Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ...с ацилированным атомом азота кольца – C07D 215/08

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1'-А)

(где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения), а также к солям таких соединений и фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Описанные соединения проявляют свойства антагонистов канала 1 типа с временным рецепторным потенциалом (TRPV1) и могут, таким образом, быть полезны для лечения заболеваний и состояний, вызывающих боль.

9 н. и 21 з.п. ф-лы, 255 пр., 40 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I)

Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O) ₂-, -S(=O)₂N(H)-, -Р(=O)(ОСН₃)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН₃)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -C(H)(OH)-, -C(H)=N-, -С(Н)=С(Н)-, -CH ₂N(H)- или -C(=NH)-; R¹ обозначает фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, индолил, хинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 2-оксо-1,3-дигидробензимидазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензотриазолил или инданил, которые необязательно могут быть замещены; R² обозначает водород, -OR⁴ или -N(R⁵)R⁶; R³ обозначает водород; циано; оксадиазолил, пиперазинил или тетразолил, необязательно замещенные метилом; -C(=O)R ⁷, -OR⁸ или -N(R⁹)R¹⁰. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R⁶ обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкил(1-4С)алкил, R⁸, R⁹аминокарбонил(1-4C) алкил, R⁸, R⁸,R ⁹-амино (1-4С)алкил, R⁸-оксикарбонил(l-4C)алкил, R⁸-окси(l-4C)алкил, R⁸ -карбонил(1-4С)алкил или фенил, необязательно замещенный гидрокси, амино, галогеном, нитро, трифторметилом, (3-9С)гетероарилом, (1-4С)алкилкарбониламино, (1-4С)алкилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилсульфонилокси, (2-6С)гетероциклоалкилкарбамоилом или дифениламино. Кроме того, настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора ФСГ, включающей указанные производные. 2 з. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к непептидным антагонистам GnRH, имеющим общую формулу 1