Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....нитрилы – C07D 213/84
Патенты в данной категории
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы. |
2430086 патент выдан: опубликован: 27.09.2011 |
|
2,3-ДИХЛОР-4-[(6-ХЛОР-5-ЦИАНО-4-МЕТИЛПИРИДИЛ-2)-МЕТИЛГИДРАЗОНО]-БУТЕН-2-ОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТА 2,4-Д НА ПОДСОЛНЕЧНИКЕ
Изобретение относится к новым химическим биологически активным веществам. В качестве вещества, снижающего отрицательное воздействие гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на растения подсолнечника, предложена 2,3-Дихлор-4-[(6-хлор-5-циано-4-метилпиридил-2)-метилгидразоно]-бутен-2-овая кислота. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. Это достигается применением 2,3-Дихлор-4-[(6-хлор-5-циано-4-метилпиридил-2)-метилгидразоно]-бутен-2-овой кислоты путем обработки поврежденных растений подсолнечника через сутки после нанесения гербицида. 1 табл. |
2426719 патент выдан: опубликован: 20.08.2011 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-,
R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил. |
2414455 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе. где R1 означает С1 -6алкил; - R2 и R3 означают водород; - р означает 0; - n означает 1; - R5 и R6 означают водород, и - Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем. |
2403242 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к замещенным пиразолопиридинам, представляющим собой соединение формулы (I) где: 1) Ar-L-A представляет собой: |
2375360 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
НОВЫЕ ЭФИРЫ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)
где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл. |
2357952 патент выдан: опубликован: 10.06.2009 |
|
N1-(3-ФТОРФЕНИЛ)-2-(4,6-ДИМЕТИЛ-5-ХЛОР-3-ЦИАНО-2-ПИРИДИЛСУЛЬФАНИЛ)-АЦЕТАМИД В КАЧЕСТВЕ АНТИДОТА 2,4-Д НА ПОДСОЛНЕЧНИКЕ
Описывается N1-(3-фторфенил)-2-(4,6-диметил-5-хлор-3-циано-2-пиридилсульфанил)-ацетамид формулы 1, являющийся антидотом 2,4-Д на подсолнечнике. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. 1 табл.
|
2356892 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина и хлора в жидкой фазе в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа, в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды и оксихлориды фосфора, при мольном соотношении 2-цианопиридина к катализатору, равном 1:(0,1÷1,0), с последующим растворением реакционной смеси в инертном растворителе, добавлением воды при температуре 70-80°С, разложением хлоридов фосфора при повышенной температуре на хлористый водород и фосфорную кислоту, отделением фосфорной кислоты от органического слоя, в который затем добавляют серную кислоту и проводят гидролиз остатка, нагревая смесь до 120-140°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения. |
2273635 патент выдан: опубликован: 10.04.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАХЛОР-2-ЦИАНОПИРИДИНА
3,4,5,6-Тетрахлор-2-цианопиридин получают взаимодействием 2-цианопиридина с хлором в присутствии хлоридов фосфора в качестве катализатора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, процесс хлорирования проводят в плаве при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат. 2 н.п. ф-лы. |
2272029 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ
Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина с хлором в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды фосфора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, и оксихлориды фосфора, процесс хлорирования проводят в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа с последующим дозированием реакционной массы в смесь воды и серной кислоты, и проводят гидролиз в присутствии образующейся при гидролизе хлоридов фосфора фосфорной кислоты, целевой продукт выделяют известными приемами. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат. |
2272028 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АМИНОМЕТИЛПИРИДИНА И 2-ЦИАНОПИРИДИНА
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения соединений формул (I) и (II)
|
2266900 патент выдан: опубликован: 27.12.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2: ![]() |
2228930 патент выдан: опубликован: 20.05.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМАТА И ФУНГИЦИД СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА
Описывается производное карбамата общей формулы [I]: ![]() |
2228328 патент выдан: опубликован: 10.05.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЦИАНОПИРИДИНОВ
Изобретение относится к способу получения 2-цианопиридинов формулы (I), где Х представляет собой галоген, каждый из Y представляет собой электроноакцепторную группу, n равен 1-4, который заключается в том, что соединение формулы (II) подвергают взаимодействию с активирующим агентом и источником цианида в полярном растворителе, причем активирующий агент содержит нуклеофильный фрагмент с третичным атомом азота и отличен от соединений формул (I) и (II), а источник цианида представляет собой цианистый водород, цианид щелочного или щелочноземельного металла или цианид аммония. Описываемый способ представляет собой высокопроизводительный способ получения 2-цианопиридинов, он не требует использования стехиометрических количеств производных тяжелых металлов - цианидов меди или никеля, при использовании которых в промышленном масштабе образуются токсичные выходящие потоки. В данном способе образуются отработанные потоки, которые могут легко обрабатываться. 8 з.п. ф-лы, 2 табл. ![]() |
2222530 патент выдан: опубликован: 27.01.2004 |
|
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО АММОНОЛИЗА АЛКИЛПИРИДИНОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИАНОПИРИДИНОВ Каталитическая система содержит оксиды ванадия, титана, циркония и молибдена при следующем молярном соотношении V2O5:TiO2:ZrO2 от 1:1:2 до 1: 12 : 25 и количество МоО3 составляет от 0,54 до 2,6 вес.% по отношению к V2O5. Новую каталитическую систему используют в окислительном аммонолизе алкилпиридинов при 280-400oC. При этом, например, при конверсии 3-метилпиридина не требуется добавление водяного пара и кроме того используется практически стехиометричеокое или небольшой молярный избыток аммиака. 2 c. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2123880 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИАНПИРИДИНОВ Использование: цианпиридины находят применение в производстве витаминов, лекарственных средств и гербицидов. Способ получения цианпиридинов окислительным аммонолизом алкилпиридинов на катализаторе, содержащем, мас.%: окись ванадия 2-9; окись хрома 2-7; окись сурьмы 1-3; окись алюминия - остальное, при температуре 310-400oC и нагрузке катализатора, равной 80-150 г алкилпиридина на литр катализатора в час. Этот способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом до 97% и упростить процесс. | 2102386 патент выдан: опубликован: 20.01.1998 |
|