Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....кислоты, эфиры кислот – C07D 213/79

Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R ¹ представляет собой атом водорода или атом галогена; R ² представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C₁-C ₈ алкильную группу, C₃-C₆ циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С ₁-C₄ алкильной группы, C₁-C₄ алкоксигруппы, C₁-C₄ алкилтиогруппы, C ₃-C₆ циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R³ представляет собой COOR^3a или COR^3b; R^3a представляет собой атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R⁴ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₄ алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R¹ и R³ являются такими, как определено в формуле (1); и R³ и R⁴ являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей способностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного соединения и к комбинированному препарату, содержащему в эффективном количестве предлагаемые соединения и другое активное соединение

:

где обе группы G¹ обозначают CR^c, G² обозначает атом азота или группу CR^d, одна из групп G³ и G⁴ обозначает атом азота и другая обозначает группу СН, М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, a R¹, R ², R^a, R^b, R^c и R ^d имеют значения, указанные в формуле изобретения. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 115 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - 5-бромникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, (CH3)3N⁺HCH2CH2COOKRCOO^-

где ,

обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому химическому соединению - производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата, а именно 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью, которое может найти применение в медицине в комплексном лечении для коррекции эндотелиальной дисфункции при сердечно-сосудистых заболеваниях. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 3-оксо-3-(2,6-дихлорпиридин-3-ил)пропановой кислоты формулы:

Способ заключается в ацилировании калия 3-оксо-3-этоксипропаноата 2,6-дихлорникотиноилхлоридом в присутствии безводного растворителя, триэтиламина и хлорида магния с последующей обработкой реакционной массы водным раствором соляной кислоты и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют этилацетат, при этом мольное соотношение 2,6-дихлорникотиноилхлорида: калия 3-оксо-3-этоксипропаноата равно 1:1.4-1.6. Техническим результатом является повышение технологичности синтеза, а также увеличение выхода и чистоты заявляемого соединения.

Изобретение относится к соединению формулы I, применяемом в качестве гербицидов, в которой Q₁ представляет Н или F; Q₂ представляет галоген при условии, что когда Q₁ представляет Н, Q₂ представляет Сl или Вr; R₁ и R₂ независимо представляют Н, C₁-C₆-ацил; и Аr представляет полизамещенную арильную группу, выбранную из группы, состоящей из а), b), с), в которой W₁ представляет галоген; X₁ представляет С₁-С₄-алкил, C₁-С₄ -алкокси, C₁-C₄- галогеналкил, -NR ₃R₄; Y₁ представляет С₁ -С₄-алкил, C₁-С₄-галогеналкил, галоген или -CN, или, когда X₁ и Y₁ взяты вместе, представляет -O(СН₂)_nО-, в котором n=1; и R₃ и R₄ независимо представляют Н или С₁-С₄-алкил; W₂ представляет F или Сl; X₂ представляет F, Сl, -CN, С₁ -С₄-алкил, С₁-С₄-алкокси, C ₁-C₄- алкилтио, С₁-С₄-алкилсульфинил, C₁-C₄-алкилсульфонил, C₁-C ₄- галогеналкил, С₁-С₄-галогеналкокси, С₁-C₄-алкоксизамещенный C₁-C ₄- алкил, С₁-С₄-алкоксизамещенный С₁-С₄-алкокси, -NR₃R₄ или фторированный ацетил; Y₂ представляет галоген, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄ -галогеналкил или -CN, или когда W₂ представляет F, X₂ и Y₂, взятые вместе, представляют -O(СН ₂)nО-, в котором n=1; и R₃ и R₄ независимо представляют Н или C₁-С₆-алкил; Y₃ представляет галоген или -CN; Z₃, представляет F, Сl, -NO₂, С₁-С₄-алкокси, -NR ₃R₄; и R₃ и R₄ независимо представляют H; пригодные в сельском хозяйстве производные по карбоксильной группе. Данные соединения являются превосходными гербицидами с широким спектром борьбы с сорняками и с превосходной селективностью по отношению к сельскохозяйственным культурам, 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I):

где Ar₁ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена; Ar₂ представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена галогеном, алкоксиалкилом, алкоксигалогеналкилом, или пиридильную группу, которая может быть замещена галогеналкилом; Х представляет собой -S-, -SO- или -SO₂-; Y представляет собой атом водорода, -NR¹R² (где R¹ представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксигруппу; и R² представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена, низшую алканоильную группу, алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена; или R¹ и R², вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновое, морфолиновое, азетидиновое или пиперазиновое кольцо, которые могут быть замещены гидроксигруппой) или -OR^1' (где R^1' представляет собой атом водорода); Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или к его соли. Также изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции, обладающим эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка, к применению данных соединений для получения лекарственного средства и к способу лечения заболеваний, вызванных аномальной продукцией или секрецией -амилоидного белка. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка и могут быть полезны в лечении болезни Альцгеймера или синдрома Дауна. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R² независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R⁴ представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

Изобретение относится к пролекарствам левадопа, их стереоизомерам, энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям и фармацевтической композиции на их основе для обеспечения замедленного высвобождения леводопа, а также к их вариантам их применения и способам их получения, соединения могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний, при которых показано использование леводопа. В общей формуле (I):

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения диариламина формулы

включающий стадию (1) присоединения соединения формулы (21) к амину формулы (22) в присутствии соли щелочного металла или катализатора на основе переходного металла и (2) удаления группы Y из полученного соединения в присутствии кислоты:

где значения радикалов такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а также к соединению формулы (А) или (В)

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I)

в котором Y представляет собой -CF ₂(C₁-С₃алкил); W представляет собой -NR₁R ₂, где R₁ и R₂ независимо представляют собой Н или C₁ -С₆алкил; и приемлемые в сельском хозяйстве производные по карбоксильной группе или по 4-аминогруппе. Также изобретение относится к гербицидной композиции, содержащей соединение формулы (I), и к способу борьбы с нежелательной растительностью, который включает контактирование растительности или места ее нахождения с эффективным в качестве гербицида количеством соединения формулы I по п.1 или нанесение его на почву для предотвращения появления всходов. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве гербицидов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение формулы (I), в которой X представляет собой Н или F; Y представляет собой С₁-С ₄алкил; С₁-С₄ алкил, замещенный группой С₁-С ₄ алкокси; С₁-С₄ алкил, замещенный группой С₁-С ₄тиоалкокси, или С₂-С ₃алкенил; и сельскохозяйственно приемлемые соли и сложные эфиры группы карбоновой кислоты. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются также гербицидная композиция и способ борьбы с нежелательной растительностью, использующие соединение формулы (I). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к соединениям, ингибирующим гормон-чувствительную липазу, представленным общей формулой (XXXXIVa-b)

Данное изобретение относится к новым производным 4-фенилпиридина общей формулы I

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина и хлора в жидкой фазе в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа, в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды и оксихлориды фосфора, при мольном соотношении 2-цианопиридина к катализатору, равном 1:(0,1÷1,0), с последующим растворением реакционной смеси в инертном растворителе, добавлением воды при температуре 70-80°С, разложением хлоридов фосфора при повышенной температуре на хлористый водород и фосфорную кислоту, отделением фосфорной кислоты от органического слоя, в который затем добавляют серную кислоту и проводят гидролиз остатка, нагревая смесь до 120-140°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения.

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина с хлором в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды фосфора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, и оксихлориды фосфора, процесс хлорирования проводят в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа с последующим дозированием реакционной массы в смесь воды и серной кислоты, и проводят гидролиз в присутствии образующейся при гидролизе хлоридов фосфора фосфорной кислоты, целевой продукт выделяют известными приемами. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат.

Описывается производное бензоилпиридина формулы (I) или его соль

Изобретение относится к получению некоторых 4-аминопиколиновых кислот электрохимическим восстановлением. Более конкретно данное изобретение относится к селективному восстановлению галогенных заместителей в 5-положении галогенированных 4-аминопиколиновых кислот в присутствии галогенных заместителей в 3-и 6-положениях. Представлен способ получения 4-амино-З-галогенпиколиновой кислоты формулы I:

Изобретение относится к производным тетрахлорида платины, а также к способу их получения. Сущность изобретения заключается в том, что предложены соединения формулы PtCl₄· 2Li, где Li представляет собой N-(2-нитроксиэтил)никотинамид или N-(2-нитроксиэтил)изоникотинамид, или никотингидроксамовую или изоникотингидроксамовую кислоту. Предложен также способ получения этих соединений, заключающийся в том, что нитроксиэтиламиды или гидроксамовые кислоты пиридинкарбоновых кислот или их гидрохлориды подвергают взаимодействию с гексахлороплатинатом калия с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения заключается в синтезе ранее неизвестных комплексных соединений платины, которые являются физиологически активными веществами и могут быть использованы в медицинской практике взамен цисплатина в качестве эффективных малотоксичных антиметастатических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным бензола или пиридина формулы (I)

где R обозначает Н, С₁-С₇алкил и галоген; R¹ обозначает Н или галоген при условии, что в 4-м положении R¹ не обозначает бром или иод; R² обозначает Н или CF₃; R³ обозначает Н или С₁-С₇алкил; R⁴ обозначает Н, галоген, С₁-С₇алкил и др.; R⁵ обозначает Н или С₁-С₇алкил; Х обозначает -C(O)N(R⁵)-, -N(R⁵)-C(O)- или -С(O)O-; Y обозначает -(СН₂)_n-, -О-, -S-, -SO₂-, -C(O)- или N(R^5’)-; R^5’ обозначает (низш.)алкил; Z обозначает =N-, -CH= или -С(С1)=; n обозначает число от 0 до 4; и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора нейрокинина-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым триароматическим аналогам витамина D общей формулы (I):

где R₁ – СН₃ или –СН₂ –ОН, R₂ –СН₂ –ОН, X–Y – связь формул (а) или (с)

где R₆ – Н, низший алкил, W – О, S или –СН₂-, Ar₁, Ar₂ – циклы формул (е), (j), (k), (m)

R₈, R₉, R₁₁, R₁₂ – H, низший алкил, галоген, ОН, CF₃,

R₃ –

где R₁₃, R₁₄ – низший алкил, CF₃, R₁₅ – Н, ацетил, триметилсилил, тетрагидропиранил, или их соли. Соединения I полезны для лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями кератинизации. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.