Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....ацильноя группа при замещающем атоме азота – C07D 213/40
Патенты в данной категории
| НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Trp-p8
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н или R 1 и R2 вместе с группой азота могут образовывать |
2509079 патент выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ЛИГАНДЫ ВАНИЛЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ПРИМЕНЕНИЕ ТАКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к новому соединению формулы А |
2446167 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| КАРБОНАТЫ АНТИБИОТИКОВ ФЕНИКОЛОВ
Изобретение относится к карбонатным производным фениколов, представляющим собой соединения Формулы 1 где R1 выбирается из группы, состоящей из |
2432352 патент выдан: опубликован: 27.10.2011 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2425029 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
| НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:
|
2423358 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЛОРОГЛЮЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ЛИГАНДА СЕЛЕКТИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2418584 патент выдан: опубликован: 20.05.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОВ И ГЕТЕРОАРЕНОВ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:
а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R1, R2, R4, R5, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2397976 патент выдан: опубликован: 27.08.2010 |
|
| НОВЫЕ 2-ПИРИДИНИЛЭТИЛБЕНЗАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение описывает новые 2-пиридинилэтилбензамидные соединения общей формулы (I) |
2352562 патент выдан: опубликован: 20.04.2009 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) |
2345067 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы. |
2339613 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МЕТИЛСУЛЬФОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)
где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию |
2336270 патент выдан: опубликован: 20.10.2008 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДОМ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами снижать уровень сахара в крови. В соединениях формулы (I): |
2291858 патент выдан: опубликован: 20.01.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ (ТИО)МОЧЕВИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ФАКТОР VIIa, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I |
2286337 патент выдан: опубликован: 27.10.2006 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2:  в которых R1 представляет -CN, -C(O)R5, -CH2R6; R2 представляет атом водорода или инертный заместитель; R3 представляет атом водорода или инертный заместитель; или R2 и R3 вместе представляют -СН2СН2СН2- или -CH2CH2CH2CH2-группы, R4 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -COCR7R8NR9R10; R5 представляет атом водорода, -ОН, -OR11, NR12R13; R6 представляет атом хлора, брома или йода, -ОН, -NH2, -NR9R10, -O(O)CR11, -NHC(NH)NH2; R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, или R10 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -C(O)CR7R8NR9R10; или R7 и R8 представляют остаток аминокислоты при условии, что R7 , R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, а R10 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; или CR7R8 вместе представляют 1,1-циклоалкилен; или NR9R10 вместе и NR12R13 вместе независимо представляют азагетероциклил или замещенный азагетероциклил; или R12 представляет атом водорода, инертный заместитель, а R13 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; НХ представляет фармакологически приемлемую кислоту (хлористо-водородную, уксусную, малеиновую, фумаровую и т.д.). 2 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
|
2228930 патент выдан: опубликован: 20.05.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕСТЕРОИДНОГО МОДУЛЯТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Описывается способ получения соединения формулы (1) из карбоновой кислоты и амина в присутствии 1,1"-карбонилдиимидазола с использованием новых промежуточных соединений, а также новые промежуточные соединения. Технический результат - получение соединения, пригодного в качестве нестероидного модулятора глюкокортикоидных рецепторов. 7 с. и 9 з.п.ф-лы. |
2219170 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
ИНГИБИТОРЫ КАЛИЕВОГО КАНАЛА
Изобретение относится к ингибиторам калиевого канала, в частности к производным тетрагидронафталина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам, кристаллическим или аморфным формам где t равно 1; А и В каждый представляют собой Н; R1 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; при условии, что если R1 представляет необязательно замещенный арил, то R1 не является диалкоксифенилом; Y2 представляет (CH2)q, где q равно 0; X2 представляет SO2; R3 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома; Z представляет OR14, где R14 представляет Н; R2 представляет арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, нитрогруппы, трифторметила, трифторметокси; ароматическую 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит серу в качестве одного гетероатома; насыщенную 5-членную моноциклическую систему, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве одного гетероатома, которая необязательно замещена аралкилом, причем арил необязательно замещен галогеном; Y1 представляет (СН2)р, где р равно 1; НС=СН или этинил; X1 представляет С=О или (СН2)n, где n равно 0, 1 или 2; R4 представляет Н, низший алкил, в котором один атом водорода замещен ароматической 6-членной моноциклической системой, которая состоит из атомов углерода и содержит азот в качестве гетероатома. Соединения I являются ингибиторами калиевого канала, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и способах для лечения сердечной аритмии. 4 с. и 36 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2218330 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ -ИЗОНИТРОЗОАЦЕТОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Описываются новые производные  -изонитрозоацетоуксусной кислоты общей формулы I, где значения R", X, Z, Y указаны в 1 пункте формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидной активностью. 2 с.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2147021 патент выдан: опубликован: 27.03.2000 |
|
2-ЦИАНО-3-ГИДРОКСИПРОПЕНАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к 2-циано-3-гидроксипропенамидам формулы I где A. B и E каждый представляют собой группу =CH или атом азота, причем только один из них является атомом азота, R-C3-C6-циклоалкил, R1-водород, R2 и R3 одинаковые или разные - водород, C1-C6-алкил, трифторметил, галоген, нитрогруппа, которые обладают повышенной противовоспалительной активностью. Изобретение относится к способам получения соединения формулы I. I способ: соединение формулы II  подвергают взаимодействию с гидридом натрия, а затем с функциональным производным кислоты ф-лы HalC(O)RA, где Hal-атом галогена, RA имеет значения R или является R-защищенным радикалом, образующийся продукт формулы IA  после снятия, при необходимости, защиты выделяют. II способ: соединения формулы IV  подвергают взаимодействию с сильным основанием. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью, и содержащей в качестве активного начала соединение формулы I в эффективном количестве. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2126387 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
АМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ОТКРЫВАТЕЛЯ КАНАЛОВ ДЛЯ КЛЕТОЧНОГО КАЛИЯ
Использование: в качестве открывателя каналов для клеточного калия. Сущность изобретения: продукт: амиды формулы I: где а) Е - азот и Х - фенилсульфонил; или б) Е - группа СZ, где С - кольцевой атом углерода, Z - водород, цианогруппа, галоген, гидроксил, алкил или алкоксил; X - фенилкарбонил, фенилсульфинил или фенилсульфонил; в) Х - цианогруппа и Z - фенилсульфонил; R2 и R3 - незамещенный или замещенный фтором алкил или вместе образуют 3-5-членный циклоалкил; фармкомпозиция на основе амидов формулы I и способы получения амидов. Способ I. Реагент I: соответствующий анилин. Реагент 2: соответствующая кислота. Способ II. Реагент I: амид формулы I, имеющий у гидроксила защитную группу. Условия реакции: снятие защитной группы. Способ III: Реагент I: амид формулы I, где Х - фенилсульфид. Реагент II: окислитель. 2 с . и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2074173 патент выдан: опубликован: 27.02.1997 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОКСАМИДА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОГО РОСТА РАСТЕНИЙ
Использование: в сельском хозяйстве, производное карбоксамида, проявляющее фингицидное действие. Сущность изобретения: производные карбоксамида ф-лы 1, в которой z-атом кислорода или серы;  -водород, галоген; R2 -водород, C1-C4 -алкил; q-0 или 1; R3 -водород, C1-C4 -алкил или C2-C4 алкенил группа x или каждая из групп x-независимо атом галогена, C1-C4 -алкил, трифторметил, C1-C4 -алкоси, трифторметокси, C2-C4 -алкенилокси, циано, нитро, карбокси, C1-C4 -алкоксикарбонил, амидо, ди- C1-C4 -алкил, амидо, C1-C4 -алкилтио, этилтиокарбанил, метилсульфонил или этоксииминометил; n-0 или 2, группа y или каждая из группы y-независимо атом галогена, C1-C4 -алкил, нитро, циано, трифторметил, C1-C4 алкокси или трифторметокси группа, m-0, 2, 3 или 4, а также гербицидная композиция на основе производного карбоксамида ф-лы 1, в количестве 0,164-95 мас. а также способ борьбы с использованием композиции при норме расхода 1-10 кг/га по активному веществу. Структура ф-лы соединения 1 указана в тексте описания. 3 с. п. ф-лы.
|
2050777 патент выдан: опубликован: 27.12.1995 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНА ИЛИ ИХ СОЛИ И ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в качестве инсектицидов. Сущность изобретения: продукт - производные амина ф-лы (R1X)(R2)N-CR3-Z-R4, где R1 -пиридил, который может быть замещен галогеном, C1-C4- -алкилом, галоидзамещенным C1-C4- алкилом, необязательно галоидзамещенным C1-C4- алкокси, C1-C4- алкилмеркапто, C1-C4- алкилсульфонилом, фенокси, циано, нитро, C1-C4- алкиламиногруппой, за исключением незамещенного 2-пиридила, пиразил, пиразолил, пиридазил или тиазолил, которые могут быть замещены C1-C4- алкилом или галогеном; Х-прямой или разветвленный C1-C3- алкилен; R2-H, C1-C5- алкилкарбамоил, необязательно замещенный C1-C5- алкил, C2-C5 -алкенил, C2-C5- алкинил, C3-C6- циклоаклил, фенил или радикал -Y-R5; Y-O, SO2, СО или CO2, R5 -Н, необязательно замещенный C1-C5- -алкил, C3-C6- циклоалкил или необязательно замещенный фенил; R3- Н, необязательно замещенные C1-C5- алкил, C2-C5- алкенил, C3-C8- алкинил, C3-C8- циклоалкил или C3-C8- циклоалкенил; R4 -циано или нитро; Z-CH или n или их соли. Реагент 1: R1X(R2)-NH, где R1 и R2 указаны выше. Реагент 2: R3COCH2R4, где R3 и R4 указано выше. Условия реакции: выделение в свободном виде или в виде соли. 2 с.п. ф-лы, 4 табл. | 2038352 патент выдан: опубликован: 27.06.1995 |
|
,
-амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию