Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с атомом кислорода в положении 1 – C07D 209/46
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/46 ...с атомом кислорода в положении 1
Патенты в данной категории
| ИЗОИНДОЛОНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к изоиндолонам формулы I: |
2495028 патент выдан: опубликован: 10.10.2013 |
|
| ИЗОИНДОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОТЕНЦИИРУЮЩИХ ФАКТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 3-7-членное карбоциклическое кольцо, и n представляет собой число от 1 до 8, а значения остальных радикалов раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе таких соединений и к применению таких соединений и композиций в терапии в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора, в частности, при неврологических и психиатрических расстройствах. 10 н. и 23 з.п. ф-лы. |
2420517 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1Н-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)-АЦЕТИЛГУАНИДИНА
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I
где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, OCF3, 2,2,2-трифторэтокси, -CF3 , 2,2,2-трифторэтил, С1-С4алкил; R3 означает Alk-R4, -CF 3; Alk означает С1-С4 алкил; R4 означает Н, -CF3 , С3-С7 циклоалкил; а также их фармацевтически совместимых солей, отличающийся тем, что как определено на схеме 1:
|
2397159 патент выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОИНДОЛИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I)
R1 представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C1-3алкила, или когда R 1 являются двумя смежными группами, две группы R 1, взятые вместе, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода в качестве гетероатома; Х представляет собой кислород или серу; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к анестезирующей композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения, к применению соединений для получения фармацевтической композиции и к способу оказания седативного действия и обеспечения анестезии. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 табл. |
2343145 патент выдан: опубликован: 10.01.2009 |
|
| 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МАО-В
Изобретение относится к новым 2,3-дигидроизиндолам формулы I или II |
2322437 патент выдан: опубликован: 20.04.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-((3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1H-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)АЦЕТИЛ)ГУАНИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NHE-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФАРКТА И СТЕНОКАРДИИ
Описываются соединения формулы (I), в которой R1 и R2 обозначают Н, алкил, F, Cl, Br, алкокси, S(O)nR7, полифторалкил, полифторалкокси; R3 обозначает Alk-R8, циклоалкил; R8 обозначает Н, циклоалкил, полифторалкил, фенил или ОН; R4, R5 и R6 обозначают Н или алкил; R7 обозначает алкил, а также способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Na+ /K+ клеточного обмена. Заявляемые соединения являются подходящими в качестве противоаритмических лекарственных средств с кардиозащитным компонентом для профилактики инфаркта и лечения инфаркта и лечения стенокардии. Они также ингибируют превентивным образом патофизиологические процессы, связанные с развитием нарушений, вызванных ишемией, в частности возникновение вызванной ишемией сердечной аритмии и сердечной недостаточности. 8 н. и 9 з.п. ф-лы. |
2318809 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ
Объектом изобретения является сульфонамидное соединение формулы I, обладающее действием, ингибирующим активность матриксной металлопротеиназы-13 и агликаназы, где R1- NHOH; R2 - группа -A-R6, где А - алкилен C1-С6; R6 - группа формулы II, где Х - группа -N(R10)-; R7и R8, одинаковые или различные, - Н, C1-С6 алкил, СООН, низший алкокси, галоген, фенил или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ненасыщенное С3-С7 кольцо, арил С6-С10, гетероарил С5-С7, содержащий 1 или 2 кольцевых атома азота или серы; R10 - Н, C1-6 алкил; R3 - Н, С1-6 алкил, возможно замещенный галогеном, фенилом, необязательно замещенным галогеном, или алкинил С3-10; R4 - фенилен; R5 - C1-6 алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, фенил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена. Соединения I пригодны для лечения артрита или остеоартрита. 4 с. и 14 з. п. ф-лы, 11 табл.  
|
2217418 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДРОКСАМОВЫЕ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ TNF
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), где R1 и R2 - водород или R1 и R2 соединены друг с другом и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляют собой о-фенилен или о-нафтилен, которые могут быть замещены; R3 - замещенный фенил; R4 - водород, алкил, фенил или бензил, R4" - водород или алкил; R5 - -СН2-, -СН2-СО-, -СО-; n = 0, 1 или 2, полученным присоединением кислоты солям указанных соединений, которые содержат атом азота, способный протонироваться. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью для снижения нежелательных уровней металлопротеиназ и ингибирующей активностью для снижения уровней TNF . Благодаря этим свойствам они могут использоваться в качестве активного соединения в фармкомпозициях, а также в способах снижения нежелательных уровней TNF и ингибирования нежелательных уровней металлопротеиназ. 5 с. и 10 з.п. ф-лы. 
|
2199530 патент выдан: опубликован: 27.02.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул     или  и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДЫ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ ФНО И ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые замещенные имиды общей формулы I, где Y представляет  или  m равно 0-3; R5 представляет о-фенилен, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых, независимо, выбран из нитро, С1-4 алкила, амина, карбамоила, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода или двухвалентный остаток пиридина, пирролидина, имидазола, нафталина или тиофена; R6 представляет -СО-, -СН2-, -СН2СО-, SO2; R7 - фенил, замещенный двумя заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или циклического С1-С10 алкокси; n означает 0, 1, 2 или 3, способ снижения уровней ФНО , способ ингибирования фосфодиэстеразы и фармацевтическая композиция. Данные соединения являются ингибиторами фактора некроза опухоли и фосфодиэстеразы и могут быть использованы для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. 5 с.п.ф-лы. 
|
2196134 патент выдан: опубликован: 10.01.2003 |
|
1,2-БИС-АДДУКТЫ СТАБИЛЬНЫХ НИТРОКСИДОВ С ЗАМЕЩЕННЫМИ ЭТИЛЕНАМИ И СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к 1,2-бис-аддуктам стабильных нитроксидов с замещенными этиленами формулы (I), где R1-R2 обозначают алкил с 1-4 атомами углерода, Е обозначает фенил или фенил, замещенный галогеном, или Е обозначает СООН или COOR6, где R6 обозначает алкил с 1-4 атомами углерода, Т обозначает группу, необходимую для завершения пиперидинового кольца или 1,1,3,3-тетраметилизоиндолина, причем Т может быть замещен гидроксилом, оксо-, ацетамидогруппой или группой OCOR9, где R9 обозначает фенил, при условии, что соединение формулы (I) не является 1-фенил-1,2-бис(2,2,6,6-тетраметилпиперидин-1-илокси)этаном или 1 -фенил-1,2-бис( 1,1,3,3-тетраметилизоиндолин-2-илокси)этаном. 1,2-Бис-аддукты стабильных затрудненных нитроксидных соединений с замещенными этиленами получают путем взаимодействия двух эквивалентов нитроксильного соединения с этиленово-ненасыщенным соединением, таким как стирол или сложный акрилатный эфир. Эти аддукты являются очень эффективными ингибиторами для предотвращения преждевременной полимеризации этиленово-ненасыщенных мономеров, когда такие мономеры подвергают перегонке, переработке или хранению. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.  (I)
|
2187502 патент выдан: опубликован: 20.08.2002 |
|
ИМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ, ФНО, ЯФКВ
Описываются новые соединения общей формулы I, где один из R1 и R2 = R3 - X, а другой представляет собой низший алкокси; R3 - моноциклоалкил, бициклоалкил, бензоциклоалкил с числом углеродных атомов до 10; X = -O-; R6 = CO, -CH2-; Y = -COZ, низший алкил; Z = NH2, -OH, -R9 или -OR9; R9 - низший алкил и n = 0, 1, 2 и 3. Новые амиды являются ингибиторами ФНO и фосфодиэстеразы и могут использоваться для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. Типичным представителем является 3-фталимидо-3-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)пропионамид. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования фосфодиэстеразы, ФНO, ЯФкВ. 6 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2174512 патент выдан: опубликован: 10.10.2001 |
|
ИМИД/АМИДНЫЕ ПРОСТЫЕ ЭФИРЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ФНОКА У МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Описываются имид/амидные простые эфиры формулы I, где R1 означает замещенный или незамещенный линейный, разветвленный или циклический C1 - C12алк, незамещенный или замещенный фенил, R2 - H, C1 - C8алк, R3 - этилен, винилен, разветвленный алкилен и др., R4 - -CX- или -CH2-, X - O или S, n равно 0, 1, 2, 3, используемыми для снижения уровня ФНОКа у млекопитающих. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений и способ снижения уровня ФНОКа у млекопитающих. Технический результат - расширение ассортимента соединений, позволяющих воздействовать на уровень ФНОКа у млекопитающих. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.  (I)
|
2164514 патент выдан: опубликован: 27.03.2001 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДЫ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ TNF, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ TNF-АКТИВИРОВАННОЙ РЕПЛИКАЦИИ РЕТРОВИРУСОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются замещенные имиды формулы I, где R1 - замещенный фенил, R2 - алкил, фенил, пиридил, гетероциклил и др., R3 - этилен, винилен, разветвленный алкилен и др., R4-CH2-, -СХ, X-O или S. Соединения формулы I обладают свойством снижать TNF и ингибировать TNF - активированную репликацию ретровирусов, поэтому их можно использовать для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком и репликацией ретровирусов. Соединения формулы I получают взаимодействием замещенного амина с соответствующим ангидридом, фталимидом или альдегидом. 4 с. и 17 з.п.ф-лы. 
|
2162078 патент выдан: опубликован: 20.01.2001 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННОГО 3-АЗАБИЦИКЛО[3.2.0]ГЕПТАНА Описываются новые производные N-замещенного 3-азабицикло[3.2.0]гептана формулы I, где R1-фенил или тиенил, незамещенные или монозамещенные галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, монометиламиногруппой, диметиламиногруппой: A - группы формул II, где R2 - водород, R3 - водород или R2 и R3 вместе обозначают кислород, R4 - тиенил или нафтил, незамещенные или замещенные фтором или хлором, R5 - водород или метил, R6 - фенил, дизамещенный фтором, хлором, монозамещенный аминогруппой, алкиламиногруппой c 1 - 4 атомами углерода, диалкиламиногруппой с 1 - 4 атомами углерода в каждой алкильной части, или незамещенные или замещенные фтором, хлором, нитрогруппой тиенил, нафтил, бензофурил, бензотиенил, индолил, N-метилиндолил или инденил, циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, R7 - водород, фтор, хлор, алкил с 1 - 4 атомами углерода, амино, R8 - водород, метил, R9 - водород, метил, или R8 и R9 вместе с кольцевым атомом углерода представляют собой спироциклопропановое кольцо, R10 - фенил или бензил, цианогруппа, n = 1, 2, 3, 4, и их соли с физиологически переносимыми кислотами. Производные N-замещенного 3-азабицикло [3.2.0] гептана формулы I, представляющие собой антагонист рецептора D4 допамина. Их можно применять в качестве нейролептических средств и средств для защиты мозга. 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2136678 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
НИТРОЭФИРЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Нитроэфиры общей формулы I, где А и В - водород, замещенный или незамещенный алкил, R - остаток формулы (а-к), R2-водород, метил, этил, С3-12-алкил, Y - кислород, NH, NR1, где R1-алкил, n = 1-10, обладают противовоспалительной и/или антитромбоцитарной активностью. Установлено, что введение концевой нитроэфирной группы в общую формулу производных 1 приводит к увеличению фармакологической активности нестероидных противовоспалительных агентов и в то же время уничтожает неблагополучную реакцию, появляющуюся при лечении этими агентами. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.           
|
2127723 патент выдан: опубликован: 20.03.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ОКСО-2-ТРИФТОРАЦЕТИЛ-3-ФЕНИЛ-2,3-ДИГИДРО-1Н- ИЗОИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ФЕРМЕНТИНДУЦИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование: в качестве веществ, обладающих ферментиндуцирующей активностью. Сущность изобретения: продукт: производные 1-оксо-2-трифторацетил-3-фенил-2,3-дигидро-1Н-изоиндола общей формулы  где R - H или Cl; т.пл 228-229 и 368-370°С соответственно. Реагент 1: 1-оксо-3-фенил (или 3-фенил-6-хлор)-2,3-дигидро - 1н - изоиндол. Реагент 2: трифторуксусный ангидрид. Реагент 3: 56%-ная хлорная кислота. Условия реакции: кипячение в течение 6 ч. 2 табл.
|
2027706 патент выдан: опубликован: 27.01.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛ-(НЕ)ЗАМЕЩЕННЫХ 2-[4-(1-ОКСО-2- ИЗОИНДОЛИНИЛ)ФЕНИЛ]УКСУСНЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ НИТРИЛОВ
Использование: в качестве веществ, обладающих противовоспалительной и анальгетической активностью. Сущность изобретения - продукт: алкил-(не)замещенные 2-/4-(1-оксо-2-изоиндолинил)фенил/уксусные кислоты или их нитрилы общей формулы  , где R - H, CH3 или C2H5 ; R1 - COOH или -CN. Реагент 1: o-бромметилбензойная кислота. Реагент 2: алкил-(не)замещенные 4-аминофенилуксусные кислоты или их нитрилы. Условия реакции: в среде апротонных полярных растворителей или сплавлением исходных веществ в течение 30 - 60 мин при 85°С.
|
2015966 патент выдан: опубликован: 15.07.1994 |
|
