Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....в положении 2 – C07D 209/34

Изобретение относится к способу получения 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона формулы

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к новым пирроло-азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

где Х означает C, N; R₁, R ₂ каждый означает H; R₃ означает C_1-10 алкил; R₄ означает -[(CH₂CH(OH)]_r CH₂NR₉R₁₀,

-(CH₂)_nNR₉R₁₀; когда Х означает N, R₅ отсутствует, R₆, R ₇, R₈ каждый означает H, галоген; когда Х означает С, R₅, R₆, R₇, R₈ каждый означает Н, галоген, гидроксиС_1-10алкил, С _1-10алкил, фенил, 6-членный гетероарил с одним N, -ОН, -OR₉,

-NR₉R₁₀ , -(CH₂)_nCONR₉R₁₀ , -NR₉COR₁₀, -SO₂R₉ и -NHCO₂R₁₀, где указанный фенил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С_1-10алкил, С_1-10алкоксил, галоген; R₉, R₁₀ каждый означает Н, C_1-10 алкил, где С_1-10алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С_1-10алкил, фенил, галогенофенил, -ОН, С_1-10алкокси, ОН-С _1-10алкил; или R₉ и R₁₀ вместе с присоединенным атомом образуют 5-6-членное гетерокольцо, котрое может содержать один О; n равно 2- 6; z равно 1-2; r равно 1-6. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов протеинкиназы. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 83 пр.

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I:

или его терапевтически приемлемым солям, где значения А¹, В¹, С¹, D ¹, Е¹, F¹, G¹, L¹ приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют активность антиапоптического белка Мсl-1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 5 н. п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 609 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R², R³, R⁴, R⁵; R^4' и R^5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR⁸; Е представляет собой CR ⁶³R⁶⁴CR⁶⁵R⁶⁶; R⁶³ и R⁶⁴ представляют собой водород; R⁶⁵ и R⁶⁶ независимо представляют собой водород или С _1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R⁶ представляет собой группу -(X)_p-Y-(Z)_q-R¹⁰ , или R⁶ представляет собой - или -разветвленный С_3-6алкил (возможно замещенный С₆циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С_1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R⁸ представляет собой водород; R¹⁰ представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R⁷ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С_1-6алкилом, С_1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С_1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

Изобретение относится к новым производным спирооксиндола формулы (I):

где k, j, Q, R¹, R^2a , R^2b, R^2c, R^2d, R^3a , R^3b, R^3c и R^3d имеют значения, указанные в формуле изобретения, в виде их стереоизомера, энантиомера, таутомера, или их смесей, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут быть использованы при лечении и/или профилактике опосредуемых натриевыми каналами заболеваний или состояний, таких как боль. Описаны также фармацевтические композиции, включающие в себя такие соединения, и способы получения и применения соединений. 5 н. и 50 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола и индола или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I, где m имеет значение от 0 до 2; n имеет значение 1; Х представляет собой: -NR^a-; -CR^bR ^c-; или -С(O)-; где: R^a представляет собой водород или C_1-6алкил; R^b представляет собой водород или C_1-6алкил; R^c представляет собой водород, C_1-6алкил, гидрокси; или Аr представляет собой: фенил, возможно замещенный 1-2 галогенами; или изоксазол, возможно замещенный C_1-6алкилом; R¹ представляет собой группу формулы

p имеет значение от 1 до 3; Y представляет собой: -O-; -NR^d-; или -CR^eR^f -; где R^d, R^e и R^f каждый независимо представляет собой водород или C_1-6алкил; каждый R ² представляет собой независимо: галогено; С_1-6 алкил; R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ и R ⁶ каждый независимо представляет собой водород; и R ⁷ и R⁸ каждый независимо представляет собой водород или C_1-6алкил; или один из R⁷ и R⁸ и один из R⁵ и R⁶ вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех-шестичленный цикл; или один из R⁷ и R⁸ вместе с R ^d и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шести-семичленный цикл; или один из R⁷ и R⁸ и один из R^e и R^f вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать пяти-шестичленный цикл. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I-VI и применению соединения формул I-VI. Технический результат: получены новые производные бензимидазола и индола обладающие активностью селективного антагониста рецепторов 5-НТ₆ и(или) 6-НТ_2А. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к средству для наркоза на основе 3-аминометилениндолинона-2, взятого в эффективном количестве, которое не имеет существенных побочных эффектов и этим превосходит современные неингаляционные анестетики. Описан способ получения 3-аминометилениндолинона-2. 5 табл., 2 ил.

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I)

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1