Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ......в положении 3 или 5 – C07D 213/65

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Изобретение относится к стабильной жидкой фармацевтической композиции, включающей 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат в количестве 0,1-50 мас.%, вспомогательные вещества в количестве 0,01-50 мас.% и воду. Заявленное изобретение позволяет получать стабильные фармацевтические составы для инъекционного, перрорального и местного применения, обладающие выраженной антигипоксической, антиоксидантной и адаптогенной активностью. 31 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 60 пр.

Изобретение относится к новому соединению - комплексу 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат формулы:

Изобретение относится к соли 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с никотиновой кислотой, к способу ее получения, а также к способу коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете с экзогенной гиперхолестеринемией и морфофункциональных нарушений в головном мозге при острой ишемии. Технический результат: описана новая соль 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с никотиновой кислотой, которая обладает гипогликемической, гиполипидемической и нейропротекторной активностью и может быть использована в эндокринологии, кардиологии, неврологии, неотложной терапии и реанимации. 4 н.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к стабильной устойчивой при хранении кристаллической формы сукцината 2-этил-6-метил -3-оксипиридина и к способу ее получения. Получение проводят в воде при мольном соотношении 2-этил-6-метил-3-оксипиридин: янтарная кислота:вода (1:1,055÷1,066:10÷12) и целевой продукт выделяют при температуре от 0 до плюс 5°С. Технический результат: получают продукт, стабильный при хранении, не содержащий токсичных примесей. В технологии исключено использование токсичных и пожароопасных органических растворителей, что улучшает условия труда и исключает загрязнение окружающей среды и рабочей зоны . 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 пр., 9 ил.

Изобретение относится к новому соединению ацетилсалицилату 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина формулы I:

обладающий антигипоксическим действием, а также к способу его получения, который включает взаимодействие эквимолярных количеств ацетилсалициловой кислоты и 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина в условиях механохимического воздействия в присутствии инертного смачивателя. Технический результат - получено и охарактеризовано новое соединение, которое может найти свое применение в медицине, а конкретно в кардиологии и неврологии. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 прим.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V

Описаны соединения общей формулы (1)

в которой заместители являются такими, как определено в пункте 1 формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидными свойствами. Описан способ получения соединения формулы (1), в котором n равно 0. Описаны также фунгицидная композиция на основе соединения формулы (1) и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения с использованием соединения по п.1 или композиции на его основе. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 312 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина, который реализуется синтезом целевого продукта из 5-метил-2-пропионилфурана при взаимодействии его с водным раствором аммиака в присутствии катализатора при повышенных давлении и температуре и очисткой полученного технического 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина переводом его в водный раствор при добавлении соляной кислоты до величины водородного показателя не более 3,0 рН, последующим высаливанием гидрохлорида 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина из водного раствора действием хлорида натрия. Технический результат: описанный способ направлен на улучшение качества и на увеличение выхода продукта.

Изобретение описывает применение 2-этил-6-метил-3-оксипиридиния Н-ацетил-L-глутамината в качестве нейротропного средства с антиоксидантной, противогипоксической, нейропротекторной, антиамнестической и противоукачивающей активностью и способностью улучшать когнитивные функции. Технический результат: получена и соль 2-этил-6-метил-3-оксипиридиния, которая может найти свое применение в лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемического и геморрагического инсульта и других заболеваний, сопровождающихся снижением когнитивных функций и нейродегенерацией. 17 табл.

Изобретение относится к нитроксисукцинату 2-этил-6-метил-3-оксипиридина формулы 1

и его использованию в качестве противоишемического, или противострессорного, или противогипоксического средства, или гепатопротектора, а также средства для лечения глазных кровоизлияний. А также к способу его получения. Технический результат - получено и описано соединение, которое проявляет противоишемическую, противогипоксическую и антистрессорную активности при воздействии на живой организм и получение нового более совершенного гепатопротектора, кроме того, предполагается использование предлагаемого нитроксимексидола в качестве средства для лечения глазных кровоизлияний. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к новому соединению, обладающему ингибирующим действием в отношении фермента FAAH, отвечающему общей формуле (I), в которой переменные m, n, X, R₁ и R₂, R₃, R₄ и Y принимают значения, приведенные в описании; к способу его получения, а также к применению этого соединения в терапии и к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I). 5 н. и 7 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к новому химическому соединению - производному 3-гидроксипиридина формулы

обладающему противоишемической, церебро-протекторной, нейротропной и липидрегулируемой активностями, а также к твердой и жидкой фармацевтическим композициям на основе этого соединения и применению в производстве лекарственных препаратов для профилактики и лечения сердечно-сосудистых, психических заболеваний, ишемии мозга и ожирения. Технический результат: получено и изучено новое соединение, которое может быть перспективным в производстве лекарственных препаратов для профилактики и лечения сердечно-сосудистых, психических заболеваний, ишемии мозга и ожирения. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V:

Изобретение относится к соли 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с фумаровой кислотой, к способу ее получения, а также к способу коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете и функциональных нарушений в миокарде. Технический результат: описана соль 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с фумаровой кислотой, которая обладает метаболической и кардиопротекторной активностью и может быть использована в эндокринологии, кардиологии, неотложной терапии и реанимации. 4 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным фенэтаноламина, которые обладают избирательным стимулирующим действием в отношении ₂-адренорецепторов и могут быть использованы для лечения респираторных заболеваний. В формуле (I)

Изобретение относится к новому способу получения производных 3-гидроксипиридина. Описывается способ получения соединения формулы

где R¹ и R ² обозначают независимо водород, (С₁ -С₄)алкил-, гидрокси(С₁ -С₄)алкил-, амино(С₁ -С₄)алкил-, (С₁-С ₄)алкокси-, карбокси(С₁-С ₄)алкил-, трифторметил, тио(С₁-С ₄)алкил-, ароматическую группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, включающей (С₁-С₄)алкил-, (С ₁-С₄)алкокси-, галоид- и/или трифторметил-замещенный фенил, гидроксил, гидрокси(С₁-С ₄)алкил-,

(С₂-С ₄)алкенил-, (С₂-С ₄)алкинил-, амино-, (С₁-С ₄)алкиламино-, и заключается в обработке 2-ацилфурана при температуре 130-300°С и повышенном давлении в среде водного или спиртового раствора аммиака азотсодержащим соединением формулы I

где Х обозначает NH-группу или кислород, -R1 обозначает водород, (C₁-С₄)алкил-, амино-, амино(С₁-С₄ )алкил-, (С₁-С₄)алкиламино-, гидрокси(С₁-С₄)алкил; - R2 обозначает водород или (С₁-С ₄)алкил-; -R3 обозначает водород или (С ₁-С₄)алкил-; -R4 обозначает водород, (С₁-С₄)алкил-, амидированную карбоксигруппу. Технический результат: повышение выхода целевого продукта, уменьшение количества отходов, образующихся в ходе реакции, и, как следствие, значительный рост экономических показателей. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения производных 3-гидроксипиридина - полупродуктов для получения химико-фармацевтических препаратов, в частности мексидола, эмоксипина, аминостигмина. Способ включает действие аммиака на 2-карбонилпроизводные фурана. При этом в качестве среды для проведения процесса используют воду, и процесс проводят при постоянном перемешивании в присутствии катализатора - поверхностно-активных солей сильных неорганических или(и) органических кислот (pK меньше 2,5). Как правило, в качестве катализатора используют соли фосфорной, полифосфорной, пирофосфорной, гексаметафосфорной кислот или соли алкил- или арилсульфоновых кислот. Способ позволяет значительно ускорить процесс и получить продукт очень высокой чистоты. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям 2-этил-6-метил-3-оксипиридина с органическими карбоновыми кислотами общей формулы I-VI:

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям 2,4,6-триметил-3-гидроксипиридина с низшими дикарбоновыми кислотами общей формулы 1а-г, обладающие антиоксидантной активностью,

Изобретение относится к новому нитроксисукцинату 2,4,6-триметил-3-оксипиридина (1) и способу его получения. Соединение (1) может быть использовано в медицине как перспективное противоишемическое средство с вазодилататорным эффектом и может проявлять выраженное защитное действие при баротравматических повреждениях и огнестрельных ранениях за счет торможения процессов возникновения и развития вторичного некроза. Способ получения соединения (1) заключается в нитровании яблочной кислоты смесью серной и азотной кислот, отделении нитроксиянтарной кислоты и ее обработки 2,4,6-триметил-3-оксипиридином в спиртовой среде с последующим выделением целевого продукта. 2 с.п. ф-лы.