Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....тиокислоты, тиоэфиры, тиоамиды, тиоимиды – C07D 213/83

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Настоящее изобретение относится к способу приготовления оптически чистого гентизата амлодипина, включающего стадии: а) приготовления диастереомерной смеси дибензоилтартрата амлодипина из рацемического (R,S)-амлодипина с использованием изопропанольного растворителя и оптически чистой O,O'-дибензоилвинной кислоты с последующим оптическим выделением; и б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина основанием и затем получение оптически чистого гентизата амлодипина добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме в простой непрерывной стадии. Технический результат: описан непрерывный способ для приготовления оптически чистого гентизата амлодипина с хорошим выходом и высокой оптической чистотой. 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R¹ представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆-алкил и галоген; R² представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH₂, незамещенных С₁-С₁₀-алкила, C ₁-С₁₀-алкокси, С₁ -С₁₀-алкиламино и ди(С₁ -С₁₀-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C₁-С₁₀-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.