Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота – C07D 213/38

Изобретение относится к пиридилдиамидному комплексу переходного металла. Комплекс описывается общей формулой (IV)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),

его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R¹ представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R² представляет собой водород или низший алкил, R¹ и R² вместе могут образовывать низший алкилен, R ⁷ представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:

где R³, R⁴, R ⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:

представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C₁-С₄алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы

которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы [I] или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора повышения внутрипузырного давления. В формуле [I]

представляет собой или , является ,

R¹ означает водород, галоген, нитро или амино, R2 означает водород или низший алкил, R ³ означает водород, -Х- является

где -Y- является связью, -O-, -NH- или -CH₂-, и R⁴, R⁵ и R⁶ каждый означают водород, R⁷ означает (С₁ -С₈)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил, -Z-R⁹ или , где -Z- является -О- или -S-, и каждый R⁹ независимо означает (C₁-C₈)-алкил, (С ₃-С₈)-циклоалкил, и R⁸ означает -D-E-R ¹⁰, в которой -D- является -CONHSO₂-, E является (С₁-С₆)-алкиленом, и R¹⁰ означает -O-R¹¹, в которой R¹¹ означает водород. Изобретение относится также к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, фармацевтической композиции и способу профилактического и/или терапевтического лечения гиперактивного мочевого пузыря и/или нарушений мочеиспускания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I)

Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей,

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х¹ обозначает О или CH ₂; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или С₁-С₇-алкил, или, если X ¹ обозначает СН₂, R² обозначает водород, С₁-С₇-алкил или С₁-С₇ -алкоксигруппу; R³ обозначает водород или С₁ -С₇-алкил; R⁴ и R⁵ или R ⁵ и R⁶ связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R ⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и R⁴ и R⁶ включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R⁷ и R⁸ обозначают водород; и при этом один из R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает О или NR ⁹; R⁹ обозначает С₁-С₇ -алкил; один или два из Y¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а другие обозначают C-R¹² ; R¹⁰ обозначает водород, С₁-С₇ -алкил; R¹¹ обозначает водород, С₁-С ₇-алкил;

R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С₁-С₇-алкил, С₃-С₇ -циклоалкил; R¹³ обозначает фенил, замещенный CF ₃; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

[I],

где

R₁ обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R₂; Е обозначает атом азота или C-R₃ ; F обозначает атом азота или C-R₄; G обозначает атом азота или C-R₅; R₂, R₃, R ₄ и R₅ являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH₂ )_k-C(O)-(CH₂)_m-, -(CH₂ )_n или -(CH₂)_r-O-(CH₂ )_s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R₇; Y обозначает радикал формулы -(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH ₂)_j-, -(СН₂)_n-, -(СН ₂)_r-O-(СН₂)_s-, -(СН ₂)_t-NH-(СН₂)_u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены

С_1-3 алкилом, -ОН или С_1-3алкил-С_1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R₇, В, R₈, A, R ₉ такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к эффективному способу получения производных 1-(пиридинил)-1,1-диалкокси-2-аминоэтана формулы (I), при котором соединения формулы (I) можно получить с высокими чистотой и выходом и в форме свободного основания без выделения оксима ацетилпиридина формулы (XI), который в твердом виде является критическим продуктом с точки зрения безопасности. 9 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I

R¹ означает С ₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном,

R² означает С₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С₄алкокси или их комбинациями, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₄-С ₁₆циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН₂СН ₂- необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН₂- необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода,

R³ означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С ₁-С₄алкил, C₁ -С₄алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С_1-4алкил, С_1-4 алкокси, или их комбинациями,

R⁴ означает С₆-С₁₂арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкенил, гидрокси, С₁-С ₄алкокси, С₂-С₄ алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF₃ , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С ₁-С₄алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R ⁵-L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями,

R⁵ означает водород С₁ -С₈-алкил, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С ₁-С₄алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J. of Medical Chemistry, 1978, v.21, No.9, p 906-913. WATANABE T. et al. "Stracture-activity Relationship at Rational Design of 3,4-Dephostatin Derivatives as Protein Tirosine Phosphatase Inhibitors" TETRAHEDRON, 01.2000, v.56, no.5, p.741-752. FR 2729142 A, 12.07.1996. WO 94/27971 A, 12.08.1994. INOUE ISAO et al. "Steric tuning in chiral ligand mediated enantioselective alkylation of imines" TETRAHEDRON ASYMMETRY, 1993, v.4, no.7, p.1603-1606.

АЛЬФА-ФЕНИЛ ИЛИ ПИРИДИЛ-ЭТАНОЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ₃ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы [I]:

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы I, в котором Ar обозначает подформулу I_a , где R_a обозначает Н или (низш.)алкил и R₁ обозначает Н или перфтор(низш.)алкил и R₂ обозначает Н; или Ar обозначает подформулу I_b и R₁ обозначает перфтор(низш.)алкил и R₂ обозначает бром, фтор, хлор, С₂-С₇ алкил, С₂-С₇алкенил или (низш.)алкинил или R₁ обозначает Н и R₂ обозначает бром или (низш.)алкинил, или его N-оксид или таутомер, или соль амида антраниловой кислоты, или его таутомера. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью тирозинкиназных рецепторов VEGF, содержащей амид антраниловой кислоты формулы I или его N-оксид или его таутомер, либо фармацевтически приемлемую соль такого соединения, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится к способу получения амида антраниловой кислоты формулы I, в котором R₂ обозначает водород или галоген, а остальные символы R ₁ и Ar имеют значения, указанные в п.1, где соединение формула II, в котором R₁ и R ₂ имеют значения, указанные выше для формулы I, подвергают взаимодействию с карбонильным производным формулы (III), в котором Ar имеет значения, указанные выше для соединения формулы I, в присутствии восстановителя, при этом в применяемых в качестве исходных продуктов соединениях формулы II и III функциональные группы при необходимости могут находиться в защищенной форме и/или в форме солей, при условии, если присутствует солеобразующая группа и возможна реакция с участием соединений в форме соли; удаляют любые защитные группы в защищенном производном соединения формулы I; и при необходимости превращают полученное соединение формулы I в другое соединение формулы I или в его N-оксид, превращают свободное соединение формулы I в соль, и превращают полученную соль соединения формулы I в свободное соединение или в другую соль. Технический результат - амид антраниловой кислоты формулы I или его N-оксид или таутомер, либо фармацевтически приемлемая соль такого соединения, предназначенные для лечения заболевания, чувствительного к ингибированию активности тирозинкиназного рецептора VEGF. 5 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиридинов общей формулы I

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания. Описывается фармацевтический продукт, включающий соединения группы 2-[(4-пиридил)метил] амино-N-[R₁ ] бензамида, где R₁ - 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 4-хлор-3-(трифторметил)фенил или 3-(трифторметил)фенил, обладающий ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt5-1-рецептора VEGF, связанного с неопластическим заболеванием и ангиогенезом. Описываются также новые соединения группы 2-[(азотсодержащий гетероцикл)метил] амино-N-[R₁] бензамида, где азотсодержащим гетероциклом является 4-пиридил, 4- или 5-хинолинил, 2-имидазолил, и способ их получения. Описывается также фармацевтическая композиция, включающая указанные выше соединения, обладающая ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного рецептора VEGF, для лечения неопластического заболевания. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I)

A-B-D-E (I), где А означает 5- или 6-членный гетероарил, содержащий в цикле один или два атома азота; В означает этенилен; D означает фенилен; Е означает группу -N(COR)-SO ₂-G, где G означает фенил; R означает 5- или 6-членный гетероарил или гетероарилметил, содержащие в цикле один или два атома азота, или группу -(CH₂)_n-N(R ⁵)R⁶, где n означает целое число от 1 до 5; R⁵ и R⁶ одинаковые или разные: водород, С₁-С₆алкил, гидроксиалкил, аминоалкил, или R⁵ и R⁶ вместе с атомом азота могут образовывать 5-7-членную циклическую аминогруппу – N(R⁵ )R⁶, которая кроме атома азота может включать атом кислорода, серы или азота в качестве образующего цикл члена, или их N-оксидам. Соединения формулы (I) обладают противораковой активностью и могут найти применение в медицине. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным 3-фенилпиридина формулы (I)

в которой R обозначает водород, С₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси, галоген или CF₃, R¹ означает H или галоген, или R и R¹ могут совместно образовывать -СН=СН-СН=СН-; R² означает H, галоген, CF₃, R³ означает H или С₁-С₇алкил, R⁴ означает H или пиперазин-1-ил; R⁵ означает H или С₁-С₇алкил, Х означает -C(O)N(R⁵)-, -(СН₂)_mO-, -(CH₂)_mN(R⁵)-, -N(R⁵)С(О)- или N(R⁵)(CH₂)_m-; n – целое число от 0 до 4, m означает 1 или 2, а также к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора NK-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.