Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....один атом кислорода – C07D 213/63
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И 2-ПИРАЗИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ЛВП-ХОЛЕСТЕРИНА
Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 164 прим. |
2454405 патент выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ (2S)-(4Е)-N-МЕТИЛ-5-[3-(5-ИЗОПРОПОКСИПИРИДИН)ИЛ]- 4-ПЕНТЕН-2-АМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Изобретение относится к полиморфным формам (2S)-(4E)-N-метил-5-[3-(5-изопропоксипиридин)ил]-4-пентен-2-амина п-гидроксибензоата, к фармацевтической композиции, содержащей упомянутый полиморф(ы), а также к их применению для лечения расстройств ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые полиморфные формы (2S)-(4Е)-N-метил-5-[3-(5-изопропоксипиридин)ил]-4-пентен-2-амина п-гидроксибензоата, которые могут быть применены к пациентам, подверженным или страдающим от заболеваний и расстройств, таких как расстройства центральной нервной системы, для лечения и/или предотвращения таких расстройств. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2440984 патент выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил. |
2414455 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, |
2412181 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I
в которой Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR6, R1 представляет собой С1-4алкильную группу, R 2 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, а R3 представляет собой Н или С 1-4алкильную группу с прямой цепью или R 2 и R3 вместе образуют С 4-7циклоалкильную группу и, если R5 обозначает Н, то R4 представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C 1-3алкил, РО(O-С1-4алкил) 2, CO(ОС1-5алкил), CONH-С 6Н4-(С1-3алкил), СО-С6Н4-R 7, при этом R7 представляет собой OCOC1-3алкил в орто-положении или группу CH2N(R8) 2 в мета- либо пара-положении, где R8 обозначает C1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R4 представляет собой S-C 1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR 9R10R11 в мета-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С 2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR 9R10R11 в пара-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, или если R5 обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С1-3-алкил,то R4 представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C1-3-алкил или R4 и R5 вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R6 обозначает С 1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II
в которой R1 представляет собой Н, ОН, Cl или F, R2' и R 3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С1-4алкил, бензил, CF 3, ОН, ОСН2-С6 Н5, O-С1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R2' либо R3' обозначает Н, R4' представляет собой Н, СН3, РО(ОС1-4алкил) 2, СО(ОС1-5алкил), СО-NH-С 6Н4-C1-3алкил, CO-C6H4-R 5', СО-С1-5алкил, CO-CHR 6'NHR7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R5 представляет собой ОС(O)С 1-3алкил в орто-положении или СН2 -N(R8')2 в мета- либо пара-положении, где R8' обозначает С1-4алкил или оба радикала R 8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R 6' и R7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C 1-6алкил, при условии, что если оба радикала R2' и R3' представляют собой Н, то R4' не обозначает СН3, когда дополнительно R 1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R 4' не обозначает Н, когда дополнительно R 1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2309942 патент выдан: опубликован: 10.11.2007 |
|
КОМПЛЕКС N,N-ДИЭТИЛДИТИОКАРБАМАТА НАТРИЯ С 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНОМ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому комплексу N,N-диэтилдитиокарбамата с 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридином формулы
|
2246486 патент выдан: опубликован: 20.02.2005 |
|