Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного – C07D 209/52

Изобретение относится к производным азабициклоалкана формул (IB) и (IC)

где R означает следующую формулу:

где значения R, R₁, R₂ , R₅-R₇, W приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV). Описаны промежуточные соединения, способы получения соединений IB, IC. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 19 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям:

где R означает формулу:

R₁ означает -C(O)NR₃ R₄, -С(O)R₃ и -С(O)ОR₃; R ₃ и R₄ каждый независимо означает Н, C_1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R₃ и R₄ соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R₅ означает Н; R₆ означает CN; R₇ означает Н; W означает С. Описан способ их получения и промежуточные соединения формулы (1-1с):

где R₁ означает -С(O)NR₃R₄ ; R₃ и R₄ приведены выше. Соединения (IB) проявляют ингибирующую активность DPP-IV, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, к способам лечения или предотвращения расстройств центральной нервной системы, а также к применению соединения по любому из пп.1-4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 8 н. и 3 з.п. формулы, 7 табл., 2 ил.

Применение соединений формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где A, Y, R и R² имеют значения, указанные в описании. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы I и их промежуточных соединений, фармацевтическим композициям и способам применения соединений и их фармацевтических композиций для ингибирования каспаз. 23 н. и 21 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемой соли, имеющим не более чем 5% мас/мас его соответствующего (+)-энантиомера. Изобретение относится к композиции для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина, включающей эффективное количество (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемую соль, имеющих не более чем 5% мас/мас его соответствующего (+)-энантиомера и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель. (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан или его фармацевтически приемлемую соль применяют для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина, которые выбраны из группы, состоящей из расстройства, связанного с дефицитом внимания, депрессии, ожирения, болезни Паркинсона, наркомании и тика. Изобретение также относится к способам получения (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана. Технический результат - (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана или его фармацевтически приемлемая соль, полезные для лечения или предотвращения расстройств, облегчаемых ингибированием обратного захвата допамина. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новому (+)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемым солям, по существу свободных от соответствующего (-)-энантиомера. Соединение связывается с норэпинефриновым и серотониновым переносчиками, что позволяет использовать его в фармацевтической композиции для лечения депрессии, или состояния тревоги, или расстройства пищевого поведения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым конденсированным циклопропилпирролидинам формулы:

где х обозначает 0 или 1 и у обозначает 0 или 1, при условии, что х обозначает 1, когда у обозначает 0 и х обозначает 0, когда у обозначает 1; и где n обозначает 0 или 1; Х обозначает Н или CN; R¹, R², R³ и R ⁴ одинаковы или различны и независимо выбираются из Н, C₁-С₁₀ алкила, C₂-C₁₂ алкенила, насыщенного C₃-С₁₀ циклоалкила, насыщенного C₃-С₁₀ циклоалкил C₁ -С₁₀ алкила, насыщенного C₃-С₁₀ бициклоалкила, насыщенного C₃-С₁₀ трициклоалкила, гидроксил C₁-С₁₀ алкил насыщенного С ₃-С₁₀ циклоалкила, C₁-С₁₀ алкилтио C₁-С₁₀ алкила, C₆-С ₁₀ арил C₁-С₁₀ алкилтио C₁ -С₁₀ алкила, C₆-С₁₀ арил C ₁-С₁₀ алкила, 5- или 6- членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N конденсированный с C₆-С ₁₀ арильным кольцом, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О C₁-С₁₀ алкила, циклогетероалкила, который является C₅-С₈ насыщенным кольцом, содержащим один гетероатом, такой как N или О; все, при необходимости, имеют в качестве заместителей при соответствующем атоме углерода 1, 2, 3, 4 или 5 групп, выбираемых из галоида, C₁-С₁₀ алкила, C₂ -C₁₂ алкенила, гидрокси, гидрокси C₁-С ₁₀ алкила или циано, и R¹ и R⁴ могут, при необходимости, вместе образовывать - (CR⁵R ⁶)_m-, где m обозначает 2-6, а R⁵ и R⁶ одинаковы или различны и независимо выбираются из гидрокси, Н или C₁-С₁₀ алкила, включая все их стереоизомеры; и их фармацевтически приемлемые соли, или пролекарственные сложные эфиры и все их стереоизомеры. Соединения ингибируют дипептидазу IV, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях при лечении диабета типа 2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.