Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....атомы кислорода – C07D 213/30

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к сложному эфиру докозагексаеновой кислоты со спиртом, способу его получения и фармацевтической композиции, применяемым в качестве лекарственного средства для предупреждения и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Указанный спирт выбирают из пантенола формулы: и инозитола формулы: . Способ получения сложного эфира заключается в трансэтерификации этилового эфира докозагексаеновой кислоты с одним из указанных спиртов. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил., 5 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой X¹ представляет собой О; R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-7-алкил, R³ представляет собой водород или C_1-7-алкил; R⁴ и R ⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C_1-7-алкила и галогена; R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ представляет собой группу:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х¹ обозначает О или CH ₂; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или С₁-С₇-алкил, или, если X ¹ обозначает СН₂, R² обозначает водород, С₁-С₇-алкил или С₁-С₇ -алкоксигруппу; R³ обозначает водород или С₁ -С₇-алкил; R⁴ и R⁵ или R ⁵ и R⁶ связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R ⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и R⁴ и R⁶ включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R⁷ и R⁸ обозначают водород; и при этом один из R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает О или NR ⁹; R⁹ обозначает С₁-С₇ -алкил; один или два из Y¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а другие обозначают C-R¹² ; R¹⁰ обозначает водород, С₁-С₇ -алкил; R¹¹ обозначает водород, С₁-С ₇-алкил;

R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С₁-С₇-алкил, С₃-С₇ -циклоалкил; R¹³ обозначает фенил, замещенный CF ₃; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

Описываются новые замещенные арилкетоны формулы (I), в который Z означает группировки и A¹, A ², A³, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, Х и Y и m такие как указано в формуле изобретения. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются замещенные арилкарбоновая кислота формулы (II) и производное арилкарбоновой кислоты формулы (VIII), в которых А ¹, А², А³, R¹, R², Х и Y такие как указано в п.1 формулы изобретения, R¹² означает аллил, которые являются промежуточными продуктами. Описывается также средство борьбы с нежелательными растениями на основе соединения формулы (I). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

,

Изобретение относится к способу получения -рацемата 1-(2-пиперидил)-1,2-этандиола

путем восстановления (1RS)-1-(2-пиридил)-1,2-этандиола в присутствии катализатора, отличающемуся тем, что в качестве катализатора используют никель-алюминиевый сплав, а восстановление проводят при атмосферном давлении активным водородом, образующимся при взаимодействии (1RS)-1-(2-пиридил)-1,2-этандиола с гидроксидом натрия в водной среде, с получением - и -рацематов 1-(2-пиперидил)-1,2-этандиола и их последующей фракционной кристаллизацией из диэтилового эфира с получением целевого продукта, который находит применение как исходный продукт для синтеза лекарственных средств - этоксадрола, дексоксадрола, левоксадрола и диоксадрола. Техническим результатом является повышение выхода и чистоты заявляемого соединения, а также уменьшение стадий синтеза. 1 н.п. ф-лы.

Описывается производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир, где R¹ и R ² независимо представляют собой Н или С _1-3алкил; Х представляет собой О или (СН ₂)_n, где n равно 0, 1 или 2; R ³ и R⁴ независимо представляют собой Н, С_1-3алкил, -ОСН₃ , CF₃, аллил или галоген; X ¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₃; один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой С_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси); R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним C_1-3алкилом, CN, галогеном или CF₃). Соединения могут применяться в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета, гиперлипидемии, анорексии. Описывается также фармацевтическая композиция. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R₁ и R₂ =C₁-С₆ алкил, R ₃=водород, C₁-С₆ алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C₁-С₆ алкил, окси C₁-С₆ алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиридинов общей формулы I

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 1-[3-гидрокси-3-(пирид-4-ил)проп-1-ил]-1,2-дигидро[60]фуллерена, который может найти применение в тонком органическом синтезе, в производстве лекарственных препаратов, биологически активных веществ. Сущность способа заключается во взаимодействии С ₆₀ с триэтилалюминием в присутствии катализатора в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в среде толуола в течение 8 часов, с последующим добавлением к реакционной массе при температуре 15°С никельсодержащего катализатора и 4-пиридинкарбальдегида, после чего реакционную массу перемешивают при комнатной температуре в течение 6-10 часов с последующим гидролизом. Общий выход целевых продуктов после гидролиза реакционной массы составляет 48-69%. Технический результат - разработка способа получения новых фуллеренсодержащих спиртов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 1-[1-гидрокси-1-(пирид-4-ил)метил]-1,2-дигидро[60]фуллерена, который может найти применение в тонком органическом синтезе, в производстве лекарственных препаратов, биологически активных веществ. Сущность способа заключается во взаимодействии С ₆₀ с этилалюминийдихлоридом и магнием в присутствии катализатора в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в среде смешанного растворителя тетрагидрофуран-толуол в течение 8 часов, с последующим добавлением к реакционной массе при температуре -15°С никельсодержащего катализатора и 4-пиридин-карбальдегида, после чего реакционную массу перемешивают при комнатной температуре в течение 6-10 часов с последующим гидролизом. Общий выход целевых продуктов после гидролиза реакционной массы составляет 33-52%. Технический результат - разработка способа получения новых фуллеренсодержащих спиртов. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения противодиабетического средства пиоглитазона формулы I

Изобретение относится к способу получения 1-(2-пиридил)-1,2-этандиола, который находит применение как исходный продукт для синтеза лекарственных средств - этоксадрола, дексоксадрола, левоксадрола и диоксадрола, а также используется в качестве компонента при получении полиэфирных полимеров. Сущность изобретения заключается во взаимодействии 2-винилпиридина с 5%-ным водным раствором перманганата калия в эквимолярных количествах, с последующей нейтрализацией реакционной массы серной кислотой и выделением целевого продукта, причем взаимодействие осуществляется в среде вода-ацетон, при их объемном соотношении 3:2, а нейтрализацию проводят в присутствии изопропанола. Техническим результатом является повышение выхода и чистоты 1-(2-пиридил)-1,2-этандиола.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются органические или неорганические соли соединений общей формулы A-X₁-N(O)_Z,

где z является целым числом и означает 1 или 2; A=R(COX _u)_t, где t и u являются целым числом и означают 1; Х=0;

где nIX означает целое число между 0 и 3; nIIX означает целое число между 1 и 3; R_TIX, R_TIX' , R_TIIX, R_TIIX' равны или отличны друг от друга, означают Н или линейный или разветвленный алкил; Y означает гетероциклическое кольцо, насыщенное или ненасыщенное или ароматическое, имеющее 6 атомов и содержащее один или два атома азота; R выбран из групп раскрытых в формуле изобретения. Также описываются фармацевтические составы для орального и парентерального применения, содержащие в качестве активных компонентов соли, описанные выше и обладающие ингибирующим воздействием на сокращение гладких мышц и клеточную пролиферацию. Технический результат - получены новые соли соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым производным 3-фенилпиридина формулы (I)

в которой R обозначает водород, С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, галоген или CF₃, R¹ означает H или галоген, или R и R¹ могут совместно образовывать -СН=СН-СН=СН-; R² означает H, галоген, CF₃, R³ означает H или С₁-С₇алкил, R⁴ означает H или пиперазин-1-ил; R⁵ означает H или С₁-С₇алкил, Х означает -C(O)N(R⁵)-, -(СН₂)_mO-, -(CH₂)_mN(R⁵)-, -N(R⁵)С(О)- или N(R⁵)(CH₂)_m-; n – целое число от 0 до 4, m означает 1 или 2, а также к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора NK-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.