Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ......кетогруппы – C07D 213/50

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

Изобретение относится к новым 2-нитрогетерилтиоцианатам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами или основаниями, возможно в кристаллическом виде, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, их применению для лечения грибковых инфекций, а также фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I)

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Изобретение относится к способу получения циклических 1,3-дикетонов, карбонилированных в положении 2, формулы I

в которой Y обозначает

где А₄ обозначает CR_a1 или N-(O)_p, A₁ обозначает CR₁ R₂, A₂ обозначает (CR₃R ₄)_n, А₃ обозначает CR₅ R₆, R_a1, R_a2, R_a3 , R_a4, R_a5, R₁, R₂ , R₃, R₄, R₅, R₆, p, n имеют значения, приведенные в формуле изобретения, включающему а) реакцию соответствующего соединения формулы II

с источником брома или хлора, с получением соединения формулы III

в которой Х обозначает хлор или бром;

b) реакцию соединения формулы III с водой, с получением соединения формулы IV

с) превращение соединения формулы IV с использованием соединения формулы V

в которой М обозначает катион водорода или ион щелочного металла, ион щелочноземельного металла или ион аммония, в соединение формулы VI

,

и

d) обработку соединения формулы VI источником цианида в присутствии основания. Способ позволяет получать циклические дикетоны с высоким выходом и хорошим качеством по простой схеме реакций и с небольшими затратами. Также изобретение относится к новым промежуточным соединениям формулы (III). 3 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к эффективному способу получения производных 1-(пиридинил)-1,1-диалкокси-2-аминоэтана формулы (I), при котором соединения формулы (I) можно получить с высокими чистотой и выходом и в форме свободного основания без выделения оксима ацетилпиридина формулы (XI), который в твердом виде является критическим продуктом с точки зрения безопасности. 9 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"

Настоящее изобретение относится к способу получения монофторированных пиридинил- и пиримидинилсложных бета-кетоэфиров формулы (I), где R1 представляет собой кольцо 4-пиридина или 4-пиримидина; R2 представляет собой атом водорода, C_1-6 алкильную группу или атом галогена; и R3 представляет собой C_1-6 алкильную группу; включающему взаимодействие газообразного фтора с соединением формулы (II), где R1, R2 и R3 являются такими, как определено выше, а также с соединениями формулы (I). Соединения формулы (I) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для фармацевтических соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение касается способа получения соединения формулы (I)

Описывается соединение формулы (I), в которой Y обозначает кислород, С(=CR_6аR_6b ) или С₁-С₄алкиленовую группу, которая может содержать один или два заместителя R ₆; A₁ обозначает CR ₇; А₂ обозначает CR ₈; R₁, R₂, R₇ и R₈ независимо друг от друга обозначают водород, C₁-С ₆алкил, галоген; R₆ обозначает C ₁-С₆алкоксикарбонил; или 2 заместителя R₆ у одного атома углерода совместно образуют С₂-С₅алкиленовую цепь; R₃ обозначает гидроксигруппу; Q обозначает радикал

где p₁ равен 0; m ₁ равен 1; X₁ обозначает C ₁-С₆галогеналкил; Z ₁ обозначает С₂-С ₆алкильную группу, в которую включен кислород и которая может быть замещена с помощью одного L₁ ; или Z₁ обозначает С₁ -С₆алкил; L₁ обозначает C₁-С₆алкоксигруппу; R_6a обозначает C₁ -С₆алкил; R_6b обозначает C₁-С₆алкил; или агрономически приемлемая соль/таутомер этого соединения. Соединение формулы (I) обладает гербицидной активностью.

Описываются также соединения формул (Da), (Db) и (VII), являющиеся исходными и промежуточными веществами для получения соединения формулы (I).

4 н.п. ф-лы, 9 табл.

, , ,

Описывается замещенный пиридин формулы I, в котором заместители имеют указанные в п.1 формулы изобретения значения. Соединения обладают гербицидной активностью. Описывается также гербицидная композиция на его основе и производное пиридина формулы XX, в котором заместители имеют указанные в п.4 формулы изобретения значения, являющееся промежуточным продуктом. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 24 табл.

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям,

где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С₃-₁₀ алкил, С₃-₁₀циклоалкил, С₃-₁₀циклоалкил-С _1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С_1-10алкил, фенил, фенил-С_1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С_1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С_1-6 алкил, С_0-2алкил-С_3-10 циклоалкил, С_0-2алкил-фенил, С _3-10циклоалкил-С_0-2алкил или фенил-С _0-2алкил; R5 представляет собой C_1-6 алкил, С₃-₁₀циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)₂, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH₂- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO ₂, галоген, -CN, -CF₃, C _1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4. Соединения формулы (I) и их соли обладают антагонистической активностью в отношении 4 интегрина и могут найти применение в медицине для ингибирования или предотвращения в организме пациента процессов клеточной адгезии, опосредованных интегринами 4 1 и/или 4 7. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.