Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных – C07D 209/94
Патенты в данной категории
| СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ИНДАНА
Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр. |
2451671 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОЙ ГЕТЕРОЦИКЛОМ ФЕНИЛ-ЦИКЛОГЕКСАН- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ
Изобретение относится к новым гетероциклическим веществам, проявляющим антагонистическое в отношении ангиотензина II действие. Производные формулы I, где А и В образуют радикал формулы (а-г), а D и Е - радикал формулы (д-и); R1, R2 и R3 - H, галоген, С1-8-алкил, L - H, галоген, С1-6-алкил, Т - радикал формулы - COOR4, -CONR5SO2R6, -CONR7(R8)R9; R4 - H, C1-8-алкил; R5 и R7 - H, C1-6-алкил; R6 - фенил, возможно замещенный С1-6-алкилом, R8 - арил с 6-8 атомами углерода, возможно замещенный 1-2 С1-6-алкилами; R9 - CH2OH9-CO2R10, -CO-NR11R12; R10, R11, R12 - водород, С1-8-алкил; Т - тетразолил, возможно замещенный трифторметилом или С1-4-алкилом, смесь их изомеров или отдельные и их соли. Соединения I подавляют сосудосуживающие и стимулирующие секрецию альдостерона эффекты ангиотензина II. 3 з.п. ф-лы, 4 табл.     
|
2125990 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗАТИНА ИЛИ ИЗАТИНОКСИМА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗАТИНОКСИМА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются соединения, имеющие формулу I где R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, CF3, CN, NO2 или группу SO2NR1R2, где R1 - водород или C1-C6-алкил, который может быть нормальным, разветвленным или циклическим, R2 - водород или C1-C6-алкил, который может быть нормальным, разветвленным или циклическим, или где R1 и R2 вместе образуют группу -(CH2)n-A-(CH2)m-, где A - O, S, CH2 или NRI, где RI - H, C1-C6-алкил, который может быть нормальным, разветвленным или циклическим, n=0, 1, 2, 3, 4, 5 и m=0, 1, 2, 3, 4, 5; Q - NOH или O; Z - O, S, N-RII,  где RII, RIII, RIV, RV независимо представляют собой водород, бензил, C1-C6-ацил, C1-C6-алкоксил, который может быть разветвленным или циклическим, или C1-C6-алкил, который может быть разветвленным или циклическим; X представляет собой -(CH2)o-, где о=0, 1, 2 или 3; Y представляет собой -(CH2)p-, где p= 0, 1, 2 или 3;  и  указывают точки присоединения. Описывается фармацевтическая композиция, проявляющая активность, связанную с блокадой рецепторов глутаминовой и аспарагиновой кислоты, с помощью этих соединений. 3 с. и 6 з. п.ф-лы.
|
2114827 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|