Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ......в положении 3 – C07D 213/85

В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Изобретение относится к сельскому хозяйству. N-замещенные никотиноилмочевины формулы 1,2:

проявляют рострегулирующую активность на проростках подсолнечника. Изобретение позволяет повысить активность средства и расширить арсенал средств. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Изобретение относится к химическим биологически активным веществам. В качестве вещества, снижающего отрицательное воздействие гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на растения подсолнечника, предложено применение 2-(4-бромбензилсульфанил)-4,6-диметилникотинонитрила формулы 1. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. Это достигается применением 2-(4-бромбензилсульфанил)-4,6-диметилникотинонитрила путем обработки поврежденных растений подсолнечника через 5 суток после нанесения гербицида. 1 табл.

Изобретение относится к замещенным пиразолопиридинам, представляющим собой соединение формулы (I) где: 1) Ar-L-A представляет собой: , где Х2 выбран из N и СН; 2) А представляет собой фенил, необязательно замещенный заместителями в количестве от 1 до 3, выбранных из (С1-С6)алкила, галогенированного (С1-С6)алкила, галогена, ОН, O-(С1-С6)алкила, галогенированного O-(С1-С6)алкила, 8-(С1-С6)алкила, галогенированного 8-(С1-С6)алкила, СООН, N(R8)CO(R9), где R8 представляет Н или (С1-С6)алкил и R9 представляет собой (С1-С6)алкил; при этом в случае, когда А является дизамещенным, два заместителя А совместно с бензольным кольцом образуют бензодиоксольный фрагмент; 3) L выбран из группы, которую составляют: NH-CO-NH, NH-SO₂; 4) один из радикалов X, Y и Z выбран из N, а два других радикала Z, Y и Х представляют собой СН; или их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения ингибируют реакции, катализируемые киназой, выбранной из FAK, KDR и Tie2. Объектами изобретения также являются лекарственное средство и фармацевтическая композиция, предназначенные для ингибирования указанных киназ, применение, в частности, предложенных соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака. Кроме того, предложены промежуточные соединения для получения соединения формулы I. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к замещенным 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридинам, представленным структурой формулы (I)

в которой n означает 2, 3 или 4, R ¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода и R ² означает пиридил или тиазолил, который может быть замещен алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеном, амино, диметиламино, ацетиламино, гуанидино, пиридиламино, тиенилом, пиридилом, морфолинилом, а также тиазолилом, при необходимости замещенным алкилом с 1-4 атомами углерода, или фенилом, при необходимости содержащим до трех заместителей в виде галогена, алкила с 1-4 атомами углерода или алкокси с 1-4 атомами углерода, и к их солям, гидратам, гидратам солей и сольватам, а также к замещенным 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридина формулы (I), обладающим свойствами агониста рецептора А1 аденозина. Также данное изобретение описывает лекарственное средство, обладающее свойствами агониста рецептора А1 аденозина. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описывается способ получения N-замещенных 4,6-диметил-3-цианопиридил-2-сульфониламидов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. Способ заключается в том, что 4,6-диметил-3-цианопиридил-2-сульфонилхлорид, образующийся путем окислительного хлорирования 4,6-диметил-3-циано(1Н)пиридил-2-тиона, минуя стадию сушки, подвергают взаимодействию с амином. При этом взаимодействие с аминами осуществляют, прибавляя к водной суспензии 4,6-диметил-3-цианопиридил-2-сульфонилхлорида раствор амина в ацетоне при температуре 8-10°С. Технический результат: получение целевых продуктов с высокими выходами - 69-74%. N-замещенные 4,6-диметил-3-цианопиридил-2-сульфониламиды проявляют антидотную активность по отношению к гербициду 2,4-Д на проростках подсолнечника. 2 з.п. ф-лы.

Изобретения относится к соединениям общей формулы (I) и фармацевтической композиции на их основе, обладающей свойствами лиганда, избирательно связывающего с рецепторами аденозина.

Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 3 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридина общей формулы (I)

где R¹ представляет циано, карбоксил или карбамоил; R² представляет водород, гидроксил, C_1-6 алкокси или фенил; R³ и R⁴ – представляют ароматическую углеводородную группу, такую как фенил или нафтил; 5-14-членную неароматическую гетероциклическую или 5-14-членную ароматическую группы, которые могут иметь заместители, при условии, что исключаются случаи, где (1) R¹ представляет циано, R² представляет водород и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил, (2) R¹ представляет циано, R² представляет водород, R³ представляет 4-пиридил и R⁴ представляет 1-пиридил, (3) R¹ представляет циано, R² представляет 4-метилфенил и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил и (4) R¹ представляет циано и каждый из R² , R³ и R⁴ представляет фенил или к их солям. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении аденозиновых рецепторов и могут быть использованы в медицине для лечения синдрома раздраженного кишечника или констипации, а также для стимуляции дефекации. 3 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.