Гетероциклические соединения, содержащие хинолиновые или гидрированные хинолиновые циклические системы: ..с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 215/16
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ОКСО-4-ЦИАНО-1,2-ДИГИДРОПИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДОВ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-оксо-4-циано-1,2-дигидропиридин-3-карбоксамидов общей формулы
где R1+R2=(CH 2)4, (CH2)5, (CH2 )6, (СН2)2СН(CH3)СН 2, (СН2)2СН[С(CH3) 3]СН2, который заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в инертном органическом растворителе, прибавляют 25 ммоль воды на 1 ммоль исходного компонента, после чего реакционную массу нагревают в течение 1,5-2 часов при 75-80°C до образования целевого продукта. Технический результат: описан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве лекарственных средств для профилактики и лечения пеллагры, гиперлипидемии, спазма периферических сосудов, стенокардии, а также стимулирующих центральную нервную систему. 5 пр. |
2475480 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ПИПЕРАЗИН- И 1-ГОМОПИПЕРАЗИНКАРБОКСИЛАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которой m
обозначает целое число, равное 1 или 2; R1 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, бензизоксазолила, тиенопиридинила, при этом указанная группа возможно замещена одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга или группой R4, R2 обозначает группу общей формулы CHR5CONHR6, R3 обозначает атом галогена или одну из следующих групп: циано, нитро, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, С 1-6-трифторалкил, С1-6-трифторалкокси, бензилокси, фенилокси, R4 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, бензофуранила, нафтила; при этом одна или несколько групп R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 обозначает атом водорода или С1-3 алкильную группу; R6 обозначает атом водорода или С1-6-алкильную, С3-7-циклоалкильную или С3-7-циклоалкил-С1-3-алкиленовую группу; в виде основания, соли присоединения кислоты, гидрата или сольвата. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, его применению в качестве лекарственного средства и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат - получены новые производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, полезных для профилактики или лечения патологии, в которой участвуют эндогенные каннабиноиды и/или любые другие субстраты, метаболизированные ферментом FAAH. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2356890 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНО-3-ХИНОЛИНКАРБОНИТРИЛОВ
Изобретение относится с способу получения 4-амино-3-хинолинкарбонитрила, включающему: а) сочетание аминосоединения с цианоуксусной кислотой и кислотным катализатором с получением цианоацетамида; b) конденсирование цианоацетамида со стадии а с анилином, спиртовым растворителем и триалкилортоформиатом с получением 3-амино-2-цианоакриламида и с) сочетание 3-амино-2-цианоакриламида с оксихлоридом фосфора в ацетонитриле, бутиронитриле, толуоле или ксилоле, необязательно в присутствии катализатора, с получением 4-амино-3-хинолинкарбонитрила. Также описывается способ (вариант) получения 4-амино-3-хинолинкарбонитрила, способ получения 7-аминотиено[3,2-b]пиридин-6-карбонитрила и способ получения цианоацетамида. 4 н. и 20 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"alhya-Cyano-beta-hydroxepropenamides, a New Class of Antihelminic Agents, 1991, vol.34, pp.3295-3301. E.A.KUO et al, J.MED.CHEM., Synthesis, Structure-Activity Relationship, and Pharmacokinetic Properties of Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitirs: 2-Cyano-3-cyclopropyl-3-hydroxy-N-'3'methyl-4'-(trifluoromethyl)phenyl propenamide and Related Compounds., 1996, vol.39, pp.4608-4621. RU 2202551 C2, 20.04.2003. |
2345069 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
ГИДРОКСИЭТИЛАМИНОСУЛЬФОНАМИДЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ПРОТЕАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕТРОВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПИДА
Изобретение относится к производным гидроксиэтиламиносульфонамидам формул I, II, III, где R - фенил-C1-C8алкоксикарбонил, где фенил может быть замещен C1-C8алкокси; хинолинилкарбонил, моно- или ди-C1-C8алкиламино-C1-C8алканоил; R" - H, C1-C8алкил; R1 - H, C1-C8алкил, C2-C8алкенил, -C(O)NH2, CH2C(O)NH2, -CH2C(O)NHCH3, C(CH3)2(SCH3), аминокислотная боковая цепь, такая как глицин; R1" и R1"" оба - H; R2 - фенил-C1-C8алкил; R3 - H, C1-C8алкил, C1-C8алкокси-C1-C8алкил, C2-C8алкенил; R4 - C1-C8алкил, фенил, метоксифенил; R6 - H; Y - O; x = 1, 2; t = 0 или 1. Соединения I, II, III относятся к ингибиторам ретровирусной протеазы и могут быть использованы в фармацевтической композиции для ингибирования ВИЧ-протеазы, а также в способе ингибирования ВИЧ-инфекций. 16 с. и 45 з.п.ф-лы, 23 табл.    
|
2173680 патент выдан: опубликован: 20.09.2001 |
|
НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C2-С5-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C1-С3 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы  и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой  . Соединения 1 являются ингибиторами ацил-СоА: холестерин ацинтрансферазы и переокисления жиров и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 21 з.п.ф-лы, 20 табл.
|
2173316 патент выдан: опубликован: 10.09.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА КАК АНТАГОНИСТЫ NK3-РЕЦЕПТОРА ТАХИКИНИНА
Производное хинолина формулы I, или его сольват или соль, где Ar - фенил, необязательно замещенный галогеном, OH или C1-6алкилом, бензил, тиенил, пиридил, C5-7циклоалкадиенильная группа; R - C1-8алкил, C3-7циклоалкил, гидроксиалкил, аминоалкил,алкиламиноалкил, ди-C1-6алкиламиноалкил, C1-6алкоксиалкил, C1-6алкилкарбонил, карбокси, C1-6-алкоксикарбонил, C1-6алкоксикарбонилалкил, алкиламинокарбонил, галоген-C1-6алкил; R1 и R2 одинаковые или различные, представляют водород или C1-6алкил; (другие обозначения радикалов см. в п.1 формулы изобретения), является непептидным антагонистом NK3 и представляет потенциальную терапевтическую аполезность при лечении конвульсивных расстройств, почечных расстройств, воспалительных болей, недержания мочи. 5 с. и 8 з.п.ф-лы, 6 табл. 
|
2155754 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ ТАХИКИНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы I, где кольцо А и кольцо В обозначают необязательно замещенное бензольное или циклоалкановое кольцо или необязательно замещенное 5- или 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, выбираемых из азота, серы и кислорода. Кольцо С обозначает бензольное кольцо, которое может быть замещено от 1 до 3 заместителями, выбранными из галогена, галогенированного С1-С4 алкила, галогенированного С1-С4 алкокси; R обозначает водород или С1-С6 алкил, один из Х или У обозначает -NR1, а другой обозначает -СО-, или один из них обозначает - N =, а другой обозначает = СR2-, где R1 - водород, С1-С6 алкил, R2 - водород, галоген, С1-С6 алкил, карбоксильная или алкоксикарбоксильная группа, n обозначает 1 или 2, или их солям. Соединения формулы I обладают превосходным антагонистическим действием к тахикининовым рецепторам и могут найти применение в медицине. Соединение формулы I получают взаимодействием соответствующей карбоновой кислоты с соединением формулы II. Изобретение относится также к композиции, проявляющей активность антагониста рецептора тахикинина, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I в эффективном количестве. Изобретение относится к способу противодействия тахикининовым рецепторам путем введения эффективного количества соединения формулы I. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2135471 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННЫХ ХИНОЛИНОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3- МЕТОКСИМЕТИЛ-7- ИЛИ 8-ГИДРОКСИХИНОЛИНА
Изобретение относится к новым замещенным-хинолиновым промежуточным соединениям, используемым для синтеза гербицида, а именно, 2-(4-изопропил-4-метил-5-оксо-2-имидазолидинил)-5-метоксиметилникотиновой кислоты, и к способу получения промежуточного соединения, такого как 3-метоксиметил-7- или 8-гидроксихинолин, которое может быть использовано для синтеза указанного гербицида. При этом процесс получения гербицида упрощается. Описывается соединение формулы I где X представляет собой прямой или разветвленный C1 - C6-алкил, фенил, -O-(C1 - C4)прямой или разветвленный алкил,  где Y и Z независимо представляют собой H, прямой или разветвленный (C1 - C6)-алкил или фенил,B представляет собой H, хлор или бром, или галогенид четвертичного аммония. 2 с. и 8 з.п. ф-лы. |
2130929 патент выдан: опубликован: 27.05.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИН-2-ИЛ-МЕТОКСИБЕНЗИЛГИДРОКСИМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И 4-(ХИНОЛИН-2-ИЛ-МЕТОКСИ)ФЕНИЛ- ЦИКЛОАЛКИЛКЕТОН В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНОЛИН-2-ИЛ- МЕТОКСИБЕНЗИЛГИДРОКСИМОЧЕВИНЫ
Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в способе получения производных хинолин-2-ил-метоксибензилгидроксимочевины. Сущность изобретения: продукт производные хинолин-2-ил-метоксибензилгидроксимочевины формулы I. Условия реакции: взаимодействие соответствующего соединения формулы II с гидрохлоридом гидроксиламина в среде инертного растворителя в присутствии основания с получением соединения формулы III, которое затем восстанавливают и далее подвергают взаимодействию с триалкилаллилизоцианатом. 4 с. п. ф-лы. Структура соединений ф-лы I, II, III.   
|
2048466 патент выдан: опубликован: 20.11.1995 |
|
,