |
2464261 патент выдан: опубликован: 20.10.2012 |
|
| КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ВОЛОСАМИ И/ИЛИ КОЖЕЙ ГОЛОВЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АМИНО-ОКСО-ИНДОЛ-ИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к композициям для лечения волос и/или кожи головы. Описывается композиция для ухода за волосами и/или кожей головы, содержащая от 0,05 до 20 мас.% амино-оксо-индол-илиденового соединения общей формулы (I): |
2403926 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-(5-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)УКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, ПРОТИВОВИРУСНОЕ АКТИВНОЕ НАЧАЛО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусным кислотам, обладающим противовирусной активностью, особенно против вируса гриппа и вируса гепатита С (HCV). Замещенные 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; необязательно замещенного C1-C5алкила, необязательно замещенного C1-C5алкилсульфонила, необязательно замещенного арилсульфонила или необязательно замещенного гетероциклилсульфонила; ацила; R2 - представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы; R3 представляет собой водород, C 1-С3алкил; R4 представляет собой заместитель, выбранный из водорода, C1-С3 алкила, замещенного аминогруппой, необязательно замещенным фенилом или гетероциклилом; R5 представляет собой один или несколько заместителей циклической системы, выбранных из трифторметила, карбоксила, алкилоксикарбонила, возможно замещенного арила, гетероциклила, замещенного аминометила, цианогруппы, или R5 представляет собой водород при условии, когда R1 представляет собой заместитель, выбранный из гидроксизамещенного C1-С 3алкила, аминозамещенного C1-С3алкила, а R2, R3, R4 и R6 имеют вышеуказанное значение, или R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы, а R1, R3, R4 и R6 имеют вышеуказанное значение; или R5 представляет собой фтор. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2397975 патент выдан: опубликован: 27.08.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ [4(6)-БРОМ-5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]УКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ПРЕПАРАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)-уксусным кислотам и их эфирам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, в частности против вируса гриппа общей формулы 1 или 2:
где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С1-С 5алкила необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С1-С5алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С1-С5 алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С 1-С5алкильной группой, фенил-C1-С 3алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил; R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C 1-C5алкил)- или ди(С1-С5 алкил)аминогруппы; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С5алкил; R 4 представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С1-С5алкила, С1-С5ацила; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С1-С5алкил)- или ди(С1 -С5 алкил)аминометиленовой группы. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, лекарственному средству и фармацевтической композиции. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2393149 патент выдан: опубликован: 27.06.2010 |
|
| АЦЕТИЛЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ (MGLUR5)
Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний нервной системы, частично или полностью опосредуемых mGluR5. В общей формуле I |
2341515 патент выдан: опубликован: 20.12.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА
Описываются производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола формулы (I), или их фармацевтически приемлемые соли, в которой n означает 2 или 3; каждый из R1 и R 2 независимо друг от друга означает водород, низший алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пирролидинила; R3 означает водород или R 3 и R1 вместе с атомом азота, к которому присоединен R1, могут образовывать четырех-пятичленное кольцо, где R1 и R3 вместе образуют алкиленовую группу; R4 означает водород; R5 означает водород; R6 означает нафтил, фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными независимо друг от друга из низшего алкила, галоида, низшего алкокси, цианогруппы, низшего алкилсульфонила, ацила, трифторметила, ацетамида, или хинолинил, тиенил, необязательно замещенный галогеном. Соединения являются селективными антагонистами 5-НТ6. Описывается фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора 5-НТ6 рецептора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2323927 патент выдан: опубликован: 10.05.2008 |
|
| ФЕНИЛЭТЕНИЛ- ИЛИ ФЕНИЛЭТИНИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. Описывается применение соединения общей формулы
где R1, R2 , R3, R4 и R 5 каждый независимо друг от друга означает водород, C 1-C6алкил, -(СН2 )n-галоген, C1-C 6алкокси, -(CH2)n -NRR', -(CH2)n -N(R)-C(O)-(C1-C6 )алкил, фенил или пирролил, который является незамещенным или замещенным одним или более C1-C 6алкилом, R, R' и R" каждый независимо друг от друга означает водород или C1-C 6алкил, А означает -CH=СН- или -C |
2284323 патент выдан: опубликован: 27.09.2006 |
|
| НОВЫЕ КАТИОННЫЕ 4-ГИДРОКСИИНДОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО ОКРАШИВАНИЯ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН, КРАСЯЩИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ОКРАШИВАНИЯ Изобретение относится к новым производным 4-гидроксииндола, содержащим, по крайней мере, одну катионную группу Z, выбранную из кватернизованных алифатических групп, алифатических групп, содержащих, по меньшей мере, один кватернизованный насыщенный цикл, и алифатических групп, содержащих, по крайней мере, один кватернизованный ненасыщенный цикл. Описывается также использование указанных производных 4-гидроксииндолов в качестве краскообразующих веществ при окислительном окрашивании кератиновых волокон, содержащие их композиции, а также способы окислительного окрашивания с использованием этих красителей. Композиции на основе предложенных соединений способствуют эффективности окрашивания, широте получаемых оттенков с хорошей устойчивостью к различным видам обработки, которым подвергаются кератиновые волокна. 4 с. и 23 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2190602 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Описываются новые соединения, проявляющие противоопухолевую активность, общей формулы I A-W-SO2N(R")-B, где W представляет собой простую связь, группу -СН=СН-, R" - водород или низший алкил; А - замещенное или незамещенное ароматическое моно- или бициклическое кольцо, замещенное или незамещенное азот-, кислород - или серусодержащее ненасыщенное пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо, конденсированное или нет с ароматическим шестичленным кольцом, которое может иметь заместители: В - заместитель формулы II, III, IV, V, VI,  где каждое из конденсированных колец может иметь заместители, при условии, что когда А представляет собой 4- (ацетамидо)фенил или 4-аминофенил; W представляет собой простую связь; B не является заместителем формулы УП  или его фармацевтически приемлемые соли. Описывается способ производного сульфонамида общей формулы I, причем В имеет в качестве заместителя цианогруппу, заключающийся в том, что соединение общей формулы I, где значения W, R", A указаны выше и В в пиррольном кольце содержит заместитель, способный превращаться в цианогруппу при дегидратации, подвергают взаимодействию с гидратирующим агентом и, в случае необходимости, удаляют защитные группы полученного продукта. Описывается также противоопухолевое средство, фармацевтическая композиция, а также способ лечения опухоли, с использованием вышеуказанных соединений формулы I. 9 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2128648 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИН-2-ОНА-4 ИЛИ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные пирролин-2-она-4 или индолина-3 общей формулы I (а - х) - : где R- COOC2H5 , R1 и CH3 ; R2+ R3 - (CH2)5 (а), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (б), R2 - H, R3 - CH2C6H3 (в), R2 - H, R3 - CH2C6H4-OCH3-4 (г), R2 -H, R3 - CH2C6H3-(OCH3)2-3,4 (д), R + R1 -CH-CH-CH-CH R2=R3 -H (е), R2 -H, R3 - (CH2)6 (ж), R2 -H, R3 - CH2CH2N(C2H5)2 (з), R2 -H, R3 - CH2CH(OH)CH2OH (и), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (к), R2+R3 - CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л), R2+R3 -  (м), R2 -H, R3 - CH2C6H5/ (н), R2 -H, R3 - CH2C6H5-OCH3-4 (о), R2 -H, R3 - CH2C6H3(OCH3)2- 3,4 (п), R2 -H, R3 - CH(CH3)C6H5 (р), R2 -H, R3 - CH2CH2C6H5 (с), R2 -H, R3=CH2CH2C6H3(OCH3)2 -3,4 (т), R2 -H, R3 - CH(CH3)CH2C6H5 (у), R2 -H, R3= C6H5 (ф), R2 -H, R3 - C6H4(OCH3) - 4 (х). Реагент 1: производные пирролил- или индолилакриловой кислоты общей формулы II, где R и R1 имеют указанные значения. Реагент 2: амины общей формулы: NH(R2)(R3) , где R2 и R3 имеют указанные значения. Условия реакции: в среде низшего спирта, такого как изопропиловый, или ароматического углеводорода, такого как бензол, при 80 - 100°С. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.
|
2026287 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные индолинона - 3 общей ф - лы 1, указанной в тексте описания, где R=R1=CH3; R+R1=(CH2)5. Выход 71% , т. пл. 220С (разл. из ДМФА) и 75% , т. пл. 225С (разл. из ДМФА) соответственно. Реагент 1: 2-диалкиламинометилениндолиноны-3 общей ф - лы II, указанной в тексте описания, где R и R1 - имеют указанные значения. Реагент 2: малононитрил. Условия реакции: в среде инертного растворителя при кипячении. 1 з. п. ф - лы, 1 табл. | 2008308 патент выдан: опубликован: 28.02.1994 |
|
С-, а В означает