Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....атомы азота – C07D 213/53
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАКОПЕЙНОГО ПЕРХЛОРАТА 4-ТИОУРЕИДОИМИНОМЕТИЛПИРИДИНИЯ, ОБЛАДАЮЩЕГО ВЫСОКОЙ ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к способу получения перхлората 4-тиоуреидоиминометилпиридиния, обладающего высокой туберкулостатической активностью, взаимодействием 4-пиридиноальдегида, хлорной кислоты и тиосемикарбазида в водной среде, при этом к раствору предварительно полученного перхлората 4-пиридинальдегида (концентрации 28-46%) добавляют тиосемикарбазид при мольном соотношении 4-пиридинальдегид: тиосемикарбазид: хлорная кислота, равном 1:1:1.05. Технический результат - разработан новый простой технологичный и экологически чистый однореакторный способ получения фармакопейного перхлората 4-тиоуреидоиминометилпиридиния (ПЕРХЛОЗОН®). Процесс не требует энергозатрат, ни дополнительного нагревания, ни охлаждения. 2 з.п. ф-лы, 7 пр. |
2476426 патент выдан: опубликован: 27.02.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНЫХ БИС(ИМИНО)СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к способу получения моноиминовых соединений формулы |
2434854 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ТРИПТАЗЫ
Изобретение относится к способам получения соединений формулы I и их солей, |
2378271 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИКЕТОГИДРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к производному дикетогидразина формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) обладает ингибирующей активностью в отношении цистеинпротеазы, где цистеинпротеаза представляет собой катепсин K, катепсин S, катепсин L или катепсин В. В формуле (I) |
2368600 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
| НОВЫЕ ЭФИРЫ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл. |
2357952 патент выдан: опубликован: 10.06.2009 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДИНЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АМИНОКЕТАЛЯ
Настоящее изобретение относится к эффективному способу получения производных 1-(пиридинил)-1,1-диалкокси-2-аминоэтана формулы (I), при котором соединения формулы (I) можно получить с высокими чистотой и выходом и в форме свободного основания без выделения оксима ацетилпиридина формулы (XI), который в твердом виде является критическим продуктом с точки зрения безопасности. 9 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение): CLASS="b560m" |
2336271 патент выдан: опубликован: 20.10.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕРХЛОРАТА 4-ТИОУРЕИДОИМИНОМЕТИЛПИРИДИНИЯ, ОБЛАДАЮЩЕГО ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Перхлорат 4-тиоуреидоиминометил-пиридиния получают из 4-пиридинальдегида и тиосемикарбазида в присутствии 48-55% хлорной кислоты в одну стадию. Исходные реагенты - 4-пиридинальдегид: тиосемикарбазид берут в весовом соотношении 1,3:1,0. Время реакции составляет 3-4 часа. Температура реакции поддерживается в интервале 80-85°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения. 6 з.п. ф-лы. |
2265014 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЛСУЛЬФИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПЕСТИЦИД
Изобретение относится к бензилсульфидам формулы I или его солям, где R1 - (C1-C6)алкил, (С1-С4)цианоалкил, (С1-С4)гидроксиалкил, (С3-С6)циклоалкил, (С1-С6)галогеналкил, бензил, который может быть замещен галогеном, тиазолил; R2 и R3 независимо - Н, (С1-С4)алкил либо R1 и R2 совместно с атомом серы и углерода образуют 3-8-членное кольцо; R4 - H, галоген; А - гидразиноаралкильная или гидразоноаралкильная группа формул А1 или A2; R9 - H, галоген, NO2, CN, (C1-C4)алкил, (C1-C4)галогеналкил, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)галогеналкокси, (С1-C4)алкилтиo, (С1-С4)галогеналкилтио, (C2-C4)алкилсульфонилметил, (С1-С4)галогеналкилсульфонилокси, фенил, который может быть замещен галогеном, фенокси, который может быть замещен галогеном; R10 - H; R11, R12, R13 независимо - H, (C1-C6)алкил, (С1-С4)галогеналкил, (С2-С10)алкоксиалкил, (С3-С8)алкоксиалкоксиалкил, (С2-С6)алкилтиоалкил, (С1-С4)цианоалкил, бензил, который может замещен галогеном, (С1-С4)галогеналкилом, (С1-C4)алкилом, -COR14, -COOR15, -СОN(R16)R17, -SO2R20, -С(R21)= HR22; или R12 и R13 вместе могут образовывать группу формулы = CR23R24; R14 - (C1-C20)алкил, (С1-C8)галогеналкил, (C2-C12)алкоксиалкил, (C2-C6)алкилтиоалкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)гидроксиалкил и др.; R15 - (С1-C20)алкил, (С2-С8)галогеналкил, (С2-С12)алкоксиалкил, фенил; R16 - H, (С1-С4)алкил; R17 - H, (С1-С6)алкил, фенил, который может быть замещен; R20 - (C1-C4)галогеналкил, (С2-С4)диалкиламино; R21 - (С1-С6)алкил; R22 - ацил, (С2-С6)алкоксикарбонил; R23, R24 независимо - H, галоген, (С1-С6)алкил, -NR25R26; R25 и R26 независимо - H, (С1-С4)алкокси, (С2-С12)алкоксиалкил; Q1 и Q2 - азот или -CR9, m = 1 - 3, n = 0, 1, 2. 9 с.п. ф-лы, 38 табл.   
|
2170728 патент выдан: опубликован: 20.07.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ  -ИЗОНИТРОЗОАЦЕТОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Описываются новые производные  -изонитрозоацетоуксусной кислоты общей формулы I, где значения R", X, Z, Y указаны в 1 пункте формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидной активностью. 2 с.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2147021 патент выдан: опубликован: 27.03.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ
Изобретение относится к новым производным акриловой кислоты, проявляющим фунгицидную активность главным образом по отношению к грибным инфекциям растений, способам их получения, фунгицидной композиции и способу борьбы с грибами. Предлагаемые согласно изобретению производные акриловой кислоты соответствуют общей формуле I, где А - водород, R2 - метил и R1 является 4-трет-бутилпирид-2-илом, 4-трет-бутилпиримидин-2-илом, 5-метил-6-изопропоксипиримидин-4-илом или 4-(С1-4-хлорфторалкил)пирид-2-илом или изохинолином, необязательно замещенным галогеном или С1 - С4-алкоксилом. Способы получения соединений формулы I заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в щелочной среде с соединением формулы III (х - отщепляемая группа) или соединения формулы XV с соединением формулы XI, (Х - ONH2-группа). Фунгицидная композиция включает соединение формулы I в эффективном количестве и фунгицидно приемлемый носитель или разбавитель. Способ борьбы с грибами заключается в обработке растений соединением формулы I или вышеуказанной композицией. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.    C
|
2119483 патент выдан: опубликован: 27.09.1998 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ ОСНОВАНИЯ ШИФФА В КАЧЕСТВЕ РЕГУЛЯТОРА РОСТА РАСТЕНИЙ
Изобретение относится к новым химическим соединениям, относящимся к классу ароматических оснований Шиффа следующих формул: . Цель изобретения - расширение ассортимента регуляторов роста растений. Использование именно пиридиновых радикалов в альдегидном остатке ароматического азометина позволяет изменить действие их на ячмень, пшеницу, овес, картофель и свеклу и способствуют ускоренному прорастанию испытанных растений и повышению урожаев. 7 табл.
|
2101277 патент выдан: опубликован: 10.01.1998 |
|
[I], 