Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного – C07D 209/52
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИЦИКЛОАЗААЛКАНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
Изобретение относится к производным азабициклоалкана формул (IB) и (IC)
где R означает следующую формулу: где значения R, R1, R2 , R5-R7, W приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV). Описаны промежуточные соединения, способы получения соединений IB, IC. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 19 пр. |
2487866 патент выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛООКТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям: R1 означает -C(O)NR3 R4, -С(O)R3 и -С(O)ОR3; R 3 и R4 каждый независимо означает Н, C1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R3 и R4 соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R5 означает Н; R6 означает CN; R7 означает Н; W означает С. Описан способ их получения и промежуточные соединения формулы (1-1с): |
2447063 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл. |
2446171 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ NS3 ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2428428 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
СЕЛЕКТИВНЫЕ К ПОДТИПУ РЕЦЕПТОРА АЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил. |
2417984 патент выдан: опубликован: 10.05.2011 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ЦИТОПРОТЕКТОРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Применение соединений формулы (I):
|
2404967 патент выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где A, Y, R и R2 имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I и их промежуточных соединений, фармацевтическим композициям и способам применения соединений и их фармацевтических композиций для ингибирования каспаз. 23 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2382780 патент выдан: опубликован: 27.02.2010 |
|
(-)-1-(3,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-3-АЗАБИЦИКЛО[3.1.0]ГЕКСАН, ЕГО КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ОБРАТНОГО ЗАХВАТА ДОПАМИНА
Изобретение относится к (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемой соли, имеющим не более чем 5% мас/мас его соответствующего (+)-энантиомера. Изобретение относится к композиции для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина, включающей эффективное количество (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемую соль, имеющих не более чем 5% мас/мас его соответствующего (+)-энантиомера и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан или его фармацевтически приемлемую соль применяют для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина, которые выбраны из группы, состоящей из расстройства, связанного с дефицитом внимания, депрессии, ожирения, болезни Паркинсона, наркомании и тика. Изобретение также относится к способам получения (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана. Технический результат - (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемая соль, полезные для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2300522 патент выдан: опубликован: 10.06.2007 |
|
(+)-1-(3,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-3-АЗАБИЦИКЛО[3.1.0] ГЕКСАН, КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новому (+)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемым солям, по существу свободных от соответствующего (-)-энантиомера. Соединение связывается с норэпинефриновым и серотониновым переносчиками, что позволяет использовать его в фармацевтической композиции для лечения депрессии, или состояния тревоги, или расстройства пищевого поведения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2294926 патент выдан: опубликован: 10.03.2007 |
|
ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV НА ОСНОВЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПРОПИЛПИРРОЛИДИНОВ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым конденсированным циклопропилпирролидинам формулы:
где х обозначает 0 или 1 и у обозначает 0 или 1, при условии, что х обозначает 1, когда у обозначает 0 и х обозначает 0, когда у обозначает 1; и где n обозначает 0 или 1; Х обозначает Н или CN; R1, R2, R3 и R 4 одинаковы или различны и независимо выбираются из Н, C1-С10 алкила, C2-C12 алкенила, насыщенного C3-С10 циклоалкила, насыщенного C3-С10 циклоалкил C1 -С10 алкила, насыщенного C3-С10 бициклоалкила, насыщенного C3-С10 трициклоалкила, гидроксил C1-С10 алкил насыщенного С 3-С10 циклоалкила, C1-С10 алкилтио C1-С10 алкила, C6-С 10 арил C1-С10 алкилтио C1 -С10 алкила, C6-С10 арил C 1-С10 алкила, 5- или 6- членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N конденсированный с C6-С 10 арильным кольцом, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О C1-С10 алкила, циклогетероалкила, который является C5-С8 насыщенным кольцом, содержащим один гетероатом, такой как N или О; все, при необходимости, имеют в качестве заместителей при соответствующем атоме углерода 1, 2, 3, 4 или 5 групп, выбираемых из галоида, C1-С10 алкила, C2 -C12 алкенила, гидрокси, гидрокси C1-С 10 алкила или циано, и R1 и R4 могут, при необходимости, вместе образовывать - (CR5R 6)m-, где m обозначает 2-6, а R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбираются из гидрокси, Н или C1-С10 алкила, включая все их стереоизомеры; и их фармацевтически приемлемые соли, или пролекарственные сложные эфиры и все их стереоизомеры. Соединения ингибируют дипептидазу IV, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях при лечении диабета типа 2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2286986 патент выдан: опубликован: 10.11.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИНОПИРРОЛИДИНА
Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R101 , R102, R103, R5, R6 , Y1, Y2, кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл. |
2270192 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНОВЫХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Описываются новые производные пиридоновой карбоновой кислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их гидролизуемые физиологически сложные эфиры, которые представлены формулой I, в которой R1 представляет собой низший алкил, C3 - C6-циклоалкил или замещенную или незамещенную фенильную группу, R2 представляет собой атом водорода или низший алкил или аминогруппу, А представляет собой атом азота или группу С-Х, в которой Х представляет собой атом водорода или галогена или алкоксигруппу, а Z представляет собой группу, имеющую формулу II, где n = 1 или 2, R3 и R4 каждый представляет собой атом водорода или группу низшего алкила, при условии, что если n = 2, то один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, R5 и R6 каждый представляет собой атом водорода, или гидроксигруппу низшего алкила, или аминогруппу, которая замещена или незамещена группой низшего алкила, при условии, что один из R5 и R6 представляет собой атом водорода и что если n = 1 и один из R5 и R6 представляет собой аминогруппу, то один из R3 и R4 не является атомом водорода, и R7 представляет собой атом водорода. Соединения формулы I являются сильнодействующими и имеют широкий спектр антибактериальной активности. Описываются также способ и промежуточные для их получения, фармкомпозиция и способ лечения инфекционных заболеваний. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл. ![]() ![]() |
2161154 патент выдан: опубликован: 27.12.2000 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИОКСОАЗАБИЦИКЛОГЕКСАНОВ
Изобретение относится к получению синтетических промежуточных продуктов при получении антибиотиков. Описывается способ получения соединения формулы I, где R представляет С1-С6 алкил, С3-С6 циклоалкил или бензил и где фенильная часть указанной бензильной группы необязательно замещена одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, нитро, С1-С6 алкил, С1-С6 алкокси, амино и трифторметил, отличающийся тем, что раствор, содержащий соединение формулы II, галогеннитрометан и органический растворитель, выбранный из ацетона, диметилформамида, диметилацетамида, ацетонитрила, диметилсульфоксида, N-метилпирролидинона и диметоксиэтана, добавляют к смеси, содержащей основание и органический растворитель, причем указанный органический растворитель такой, как определен выше, и указанное основание выбрано из карбоната калия, карбоната цезия, тринатрийфосфата и фторида калия так, чтобы образовалось соединение формулы I, причем любой избыток основания удаляют из реакционной смеси перед выделением продукта I. Технический результат - повышение выхода целевых продуктов. 21 з.п. ф-лы, 1 табл. ![]() ![]() |
2156238 патент выдан: опубликован: 20.09.2000 |
|
НЕКОТОРЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРРОЛКАРБОКСАНИЛИДЫ, НОВЫЙ КЛАСС ЛИГАНДОВ МОЗГОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ГАМК
Настоящее изобретение включает соединения формулы I, где фрагмент а) представляет собой группы формул в) или с), а W представляет собой замещенный или незамещенный фенил или 6-хинолинил; Y представляет собой группу C-R4; Z - C(R8)(R9); R3, R5, R6, R8, R9 - водород. Эти соединения являются высокоактивными агонистами, антагонистами или обратными агонистами мозговых рецепторов ГАМКа или пролекарствами агонистов, антагонистов или обратных агонистов мозговых рецепторов ГАМКа. Эти соединения полезны также при диагнозе и лечении неврозов, бессонницы, эпилепсии, при передозировке лекарствами ряда бензодиазепина и для улучшения памяти. 3 с. и 23 з.п. ф-лы, 20 ил., 1 табл. ![]() ![]() |
2125989 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|