Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....связанными со вторым гетероатомом – C07D 213/76

Изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (I):

и к их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную пиперазином или бензо[d]тиазолом, с фенильной частью, соединенной с В, причем пиперазин или бензо[d]тиазол может быть незамещен или замещен заместителями, выбранными из алкила или ацетила; В представляет собой -O-; R¹ представляет собой водород; R² представляет собой S(O)₂ R⁴ или C(O)(CH₂)_n-C(O)OR ⁵; R³ представляет собой галоген; R⁴ представляет собой арил, который может быть незамещен или замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фторалкил, алкокси и трифторметокси; R⁵ представляет собой водород; n является целым числом от 1 до 3. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции, для лечения метаболических нарушений, относящихся к устойчивости к действию инсулина или гипергликемии, на основе этих соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине при лечении диабета 2-го типа, ожирения, непереносимости глюкозы, дислипидемии, гиперинсулинемии, атеросклеротического заболевания, синдрома поликистоза яичников, коронарной болезни артерий, гипертензии или неалкогольной жировой дистрофии печени. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 22 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R означает водород или (низш.)алкил; R¹ означает (низш.)алкил или (С₃-С ₇)циклоалкил; Х означает азот, a Y означает углерод или Y означает азот, а Х означает углерод; m означает 0 или 1; Z означает С(O) или SO₂; R² выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила или (С₃-С₇)циклоалкила, замещенного (низш.)алкилом, (низш.)фенилалкила, где фенильное кольцо является незамещенным или моно- или дизамещенным (низш.)алкокси или галоидом, пиридила, моно-или дизамещенного галоидом, и NR³R⁴ или в случае, когда Z означает С(O), R² может быть также (низш.)алкокси; R³ означает водород или (низш.)алкил; R⁴ выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, (С₃-С₇)циклоалкила, незамещенного фенила или фенила, монозамещенного (низш.)алкокси, или (низш.)фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным галоидом; или R³ и R⁴ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-, 6-или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, упомянутое гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галоида и галоидалкила, или является конденсированным с фенильным или циклогексильным кольцом, и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти соединения. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтических композиций на их основе пригодных для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые ассоциированы с модуляцией рецепторов Н3. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение описывает соединения формулы (I),

где R¹ является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом, R² является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом, галоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом, R³ является водородом или алкилом, R⁴ является водородом, алкилом или галоидом, R⁵ является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила, R⁶ является водородом или алкилом, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R¹ является водородом или метилом, R² не является водородом или метилом, а также фармацевтическую композицию, на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут быть полезны при лечении и профилактике диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I

где R¹ представляет собой водород или алкил; R² представляет собой водород, алкил или галоген; R³ представляет собой водород, алкил или галоген; R⁴ представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-; R⁵ представляет собой водород или алкил; R⁶, R⁷ , R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил -SO₂-; А представляет собой азот или C-R¹⁰ ; Е представляет собой азот или C-R⁹; G представляет собой азот или C-R⁸; где не более одного А, Е и G представляет собой азот; и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти применение в лечении и профилактике диабетов типа II. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

в которой: R¹ представляет R⁶C(O)-, HC(O)-,

R⁶SO ₂-, R⁶OC(O)-, (R⁶)₂NC(O)-, R⁶-,

(R⁶)₂NC(O)C(O)-; R² представляет атом водорода, -CF₃ или R⁸; R³ представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R⁴ представляет -СООН; R⁵ представляет -CH₂F или -СН₂О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R⁶ представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R⁶ замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR⁷ и -R⁷; R⁷ представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R⁸ представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN- . Кроме того, изобретение относится к способу консервации клеток, а также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение для лечения заболеваний, в развитии которых принимает участие активность каспазы. 10 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл.

Предложен способ получения производных пиперазина, а именно N-арилпиперазинов формулы VI, где R, Ar и Aryl имеют значения, определенные в формуле изобретения, который включает взаимодействие соединения формулы (I) с NH₂R' и последующее превращение полученного промежуточного вещества формулы (II) в целевое соединение. Кроме того, предложен способ получения промежуточного вещества N1-(2'-пиридил)-1,2-алкандиаминсульфаминовой кислоты формулы (II), где R и R принимают значения, определенные в формуле изобретения, по приведенной схеме реакции. Изобретение также включает соединение формулы (II) и его оптические изомеры. Кроме того, изобретение относится к способу получения промежуточного соединения формулы (V) из промежуточного вещества формулы (II) и способу получения N-арилпиперазинов формулы VI, исходя из промежуточного соединения формулы (V). Технический результат - использование промежуточного вещества формулы (II) позволяет получать хиральные пиперазиновые производные, которые активны в отношении 5-НТ _1A-рецептора, стереоселективным и конвергентным образом. 6 н. и 5 з.п. ф-лы.

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли