Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....атомы серы – C07D 213/32

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I):

Изобретение относится к соединению формулы I

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир, где R¹ и R ² независимо представляют собой Н или С _1-3алкил; Х представляет собой О или (СН ₂)_n, где n равно 0, 1 или 2; R ³ и R⁴ независимо представляют собой Н, С_1-3алкил, -ОСН₃ , CF₃, аллил или галоген; X ¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₃; один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой С_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси); R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним C_1-3алкилом, CN, галогеном или CF₃). Соединения могут применяться в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета, гиперлипидемии, анорексии. Описывается также фармацевтическая композиция. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к средствам регуляции (поддержания или угнетения) физической работоспособности и/или адаптации к различным вариантам гипоксии, представленным сольватированными комплексными соединениями общей формулы I

Kat^m+[L¹ _qЭL²]An^n-·p.Solv

где L¹ - аминотиолы R¹NHCH(R² )(CH²)_1-2SR³

и где R ¹ - H, алкил C_1-20 или RCO, a R - алкил C _1-19; R² - H или карбоксил, R³ - H, алкил С_1-20, алкенил С_2-20 или бензил, a q может принимать значения 1, 2 или 3; L² - галоген, вода и/или органический лиганд.

Например, бис(N-ацетил-L-цистеинато)аквоцинк(II) дисемигидрат, угнетающий физическую работоспособность, в дозе 50 мг/кг повышает время выживания мышей в 6 раз, а кошек в 2,8 раза в условиях острой гипоксии с гиперкапнией, а в условиях острой гипобарической гипоксии повышает время выживания мышей в 4 раза. В тех же условиях известные антигипоксанты: амтизол, ацизол или мексидол неактивны или значительно уступают указанному соединению по своей активности. Бис (N-ацетил-L-цистеинато) железо(II) пентагидрат активнее, чем известные антигипоксанты защищает экспериментальных животных в 4-х вариантах гипоксии. Близок к перечисленным соединениям по антигипоксантной активности бис(N-ацетил-L-цистеинато)цинк(II) сульфат октагидрат. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 11 табл.

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1