Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ......в положении 3 – C07D 213/82

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, где соль представляет собой соль мезилат или гидрохлорид. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, содержащей вышеуказанную соль, а также к применению данной соли при получении противоопухолевого лекарственного средства. Также раскрыт способ получения фармацевтически приемлемой соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, в частности его гидрохлорида и мезилата. Технический результат: получены и описаны новые соли N-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида, которые имеют лучшую стабильность и биодоступность. 4 н.п. ф-лы, 5 пр., 9 табл., 3 ил.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I

где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R¹ представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R² представляет собой Н или C_1-6-алкил; R³ представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил или С _3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга представляют собой Н; C_1-6-алкил; R⁸, R⁹ и R ¹⁰ независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF₃, C_1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C_1-6-алкил, SH, S-C_1-6-алкил, O-C_1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C_1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C_1-6-алкил, ОН, O-C_1-6 -алкил, O-C_1-6алкил-ОН, CH₂SO₂ -фенил, OCF₃, SCF₃, CF₃, , , C_1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R³ представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R² , R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R³ представляет собой фенил или метил, R², R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения боли, содержащему указанные соединения, и к применению указанных соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении боли. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 150 пр., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или C_1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆ -C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C _1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7 -алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R ⁴]_e-R⁵-, в которой e равно 0 и R ⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁ -C₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, C₄-C₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH₂ )_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-, -C(O)-NH-R ⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

где значения радикалов Q, R¹, R², R³, R⁴, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения и т.д. и к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11 HSD1 у теплокровного животного. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое обладает ингибиторной активностью в отношении фермента 11- -гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 человека (11 HSD1). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 187 прим.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к способу получения амидосодержащих 1,3,5-дитиазинанов общей формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия насыщенного сероводородом альдегида (муравьиного или уксусного) со смесью гидразида изоникотиновой кислоты - BuONa (1:3, рН>11.5). Процесс проводят при соотношении гидразид:альдегид:H ₂S, равном 1:3:2, при температуре 40°C и постоянном перемешивании в течение 4 часов с последующей нейтрализацией рассчитанным количеством разбавленной HCl и очищением колоночной хроматографией на SiO₂. Полученные предлагаемым способом вещества могут найти применение как в качестве радиопротекторных, противоопухолевых, диуретических средств, так и в качестве селективных сорбентов и экстрагентов благородных и драгоценных металлов. Технический результат - амидосодержащие 1,3,5-дитиазинаны общей формулы (I). 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым химическим биологически активным веществам. В качестве вещества, стимулирующего прорастание семян подсолнечника, предложен N-бензил-N-фенил-4,6-диметил-2-хлорпиридил-3-карбоксамид формулы 1. Технический результат - предложенное вещество стимулирует рост гипокотиля и корней подсолнечника и превосходит аналог по свойствам гиббереллин. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V

Изобретение относится к сельскому хозяйству. В качестве вещества, стимулирующего рост растений сахарной свеклы, повышающего ее урожай и сахаристость, используют N-фурфурил-2-(4,5,6-триметил-3-циано-2-пиридилсульфанил)ацетамид. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-НИКОТИНОИЛ- -АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к улучшенному способу получения N-никотиноил- -аминомасляной кислоты, которая является полупродуктом для получения высокоэффективного ноотропного препарата - натриевой соли N-никотиноил- -аминомасляной кислоты (пикамилона). Целевое соединение получают взаимодействием 2-пирролидона с едким натром при температуре 115-130°С в водной среде с последующим удалением воды, добавлением этилового эфира никотиновой кислоты при 115-145°С, удалением образующегося этилового спирта, добавлением воды при 70-80°С, обработкой серной кислотой при 40-60°С до рН 4,7-4,8 и выделением продукта. Способ позволяет снизить количество используемых в синтезе вредных веществ с сохранением высокого выхода продукта, что благоприятно сказывается на экологии окружающей среды. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R¹, R², R⁴, R⁵, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 1-гексадецил-4,6-диметил-2-оксоникотинамиду

Технический результат: получение нового соединения, которое может найти применение в медицине в терапии воспалительных заболеваний в качестве противовоспалительного и анальгетического средства. 1 табл.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к химическим биологически активным веществам. В качестве веществ, снижающих отрицательное воздействие гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на растения подсолнечника, предложены N-замещенные 4-метил-2,6-дихлорникотиноилмочевины формулы 1-2. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. Это достигается применением N-замещенных 4-метил-2,6-дихлорникотиноилмочевин путем обработки поврежденных растений подсолнечника через 5 суток после нанесения гербицида. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V:

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

в которой: R¹ представляет R⁶C(O)-, HC(O)-,

R⁶SO ₂-, R⁶OC(O)-, (R⁶)₂NC(O)-, R⁶-,

(R⁶)₂NC(O)C(O)-; R² представляет атом водорода, -CF₃ или R⁸; R³ представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R⁴ представляет -СООН; R⁵ представляет -CH₂F или -СН₂О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R⁶ представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R⁶ замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR⁷ и -R⁷; R⁷ представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R⁸ представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN- . Кроме того, изобретение относится к способу консервации клеток, а также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение для лечения заболеваний, в развитии которых принимает участие активность каспазы. 10 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новому соединению - 1-((3-пиридилкарбонил)аминометил)-1-циклогексануксусная кислота формулы I и ее фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ноотропные, противосудорожные, анксиолитические свойства и могут найти применение в качестве нейротропного препарата. Соединение I получают конденсацией алкилового эфира 3-пиридинкарбоновой кислоты с солью 1-(аминометил)циклогексануксусной кислоты, как правило, в органическом растворителе при температуре кипения растворителя с последующей при необходимости обработкой минеральной или органической кислотой. Для получения соли соединения I его обрабатывают обычно гидратом окиси или окисью щелочного или щелочноземельного металла. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к способу получения 2,3-дихлорпиридина, в котором обеспечивают взаимодействие 3-амино-2-хлорпиридина с нитритом щелочного металла в присутствии водной соляной кислоты с образованием соли диазония; и затем соль диазония разлагают в присутствии медного катализатора, в котором, по меньшей мере, примерно 50% меди составляет медь со степенью окисления (II). Технический результат: увеличение выхода конечного продукта в производственном масштабе. 26 з.п. ф-лы.