Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....кислоты, эфиры кислот – C07D 213/55

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-метил-N3-[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-1,3-фенилендиамина, формулы 1 например, иматиниба: (4-[(4-метил-1-пинеразинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]фенил]бензамида. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы 19 для получения соединений формулы 1. Способ получения соединений формулы 1

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к кристаллической форме (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающей характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5 и к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, которые могут найти применение в медицине для изготовления лекарственного средства, воздействующего на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Настоящее изобретение относится к новому способу получения соединения, отвечающего следующей формуле (S₁ ):

Изобретение описывает новое соединение, представленное формулой I,

где R¹ и R² являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой: (1) С_1-10 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из С_3-10циклоалкильной группы, C_1-6 алкоксикарбонильной группы b C_1-6алкоксигруппы; (2) С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, карбоксильной группы, C_1-6алкоксикарбонильной группы b карбамоильной группы; или (3) С_7-13аралкильную группу; R³ представляет собой С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C_1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, C_1-6алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, гидроксигруппы, Ci-балкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; R⁴ представляет собой аминогруппу; L представляет собой С_1-10алкиленовую группу; Q представляет собой связь, С_1-10алкиленовую группу или С_2-10 алкениленовую группу; и X представляет собой: (1) атом водорода; (2) цианогруппу; (3) (3а) карбоксильную группу; (3b) карбамоильную группу; и далее, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает средство для лечения диабета, ингибитор пептидазы, применение соединения формулы I, способ профилактики или лечения диабета, способ ингибирования пептидазы и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующим действием на пептидазу и полезны в качестве средства для профилактики или лечения диабета. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R¹ означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R² означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН ₂-O-Сус1, -СН₂-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R^3a и R^3b независимо означает водород, алкил или радикалы R ^3a и R^3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE₂, особенно ЕР₃ рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения монофторированных пиридинил- и пиримидинилсложных бета-кетоэфиров формулы (I), где R1 представляет собой кольцо 4-пиридина или 4-пиримидина; R2 представляет собой атом водорода, C_1-6 алкильную группу или атом галогена; и R3 представляет собой C_1-6 алкильную группу; включающему взаимодействие газообразного фтора с соединением формулы (II), где R1, R2 и R3 являются такими, как определено выше, а также с соединениями формулы (I). Соединения формулы (I) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для фармацевтических соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

Изобретение относится к дезинфицирующему средству из класса четвертичных аммониевых соединений, представляющему собой смесь хлоридов алкилацетилпиридиния, полученную путем этерификации при температуре 75-85С в среде органического растворителя монохлоруксусной кислоты синтетическим жирным спиртом фракции С₁₂-С₁₄ или С₁₂-C₁₈, или C₁₆-C₁₈ при их мольном соотношении 1,1:1 с последующим взаимодействием полученного алкилхлорацетата с пиридином при температуре 80-90С и мольном соотношении 1:1,0-1,1 в течение 6-9 часов и перекристаллизацией конечного продукта из органического растворителя, имеющего температуру плавления 98-103єС и содержание хлорид-ионов 8,5-9,9%. Данное дезинфицирующее средство используется в медицине, сельском хозяйстве и в бытовых условиях и обладает дезинфицирующим действием в отношении вегетативных, капсульных и спорообразующих форм микроорганизмов. Он обладает бактерицидным действием в отношении тест-культур Е. coli, S. aureus, Ps. acruginosa в концентрации 0,5 мас.% при экспозиции 60 мин и бактериостатическим действием в отношении Bac.Subtilis в концентрации 5 мас.% и экспозиции 120 мин. Технический результат – получение нового дезинфицирующего средства, обладающего улучшенными свойствами, с целью расширения арсенала отечественных дезинфицирующих средств. 2 табл.