Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .с тремя двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 213/02
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА PI3K И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):
|
2448109 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛ-4-БЕНЗИЛКАРБАМИДОПИРИДИНИЯ ЙОДИДА
Изобретение относится к органической химии и фармакологии, а именно к способу получения N-метил-4-бензилкарбамидопиридиния йодида (МБИ), который используется в качестве субстанции лекарственных средств, включающему взаимодействие изоникотиновой кислоты с бензиламином при температуре 160-185°С и мольном соотношении 1,0:1,2 и алкилирование полученного бензиламида изоникотиновой кислоты йодистым метилом при 40-50°С и мольном соотношении 1,0:1,2. Способ обеспечивает повышение выхода целевого продукта и снижение расхода растворителей. 1 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2429230 патент выдан: опубликован: 20.09.2011 |
|
2,6-ДИАЗИДО-3,5-ДИЦИАНОПИРИДИН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к 2,6-диазидо-3,5-дицианопиридину формулы (I) , а также к способу его получения, который включает взаимодействие хлорзамещенного производного 3,5-дицианопиридина с азидирующим агентом в среде водного ацетона с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть использовано для синтеза высокоэнергоемких соединений. 2 н.п. ф-лы. |
2423350 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
ЦИКЛОПРОПИЛПИПЕРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТЕРА ГЛИЦИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где R2 выбирается из группы, состоящей из (1) фенила, который является замещенным R2a , R2b и R2c, (2) фуранил, (3) С3-6 циклоалкила; R2a, R2b и R2c являются независимо выбранными из группы, состоящей из (1) водорода, (2) галогена, (3) -C1-6алкила, который является незамещенным или замещенным (а) 1-6 атомами галогена, (4) -NR10 R11, где R10 и R11 являются водородом; R3 представляет собой C1-6алкил или С3-6циклоалкил, который является независимо незамещенным или замещенным 1-6 атомами галогена; R4 и R5 являются водородом и m равно нулю, R2 присоединяется непосредственно к карбонилу и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям, которые выбираются из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают активностью в качестве ингибиторов транспортера глицина GlyT1. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2387644 патент выдан: опубликован: 27.04.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТА АТАЗАНАВИРА
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А. Также предложен способ получения сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы С. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 ил., 6 табл. |
2385325 патент выдан: опубликован: 27.03.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИС(4-АЛКИЛАМИНОПИРИДИНИЙ-1)АЛКАНОВ
Изобретение относится к способу получения бис(4-алкиламинопиридиний-1)алканов формулы I |
2332402 патент выдан: опубликован: 27.08.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИС-(4-АЛКИЛАМИНОПИРИДИНИЙ-1)АЛКАНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВ, ПРОЯВЛЯЮЩИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНУЮ И АНТИВИРУСНУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к новым производным бис-(4-алкиламинопиридиний-1)алканов формулы (1) |
2323928 патент выдан: опубликован: 10.05.2008 |
|
МОНОСУЛЬФАТ АЗАПЕПТИДНОГО ПРОИЗВОДНОГО И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ВИЧ-ПРОТЕАЗУ
Описано новое соединение общей формулы I представляющее собой кристаллическую соль моносульфат азапептидного производного, проявляющее высокую скорость растворимости в воде, значительно улучшенную пероральную биодоступность при введении животным по сравнению со свободным основанием. Описана фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала соединение формулы I. 2 с.п.ф-лы, 5 ил. |
2186070 патент выдан: опубликован: 27.07.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА
Производные циклогексана формулы I, где R1 - CN или COOH, R2 - C1-10-алкил(R11)n, O-C1-C10-алкил(R11)n, O-C3-C10-алкенил(R11)n, O-C3-C10 алкинил(R11)n, S-C1-C10-алкил(R11)n, причем R11 может быть замещен R12; R12, R3, R11, R13 - C1-C10-алкил, C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил, пиридил, тиенил, имидазолил, фурил, индолил, хинолин или их тиено- или бнзоанеллированные производные, причем ароматический или гетероароматический остаток может быть замещен фтором, хлором, OH, CF3, CN, C1-C4-алкоксилом, фенилом или O-фенилом, R4, R5 - H, OH, обычная для гидроксила защитная группа или принимают значения, указанные для R2; R6 - H, Y - (CH2)m, Z - (CH2)m, S, - CH = C - (C1-C4-алканоил), - CH = C (R13), - CH2- CO-, C3-C10-циклоалкилен, причем 1 - 3 атома кольца могут быть замещены атомами азота, -CC- или -CH = C (C1-C4-алкилом), n = 0, 1, 2, m = 0, 1, 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли. Соединения I ингибируют глюкозо-6-фосфатазную систему печени млекопитающих, что должно приводить к уменьшенному гепатитному выделению глюкозы, и могут быть использованы для получения лекарственных средств для лечения диабета. 4 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2126378 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2095358 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт-производное бензола формулы I: , где R1 - атом водорода, низший алкил или группа формулы: -N(R7, R8), R2 - группа формулы: -N(R14)-С(=0)-N(R15,R16), R3 - группа формулы -О-(CH2)m-Y, где m - целое число 1-6. Реагент 1: соединение формулы: . Реагент 2: соединение формулы: А= С(R1)-С(R2)=С(NН)(СН2)m-Y. 1 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл. | 2061684 патент выдан: опубликован: 10.06.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦЕРИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Сущность изобретения: продукт: производные глицерина общей формулы I (см. чертеж), где A выбрана из групп формул: где R2, R3 и R4 низшая алкоксигруппа; (2) где R5 водород, алкил или p 1 или 2; (3) где X группа -СН- или атом азота; R6 группа -COR7, где R7 алкил или алкокси, или группа -O-CO-NH-R8, где R8 алкил; (4) (5) -NH-(CH2)3-OR10, где R10 алкил; (6) -NH-(CH2)10-NH-CO-NR11R12, где R11 и R12 низший алкил; (7) где R13 низший алкоксикарбонил; (8) (9) -NH-(CH2)5-O-(CH2)5-O-(CH2)5-H, (10) (10)-NH-(CH2)3-O-CO-NH-R14, где R14 алкил; (11) (12) где m 0 или от 1 до 6; R9, R15 и R16/ одинаковы или различны и представляют собой водород или алкоксигруппу; B низший алкил или арилалкил; R1 ацетил, 2-алкоксибензоил или арил; k 1 или 0; n 0 или целое число от 1 до 3; J группа формулы или при условии, что, когда k 0, группа A обязательно формула (12), B алкил и R1 арил, и способ их получения ацилированием соединения общей формулы II (см. чертеж), где A, B и n имеют вышеуказанные значения, реакционноспособным производным карбоновой кислоты формулы: R1OH где R1 имеют вышеуказанные значения. 2 с.п. ф-лы, 1 ил. 5 табл. | 2040521 патент выдан: опубликован: 25.07.1995 |
|