Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ....атомы азота – C07D 213/72
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ ТОЛУИДИНА
Изобретение относится к способу получения 3-хлор-N-(3-хлор-5-трифторметил-2-пиридил)- , , -трифтор-2,6-динитро-п-толуидина, который включает (1) стадию взаимодействия 2-амино-3-хлор-5-трифторметилпиридина и 2,4-дихлор-3,5-динитробензотрифторида в присутствии щелочного компонента, выбранного из группы, включающей гидроксиды и карбонаты щелочных металлов и гидроксиды и карбонаты щелочноземельных металлов в качестве щелочного вещества, растворителя, выбранного из группы, включающей кетоны, нитрилы, простые эфиры и сложные эфиры и достаточное количество воды для практически полного растворения щелочного компонента, (2) стадию нейтрализации или подкисления реакционной смеси кислотой и (3) стадию удаления растворителя из смеси, содержащей 3-хлор-N-(3-хлор-5-трифторметил-2-пиридил)- , , -трифтор-2,6-динитро-п-толуидин в качестве продукта реакции, и реакционный растворитель, дистилляцией для осаждения кристаллов продукта, где на стадии (1), воды присутствует в количестве 20-40% по отношению к общему количеству воды и растворителя. Технический результат: описан новый способ получения флуазинама с хорошим выходом с применением простых операций в промышленно предпочтительных реакционных системах. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 пр. |
2470919 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ИЗОМЕР ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВАНИЛОИДНОГО РЕЦЕПТОРА И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли: rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> , (III) где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл. |
2448108 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АКТИВНОСТИ ГОРМОН-ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим гормон-чувствительную липазу, представленным общей формулой (XXXXIVa-b) |
2317981 патент выдан: опубликован: 27.02.2008 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛ-2-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-3,3,3-ТРИФТОРПРОПАНАМИДА, ПОВЫШАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ ПИРУВАТДЕГИДРОГЕНАЗЫ
Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I)
|
2255085 патент выдан: опубликован: 27.06.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (41) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I) где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы. | 2233269 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
N-ФЕНИЛАМИДНЫЕ И N-ПИРИДИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе. Эти соединения являются ингибиторами холестерил-ацилтрансферазы (АСАТ) и могут быть использованы в медицине. Технический результат - получение новых N-фениламидных и N-пиридиламидных производных, обладающих ценным биологически активном действием. 4 с. и 11 з.п. ф-лы., 9 табл. |
2214409 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые пиперазиновые производные формулы I, где n обозначает 2, 3, 4, 5 или 6; Х обозначает О или S; Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидинил, бензотиазолил, необязательно замещенные одним или несколькими радикалами, выбранными из ряда, включающего С1-С6алкоксигруппу; галоген; фенокси; фенил-С1-С6алкоксигруппу, где фенил необязательно замещен галогеном, и 1-С6алкильную группу, замещенную одним или несколькими атомами галогена; i обозначает 0; а также их сольваты и аддитивные соли с фармацевтически приемлемыми основаниями или кислотами, способ их получения и гипогликемическая и гиполипидемическая фармацевтическая композиция. Данные соединения и/или композиция могут применяться для лечения патологий, связанных с синдромом устойчивости к инсулину. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 4 табл. | 2208610 патент выдан: опубликован: 20.07.2003 |
|
ФЕНИЛ- И АМИДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ Использование: сельское хозяйство, для обработки пораженных грибками растений. Сущность изобретения: фенил- и амидосодержащие соединения ф-лы I при определенных значениях радикалов (см.рис.) 3 с. и 16 з.п. ф-лы, 21 табл. | 2041874 патент выдан: опубликован: 20.08.1995 |
|