Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....атомы азота, не входящие в нитрогруппы, например семикарбазон изатина – C07D 209/40

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы Ic

где A, B, R₁, R₂ и n имеют значения, указанные в описании, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы Ic, которые используются в качестве модуляторов АТФ-связывающих кассетных («ABC») транспортеров или их фрагментов, включая регулятор трансмембранной проводимости фиброзно-кистозной дегенерации («CFTR»). Настоящее изобретение также относится к способу модуляции активности ABC-транспортера и к способам лечения заболеваний, опосредованных ABC-транспортером, с использованием соединений формулы Ic. 8 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл., 118 пр.

Изобретение относится к способу получения 3-замещенных 2-амино-1-гидрокси-5,6-дицианоиндолов общей формулы:

где R означает Н(а); СН₃(b); ОСН₃(с); Cl(d); F(e), заключающийся в том, что на первом этапе 4-бром-5-нитрофталонирил подвергают взаимодействию с натриевой солью 2-замещенного оксобутенитрила при мольном соотношении 1:2 соответственно, при температуре Т=19 25°С в течение 1-2 часов в растворе ДМФА, после чего реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выделившийся смолистый осадок экстрагируют хлористым метиленом, тщательно промывают водой и хроматографируют на силикагеле, элюент (растворитель) упаривают, выпавший осадок промежуточного продукта отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта, на втором этапе способа к раствору двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте прибавляют раствор полученного промежуточного продукта в этиловом спирте при мольном соотношении 3,5-4,5:1 соответственно, при температуре Т=30 50°С и времени реакции 1-2 часа, после чего реакционную смесь разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выпавший продукт отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Способ обеспечивает получение целевых продуктов с выходом 69-81%, которые могут быть использованы в синтезе биологически активных веществ, флуоресцирующих материалов, фталоцианинов. 1 табл.

Изобретение относится к композициям для лечения волос и/или кожи головы. Описывается композиция для ухода за волосами и/или кожей головы, содержащая от 0,05 до 20 мас.% амино-оксо-индол-илиденового соединения общей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)-уксусным кислотам и их эфирам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, в частности против вируса гриппа общей формулы 1 или 2:

где: R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С₁-С ₅алкила необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С₁-С₅алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С₁-С₅ алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С ₁-С₅алкильной группой, фенил-C₁-С ₃алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил; R² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C ₁-C₅алкил)- или ди(С₁-С₅ алкил)аминогруппы; R³ представляет собой водород, необязательно замещенный С₁-С₅алкил; R ⁴ представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С₁-С₅алкила, С₁-С₅ацила; R⁵ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С₁-С₅алкил)- или ди(С₁ -С₅ алкил)аминометиленовой группы. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, лекарственному средству и фармацевтической композиции. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)